Правастатин - средство из группы статинов для снижения уровня холестерина.
Правастатин ингибирует 3-гидроксиметилглутарил-кофермент А-редуктазу (ГМГ-КоА) в гепатоцитах, что предотвращает ее превращение в мевалоновую кислоту. Это приводит к ингибированию синтеза холестерина и, как следствие, компенсаторному увеличению катаболизма холестерина ЛПНП, увеличению числа рецепторов к ЛПНП на мембране гепатоцитов, стимуляции рецептор-зависимого эндоцитоза ЛПНП из плазмы крови. Снижение концентрации холестерина ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов (в меньшей степени) в плазме крови. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Фармакокинетика
30-54 % от введенной дозы абсорбируется, биодоступность составляет 15-20 %. Связь с белками плазмы составляет 50 %. Препарат метаболизируется в печени (CYP3A3, 3A4). Метаболиты препарата не активны. Период полувыведения составляет 1,3-2,7 часа. Экскретируется почками (20 %), желудочно-кишечным трактом (70 %).
Применяется внутрь. 1 раз в день по 10-40 мг, в зависимости от заболеваний, но нельзя превышать максимальную дозу на 1 день – 40 мг – взрослые; 1 раз на день по 10-20 мг – дети от 8 до 13 лет; 1 раз в сутки по 10-40 мг – дети от 14 до 18 лет. Следует принимать перед сном. Курс лечения – от 4 недель и дольше. Перед лечением и во время приема препарата показано соблюдение гиполипидемической диеты.
Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня креатинфосфокиназы и симптомов рабдомиолиза.
С осторожностью:
Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
Гемфиброзил, клофибрат, иммунодепрессанты (включая циклоспорин), макролиды, никотиновая кислота, фенофибрат - повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется), риск некроза скелетных мышц.
Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение вкуса, парез лицевого нерва, тремор, бессонница, амнезия, головная боль, непроизвольные движения глаз, периферическая полиневропатия, тревога, депрессия, парестезии, офтальмоплегия, прогрессирование катаракты.
Со стороны кожных покровов: алопеция, фотосенсибилизация, депигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: повышение активности креатинфосфокиназы, миопатия, рабдомиолиз, миалгия, миозит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гепатит, цирроз или некроз печени, гепатома, рвота, боли в животе, запор, гипербилирубинемия, жировая инфильтрация печени, острый панкреатит.
Со стороны крови: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия.
Прочее: снижение либидо и потенции, сердцебиение, миоглобинурия, гинекомастия, нарушение дыхания, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).
Изменение биохимического анализа крови. Лечение симптоматическое: стимуляция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля; необходим контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы. Специфического антидота нет.
Хранить в темном сухом месте, до которого не имеют доступ дети, которым не исполнилось 18 лет и при температуре не больше +25°C.
Срок годности 36 месяцев.
Выпускается в таблетках по 20 мг 100 штук.
Кроскармеллоза натрия, повидон, целлюлоза, 10-40 мг правастатина натрия, коллоидный диоксид кремния, безводный фосфат натрия, стеарат магния, коричневый оксид железа, лактоза.
Во время лечения необходим контроль липидного спектра крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.
