Нейродикловит - это комбинированный противовоспалительный и обезболивающий лекарственный препарат с витаминами группы В, который применяется для симптоматического лечения болевого синдрома при неинфекционных воспалительных процессах.
Нейродикловит- это НПВС в комбинации с витаминами группы В.
Диклофенак оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гистамин и GABA.
Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток.
Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгезирующее действие диклофенака.
ФармакокинетикаДиклофенак.
Абсорбция диклофенака быстрая и полная. Пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax на 40%. После приема внутрь диклофенака в дозе 50 мг Сmax достигается через 2-3 ч и составляет 1.4 мкг/мл.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Биодоступность – 50%.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Связывание с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак выводится с грудным молоком. Vd – 550 мл/кг.
50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Концентрация диклофенака в синовиальной жидкости через 4-6 ч после приема препарата больше, чем в плазме, и остается превышающей плазменные значения еще в течение 12 ч. Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Системный клиренс составляет 350 мл/мин. T1/2 из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Витамины В1, В6, В12
Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме.
Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник.
Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Нейродикловит являются:
- болевой синдром при воспалениях неревматической природы (после травм, оперативных и стоматологических вмешательств; при гинекологических заболеваниях - первичная альгодисменорея, аднексит; при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов - фарингит, тонзиллит, отит);
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилартроз);
- невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, ишиас);
- острый подагрический артрит;
- ревматическое поражение мягких тканей.
Способ применения:Капсулы
Нейродикловит следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.
Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капсуле 3 раза/сут в начале лечения, в качестве поддерживающей дозы - 1-2 раза/сут.
Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания.
Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: >1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; <1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч.
рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны ЦНС: >1% - головная боль, головокружение; <1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств: >1% - шум в ушах; <1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Дерматологические реакции: >1% - кожный зуд, кожная сыпь; <1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны мочевыделительной системы: >1% - задержка жидкости; <1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны системы кроветворения: <1% – анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: <1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% – повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции: <1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: <1% – ухудшение течения инфекционных процессов (в т.ч. развитие некротического фасциита).
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Нейродикловит являются: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечные кровотечения; внутричерепные кровотечения; бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа; нарушения кроветворения; нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия); беременность; детский возраст; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП).
С осторожностью следует назначать препарат при анемии, бронхиальной астме, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, отечном синдроме, печеночной или почечной недостаточности, алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ в фазе ремиссии, сахарном диабете, состоянии после обширных хирургических вмешательств, индуцируемой порфирии, дивертикулите, системных заболеваниях соединительной ткани, а также пациентам пожилого возраста.
Беременность:Препарат
Нейродикловит противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении Нейродикловит повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
При одновременном применении Нейродикловит снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
При одновременном применении Нейродикловита и антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечные кровотечения).
При одновременном применении Нейродикловит уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
При одновременном применении Нейродикловит увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование Нейродикловита с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
При одновременном применении Нейродикловит уменьшает эффект гипогликемических средств.
При одновременном применении с Нейродикловитом цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает риск развития нефротоксичности.
Одновременное назначение Нейродикловита с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Нейродикловит снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы.
Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%).
Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина.
Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Нейродикловит: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля. Проводят симптоматическую терапию, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Условия хранения:Препарат
Нейродикловит следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Форма выпуска:Нейродикловит - капсулы.
Упаковка: по 10 капсул в блистере, по 3 или по 5 блистеров в упаковке.
Состав:1 капсула Нейродикловит содержит диклофенак натрия 50,0 мг тиамина гидрохлорид (витамин В 1 ) 50,0 мг, пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6 ) 50,0 мг цианокобаламин (витамин 12 ) 0,25 мг.
Вспомогательные вещества : повидон, метакрилатный сополимер (тип А) 30% дисперсия; триетил-цитрат; железа оксид красный (Е172) железа оксид желтый (Е172) тальк титана диоксид, желатин.
Дополнительно:С осторожностью следует назначать препарат
Нейродикловит при печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
В период лечения препаратом Нейродикловит следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
