Фармакодинамика
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза больше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении левоцетиризина такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.
Абсорбция
После приема внутрь препарат быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и приема пищи, но максимальная концентрация левоцетиризина уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность после перорального приема составляет 100%.
В исследованиях оригинального левоцетиризина у 50% больных действие препарата развивалась через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 час. У взрослых лиц максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Обычно максимальная концентрация составляет 270 нг/мл после однократного применения 5 мг и 308 нг/мл после повторного применения этой дозы.
Распределение
Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных оригинального левоцетиризина наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание препарата с белками плазмы крови человека составляет 90%.
Биотрансформация
В организме человека уровень метаболизма левоцетиризина составляет менее 14% от принятой дозы, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема лекарственных средств, угнетающих ферментативные системы, как ожидается, будет незначительным.
Выведение
Экскреция препарата происходит за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. У маленьких детей период полувыведения короче. Средний мнимый общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/ кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% от принятой дозы препарата). С калом выводится только 12,9% дозы препарата.
Нарушение функции почек
Мнимый клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс левоцетиризина у пациентов по сравнению с таковым у лиц без почечной недостаточности уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, который выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет <10%.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу этого лекарственного средства.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Исследование взаимодействий левоцетиризина (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводилось.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих центральную нервную систему, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при употреблении алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Назначая пациентам с определенными состояниями, которые провоцируют задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо иметь в виду, что левоцетиризин повышает такой риск.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать их применения во время приема левоцетиризина.
Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожные аллергические пробы, поэтому перед их проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода левоцетиризина).
Зуд может появиться после отмены левоцетиризина, даже если таких симптомов не было до начала лечения. Он может исчезнуть сам по себе. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может возникнуть необходимость в возобновлении приема препарата. После возобновления лечения эти симптомы должны исчезнуть.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые входят в состав лекарственного средства, могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).
Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность
Нет клинических данных (включая исследования оригинального препарата на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами во время лечения.
Препарат назначать взрослым и детям старше 2 лет.
Для взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам же пожилого возраста с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность» ниже) рекомендуется коррекция дозы.
Почечная недостаточность
Для больных с пониженной функцией почек расчет дозы необходимо проводить индивидуально с учетом клиренса креатинина в соответствии с нижеприведенной таблицей.
Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в миллилитрах в минуту (мл/мин). Клиренс креатинина следует определять по содержанию креатинина в сыворотке крови в миллиграммах на децилитр (мг/дл) по формуле:
Для детей с нарушением функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.
Печеночная недостаточность.
Нет необходимости в коррекции режима дозирования для пациентов с печеночной недостаточностью. Для больных с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы (см. раздел «Почечная недостаточность» выше).
Применение детям.
Рекомендуемые разовые и суточные дозы для детей в зависимости от возраста представлены в таблице:
Капли следует накапать в ложку или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутрь. Если капли принимаются в разведенном виде, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, к которому прилагаются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую пациент способен проглотить. Разведенный раствор следует принять сразу.
Отсчитывая капли, флакон следует держать вертикально вверх дном. В случае отсутствия потока капель или если соответствующее количество капель не было получено из-за прекращения потока, следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а затем снова вверх дном и продолжить отчисление капель.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Длительность применения
Пациентов с интермиттирующим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и восстановить снова при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) на период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении оригинального цетиризина (рацемической смеси)).
Применение левоцетиризина детям в возрасте до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных по этой возрастной категории.
Лекарственное средство применять детям в возрасте от 2 лет.
Симптомы
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.
Лечение
Специфического антидота для левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Общие нарушения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Описание отдельных побочных реакций.
Сообщалось о зуде после отмены левоцетиризина.
Капли оральные: прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом.
По 20 мл в контейнере с пробкой-капельницей, закрытом крышкой с защитой от детей, в пачке.
Действующее вещество: levocetirizine;
1 мл (20 капель) содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, глицерин, сахарин натрия, вода очищенная.
После вскрытия контейнера использовать в течение 3 месяцев.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Открыто Доставка от семи дней | ||
| L-МАЙ капли оральные 20 мл Сперко Украина (Украина, Винница) | 2,00000 |