Пипзол - антипсихотическое средство с действующим веществом арипипразол (атипичный нейролептик).
Терапевтическое действие арипипразолу при шизофрении обусловлено соединением частичной агонистической активности относительно D2 дофаминових и 5HT1a серотониновых рецепторов и антагонистической активностью относительно 5HT2 серотониновых рецепторов.
Арипипразол имеет высокую аффинность in vitro к D2 и D3 дофаминових рецепторов, 5HT1a и 5HT2a серотонинових рецепторов и умеренную аффинность к D4 дофаминових, 5HT2c и 5HT7 серотонинових рецепторов, альфа 1-адренорецепторов и H1 гистаминовых рецепторов. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного увлечения серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных обнаруживал антагонизм относительно дофаминергичной гиперактивности и агонизм относительно дофаминергичной гипоактивности. Взаимодействием не только из дофаминовими и серотониновими рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразолу.
Фармакокинетика
Активность препарата обусловлена действующим веществом - арипипразолом. Средний период полувыведения арипипразолу представляет приблизительно 75 часа. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразолу в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразолу и его метаболиту дегидроарипипразолу. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, имеет такую же аффинность к D2 дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.
Арипипразол быстро всасывается после приема препарата, при этом максимальная концентрация в плазме достигается через 3-5 часы. Абсолютная биодоступность таблеток препарата составляет 87 %. Прием еды не влияет на биодоступность арипипразолу.
При терапевтической концентрации больше 99% арипипразолу связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Арипипразол поддается пресистемному метаболизму лишь минимально. Арипипразол метаболизуеться в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N‑дезалкилированием.
После одноразового приема меченого [14C] арипипразолу приблизительно 27 % и 60 % радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Меньше 1% неизмененного арипипразолу определяется в моче и приблизительно 18 % принятой дозы в не измененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразолу представляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенкой.
Пипзол назначают:
Пипзол применяют внутрь, независимо от еды.
Шизофрения. Рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 10 или 15 мг один раз на день независимо от приема еды. Поддерживающая доза представляет 15 мг/сутки. Клинические исследования показали эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сутки.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве
Препарат следует принимать один раз на день независимо от приема еды, начиная с дозы 15 или 30 мг/сутки. Изменение дозы, при необходимости, следует проводить с интервалом не менее 24 часов. Продемонстрированная эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сутки при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше 30 мг/сутки в ходе клинических исследований не оценивалась, потому не следует превышать суточную дозу 30 мг.
При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема препарата(15 мг/сутки или 30 мг/сутки при начальной дозе 30 мг/сутки) в течение 6 недель, такую поддерживающую терапию следует считать эффективной.
Не нужное изменение дозирования препарата при назначении его пациентам с почечной/печеночной недостаточностью(класс А, В и С за классификацией Чайлда-Пью).
Хотя опыт применения препарата пациентам возрастом свыше 65 лет ограничен, корректировать дозу для этой категории пациентов не нужно.
Дети. Не рекомендуется назначать детям(в возрасте до 18 лет).
С осторожностью назначают:
Достаточно контролируемых исследований не проводилось. Пипзол может быть назначен во время беременности только врачом.
Активное вещество (арипипразол) может проникать в материнское молоко. Кормить грудью при лечении не рекомендуется.
Симптомы: рвота, сонливость, астения, понос, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, преходящая потеря сознания.
При передозировке требуется проведение поддерживающей терапии, эффективная вентиляция легких, оксигенация, мониторирование ЭКГ, симптоматическое лечение.
Рекомендуется прием активированного угля.
Кардиоваскулярные расстройства: обмороки, вазовагальный синдром, тромбофлебит, ишемия мозга, внутричерепное кровоизлияние, брадикардия, инфаркт миокарда, сердцебиение, удлинение QT-интервала, кровоизлияния, остановка сердца, трепетание предсердий, расширение сердца, фибрилляция предсердий, AV блокада, ишемия миокарда, флебит, недостаточность сердца, тромбоз, экстрасистолия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Пищеварительные расстройства: эзофагит, воспаление языка, кровоточивость десен, периодонтальный абсцесс, язва двенадцатиперстной кишки, кишечные кровотечения, кровавая рвота, хейлит, панкреатит, гепатит, увеличение печени, прободение кишки, повышение аппетита, затрудненное глотание, гастроэнтерит, метеоризм, гингивит, гастрит, кариес, геморрой, рефлюкс, кровоизлияния, недержание кала, отек языка, колит, стоматит, ректальные кровотечения, изъязвления во рту, кандидоз рта, холецистит, фекалома, желчно-каменная болезнь, язва желудка, отрыжка, диспепсия, тошнота, рвота, запор, потеря аппетита.
Иммунные расстройства: аллергия (анафилаксия, отек Квинке, зуд, крапивница).
Костно-мышечные нарушения: рабдомиолиз, увеличение активности креатинфосфокиназы, тендинит, ревматоидный артрит, тендобурсит, миопатия, боль в суставах/костях, артрит, миастения, артроз, спазмы, мышечная слабость, бурсит, миалгия, судороги.
Неврологические расстройства: буккоглоссальный синдром, бред, эйфория, акинезия, угнетение сознания, потеря сознания, мышечные подергивания, парестезия, навязчивые мысли, сниженные рефлексы, пониженное/повышенное либидо, злокачественный нейролептический синдром, дистония, ослабление концентрации внимания, импотенция, тремор конечностей, брадикинезия, панические реакции, повышенные рефлексы, подавленное настроение, апатия, ослабление памяти, дискинезия, ступор, инсульт, дискинезия, деперсонализация, амнезия, гиперактивность, акатизия, миоклонус, замедление мыслительной функции, гипотония, изменение глазодвигательной реакции, головокружение, экстрапирамидный синдром, тремор, психомоторное возбуждение, нервозность, депрессия, повышенное слюноотделение, суицидальные мысли, враждебность, спутанность сознания, маниакальные мысли, нетвердая походка, синдром зубчатого колеса, бессонница, акатизия, сонливость.
Дыхательные расстройства: кровохарканье, отек легких, гипоксия, аспирационная пневмония, сухость носа, легочная эмболия, апноэ, пневмония, дыхательная недостаточность, астма, икота, кровотечение из носа, ларингит, одышка.
Изменения кожи: эксфолиативный дерматит, сыпь, крапивница, акне, пузырчатая сыпь, облысение, экзема, псориаз, сухость кожи, себорея, зуд, потливость, изъязвления.
Нарушения чувствительности: слезотечение, боль в ушах, частое мигание, амблиопия, глазные кровоизлияния, глухота, диплопия, фотофобия, сухость глаз, звон в ушах, боль в глазах, отит, катаракта, блефарит, потеря вкуса, конъюнктивит.
Мочеполовые расстройства: маточное кровотечение, боли в молочной железе, аменорея, галакторея, цервицит, аноргазмия, глюкозурия, мочекаменная болезнь, гинекомастия, болезненная эрекция, цистит, лейкорея, учащенное мочеиспускание, гематурия, задержка мочеиспускания, дизурия, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, недостаточность почек, вагинальный кандидоз, недержание мочи, камни в почках, полиурия, альбуминурия, меноррагия, никтурия, позывы к мочеиспусканию.
Другие: боли в горле, озноб, вздутие живота,тяжесть в голове, скованность в спине, кандидоз, синдром Мендельсона, тепловой удар, отек лица, светочувствительность, недомогание, челюстные боли, боли в области таза, скованность челюстей, гриппоподобный синдром, напряжение в груди, отеки, боли в шее, грудной клетке.
Метаболические нарушения: гиперкалиемия, жажда, гипонатриемия, гипернатриемия, железодефицитная анемия, гипогликемическая реакция, закисление мочи, обезвоживание, гипергликемия, отек, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышенный уровень АЛТ/АСТ/ЩФ, сахарный диабет, подагра, цианоз, гиперлипидемия, гипогликемия, билирубинемия, ожирение, потеря веса, повышенный креатинин, лактатдегидрогеназа, креатинфосфокиназы.
По 10 таблетки в одном блистере.
Категория отпуска за рецептом.
При 15–25°C не больше 3 лет.
Действующее вещество: арипипразол;
1 таблетка содержит арипипразолу 5 мг или 10 мг или 15 мг или 30 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, красители: индиго кармин(E 132) (для 5 мг); железа оксид желт(Е 172) (для 15 мг); железа оксид красен(Е 172) (для 10 мг и 30 мг).
