Меркацин

Меркацин

Инструкция по применению
412 просмотров
Меркацин - антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Меркацин высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella, Pseudomonas, E. coli, Proteus, Enterobacter, Serratia, Shigella, Salmonella, Providencia, Mima-Herelea, Citrobacter freundii (в том числе штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Меркацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика.
Всасывание. После внутримышечного введения Меркацин быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после внутривенной инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 минут - 38 мкг/мл.
Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме после внутримышечного введения - 1,5 часа.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет до 20%.
Хорошо проникает и распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в низких концентрациях - в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, мокроте и спинномозговой жидкости.
В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени, легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более низкие концентрации.
У взрослых с неповрежденным гематоэнцефалическим барьером концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10-20% от концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.
Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг; у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг; в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг; у пациентов, страдающих муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.
Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.
Метаболизм. Не метаболизируется.
Выведение. Период полувыведения (T1/2) в терминальной (b) фазе у взрослых - 2-3 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у детей более старшего возраста – 2,5-4 часа.
Конечная величина T1/2 - более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится с мочой в неизменном виде путем клубочковой фильтрации (около 87% в течение 6 часов, 94% - за сутки).
Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек у взрослых T1/2 (в зависимости от степени нарушения) - до 100 часов, у пациентов, страдающих муковисцидозом - 1-2 часа.
У больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть значительно меньше по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 часов), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).

Показания к применению:
Препарат Меркацин применяется в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату Меркацин, а также микроорганизмами, резистентными к другим аминогликозидам:
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- септический эндокардит;
- сепсис;
- инфекции ЦНС (включая менингит);
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневая инфекция и послеоперационные инфекции.

Способ применения:
Режим дозирования препарата Меркацин устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Взрослым и подросткам назначают внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 минут или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней. Для взрослых максимальные дозы - до 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки.
Новорожденным детям начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным детям рекомендуемая доза - по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
При инфекциях дыхательных путей, бактериемии, септицемии, осложненных инфекционных заболеваниях мочеполовых путей, интра-абдоминальных инфекциях и фебрильной нейтропении доза взрослым составляет 15 мг/кг 1 раз в день внутривенно, детям в возрасте от 4 недель – 20 мг/кг.
При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 часов; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Внутривенное введение препарата может быть струйное в течение 2 минут или капельное в течение 30-60 минут (новорожденным - 1-2 часа).
Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя. Концентрация амикацина в растворе для внутривенного введения не должна превышать 5 мг/мл.
Для приготовления растворов препарата для внутривенного введения рекомендуется использовать растворители:
- 5% раствор глюкозы для инъекций;
- 5% раствор глюкозы и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 5% раствор глюкозы и 0,45% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;
- раствор Рингера с лактатом для инъекций.
Готовят растворы непосредственно перед употреблением.
Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другими лекарственными препаратами.
Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, перед применением следует осматривать на наличие посторонних частиц или окрашивание.
Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-7 дней, при внутримышечном введении - 7-10 дней.
В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину.
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) применять препарат один раз в сутки не рекомендуется, в данном случае требуется коррекция режима дозирования. Обычно препарат назначают 2 раза в день, определяя концентрацию амикацина в сыворотке крови. Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличения интервалов между введениями или уменьшением дозы препарата.
Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 часов в связи с более коротким T1/2 (1-1,5 часа) у этих больных.

Побочные действия:
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), неизвестной частоты.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: неизвестной частоты - анафилактический отклик (анафилактическая реакция, анафилактический шок и анафилактоидные реакции), повышенная чувствительность.
Нарушения метаболизма и питания: редко - гипомагниемия.
Со стороны нервной системы: редко - тремор, парестезия, головная боль, нарушение равновесия; неизвестной частоты - паралич.
Лабиринтные расстройства и со стороны органа слуха: редко - звон в ушах, гиперакузия. Нарушения неизвестной частоты - глухота, включая нейросенсорную.
Сосудистые нарушения: редко - гипотония.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестной частоты - апноэ, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь; редко - зуд, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко - артралгии, подергивание мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - олигурия, увеличение креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, эритроциты в моче, лейкоциты в моче; неизвестной частоты - острая почечная недостаточность, токсическая нейропатия, клетки в моче.
Общие нарушения: редко - пирексия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Меркацин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам группы аминогликозидов; тяжелые нарушения функции почек; неврит слухового нерва; беременность.
С осторожностью препарат следует применять: при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, у новорожденных (особенно недоношенных детей), в пожилом возрасте.

Беременность:
Применение Меркацина при беременности и в период лактации возможно только при наличии жизненных показаний. Амикацин проникает через плаценту и может оказывать действие на плод, в связи с этим пациентку следует проинформировать в отношении потенциального риска для плода.
При необходимости применения препарата Меркацин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с β-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременном применении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами, налидиксовой кислотой.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении Меркацина).
Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.
Фармацевтическая несовместимость
В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также в зависимости от концентрации и состава раствора, - с витаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Меркацин: атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, симптоматическая терапия.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Меркацин 100 мг/2 мл, 500 мг/2 мл - раствор для инъекций.
Раствор для инъекций в бесцветном стеклянном флаконе по 2 мл с бромбутилкаучуковой пробкой и алюминиевым колпачком типа Flip off.
1 флакон вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Состав:
1 флакон препарата Меркацин содержит активное вещество: амикацин (в форме амикацина сульфата) 100 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия метабисульфит, серная кислота и/или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Дополнительно:
Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов.
Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.
При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижение слуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвести коррекцию его дозы.
Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов.
К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относится преклонный возраст и состояние дегидратации.
Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.
В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормы амикацина в организме рекомендуется определять его концентрацию в сыворотке крови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении - в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
Наличие в препарате натрия бисульфита может обусловливать развитие у больных аллергических реакций (вплоть до анафилактических), особенно у больных с аллергическим анамнезом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение в педиатрии
Меркацин, как и все аминогликозиды, необходимо применять с осторожностью у новорожденных и недоношенных детей из-за незрелости их мочевыделительной системы.

Меркацин отзывы

К сожалению, о Меркацин еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Меркацин
Как вы оцениваете эффективность Меркацин?