Леваризин - антигистаминный препарат системного действия
Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.
ФармакокинетикаВсасывание. При пероральном приёме левоцетиризин всасывается быстро и в значительной степени. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме появляется через 0,9 часа от приёма. Приём пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость её уменьшается. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение. Левоцетиризин в 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм. Метаболическому изменению у людей подвергается менее, чем 14% дозы левоцетиризина, В связи с таким слабым метаболизмом
и отсутствием возможности торможения метаболизма, взаимодействия левоцетиризина с другими веществами мало вероятны.
Выведение. Период полувыведения из плазмы составляет у взрослых 7,9 ± 1,9 часа, у маленьких детей он укорочен.
Левоцетиризин и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, в среднем 85,4% дозы. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг.
С калом выделяется только 12,9% дозы.
Нарушения функции почек. Видимый клиренс левоцетиризина из организма зависит от клиренса креатинина. Поэтому пациентам с умеренно выраженными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подобрать соответствующие интервалы между очередными дозами левоцетиризина,
в зависимости от клиренса креатинина. У лиц с уремией
и анурией полный клиренс лекарства из организма уменьшен на около 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выведенного во время стандартного четырёхчасового гемодиализа составило < 10%.
Показания к применению:Леваризин предназначен для лечения симптомов, связанных с аллергическими состояниями, такими как: аллергический ринит (в том числе постоянный аллергический ринит); крапивница.
Способ применения:Следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью.
Таблетку
Леваризин можно принимать во время или независимо от приёма пищи.
Рекомендуется приём всей дозы лекарства один раз в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендуемая доза лекарства составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки.
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: рекомендуемая доза лекарства составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки.
Сезонный аллергический ринит (симптомы определяются < 4 дней в неделю или удерживаются менее 4 недель) необходимо лечить в зависимости от протекания заболевания, лечение можно прервать сразу же после исчезновения симптомов и возобновить в случае повторного их появления.
В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.
Побочные действия:У детей в возрасте 6-12 лет: головная боль, сонливость.
У подростков от 12 лет и взрослых: головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость.
Пост - маркетинговый опыт: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; повышение аппетита, тошнота, рвота; агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение; сердцебиение, тахикардия; одышка, гепатит, дизурия, задержка мочи, боль в мышцах, отек, увеличение веса, нарушение функции печени.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Леваризин являются: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 6 лет; беременность и период лактации.
Беременность:Во время беременности принимать препарат
Леваризин противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Не проводились исследования, касающиеся взаимодействия левоцетиризина с другими лекарствами (в том числе с индукторами CYP3A4); результаты исследований с рацемическим соединением цетиризина не показали клинически существенных побочных реакций взаимодействия (с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, и диазепамом). Наблюдалось небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) при многократном приёме с теофилином (400 мг 1 раз в сутки); в тоже время, одновременный приём цетиризина не изменил размещение теофилина в организме.
Приём левоцетиризина с пищей не снижает степени его всасывания, однако снижает скорость всасывания.
У чувствительных пациентов одновременный приём цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или с другими средствами, тормозящими функцию ЦНС, может влиять на центральную нервную систему, хотя доказано, что рацемическое соединение цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Леваризин: приём большей, чем рекомендована, дозы лекарства Леваризин может вызвать сонливость у взрослых, а у детей вначале может появиться возбуждение и беспокойство, особенно двигательное, а затем сонливость.
Лечение: следует прекратить приём препарата, необходимо промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения:Хранить в оригинальной упаковке, в защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска:Леваризин - таблетки, покрытые оболочкой, 5 мгПо 7 таблеток, покрытых оболочкой, в контурную ячейковую упаковку или перфорированную контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 4 контурных упаковки или перфорированных контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в картонной пачке.
Состав:1 таблетка Леваризин содержит активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.
Дополнительно:Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью: требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы).
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.
В связи с наличием лактозы, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать таблетки.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
