Препарат
Оргил - средство, применяемое при амебиаза и других протозойных инфекций. Производное нитроимидазола.
Оргил активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Gardnerella vaginalis, Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в ЖКТ. В среднем всасывание составляет 90%. Cmax в плазме крови достигается в пределах 3 ч.
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и в ткани.
Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции равен 1,5–2,5.
Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Т½ составляет 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.
Печеночная недостаточность. Т½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.
Почечная недостаточность. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема препарата изменять не требуется.
Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г/сут, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г/сут.
Показания к применению:Показаниями к применению препарата
Оргил являются: трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз; профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.
Способ применения:Оргил принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.
ТрихомониазРекомендуемые схемы дозирования:
а) курс лечения - 1 день:
взрослые и дети с массой тела более 35 кг - 3 таблетки на прием вечером;
суточная доза для детей с массой тела более 20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием.
б) курс лечения - 5 дней:
взрослые и дети с массой тела более 35 кг - по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).
Детям с массой тела менее 35 кг - не рекомендуется.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
АмебиазВозможные схемы лечения:
а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;
б) 5 - 10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Рекомендуемая схема дозирования:
Продолжительность лечения | Взрослые и дети с массой тела >35 кг, Суточная доза | Дети с массой тела <35 кг, Суточная доза |
амебная дизентерия — 3 дня | 3 таблетки на один прием вечером при массе тела >60 кг: 4 таблетки в 2 приема утром и вечером | 35 кг — 3 таблетки за 1 прием, 25 кг — 2 таблетки за 1 прием, 15 кг — 1 таблетка за 1 прием (из расчета 40 мг орнидазола на 1 кг массы тела за 1 прием) |
другие формы амебиаза — 5–10 дней | 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) | 35 кг — 2 таблетки за 1 прием, 20 кг — 1 таблетки за 1 прием, (из расчета 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела за 1 прием) |
Лямблиоз
Взрослым и детям с массой тела >35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела <35 кг — однократный прием дозы из расчета 40 мг/кг массы тела в сутки.
Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Длительность послеоперационной терапии, как правило, составляет 5–10 дней, однако ее следует определять, исходя из клинических данных пациента. Таблетки Оргил следует назначать после стабилизации состояния больного и возможности самостоятельного применения таблетированных лекарственных средств. Назначают по 1 таблетке каждые 12 ч.
Для детей суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела в 2 приема в течение 5–10 дней.
Для профилактики смешанных инфекций следует применять Оргил в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Лекарственные средства следует применять отдельно.
Побочные действия:
Побочные действия от Оргил дозозависимы.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - проявления влияния на образование костного мозга и нейтропения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - проявления кожных аллергических реакций и реакций гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: редко - тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, изменения печеночных проб.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Оргил являются: гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим производным нитроимидазола. Больные с поражением центральной нервной системы (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст до 3 лет.
Беременность:
Во время беременности и в период кормления грудью препарат Оргил не применяют.
При необходимости лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не подавляет альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают.
Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Оргил: судороги, депрессия, периферический неврит, а также симптомы, упоминались в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме.
Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен, при судорогах - внутривенное введение диазепама. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ.
Условия хранения:
Препарат Оргил следует хранить защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Форма выпуска:
Оргил - таблетки. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной упаковке.
Состав:
1 таблетка
Оргил содержит 500 мг орнидазола; целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, покрытие Орadry 03B53217 orange.