Примаксетин

Примаксетин

Инструкция по применению
5
8 825 просмотров
Примаксетин - препарат применяемый в лечении преждевременной эякуляции.
Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.
Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.
Фармакокинетика
Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15-76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 мг и 60 мг максимальная концентрация вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 часа) и 498 нг/мл (через 1,27 часа) соответственно.
Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Однако, степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Примаксетин можно принимать независимо от приема пищи.
Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л. При внутривенном введении у людей среднее время полувыведения в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,10, 2,19 и 19,3 часа соответственно.
Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном пути N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронизации и присоединения сульфо-группы.
После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин- N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно. Выведение
Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.

Показания к применению:
Препарат Примаксетин предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

Способ применения:
Для перорального приема.
Таблетку Примаксетин следует проглатывать целиком, запивая по крайней мере одним полным стаканом воды. Препарат Примаксетин можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослые мужчины от 18 до 64 лет
Рекомендуемая начальная доза для всех мужчин составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг ее можно увеличить до 60 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема дозы - 1 раз в 24 часа.
Врач, назначающий препарат Примаксетин для лечения преждевременной эякуляции, должен оценить риск и пользу применения препарата после первых 4 недель лечения или после приема 6 доз и должен определить соотношение риск-польза для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения препаратом Примаксетин.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов со слабым или умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется, но рекомендуется проявлять осторожность. Препарат Примаксетин не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Для больных со слабым нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Препарат Примаксетин противопоказан больным с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции печени (классы В и С по классификации Чайлд-Пью).
Пациенты с низкой активностью CYP2D6, одновременный прием с активными ингибиторами CYP2D6
Следует проявлять осторожность при увеличении дозы препарата Примаксетин до 60 мг у лиц с низкой активностью CYP2D6 или у больных, одновременно с препаратом Примаксетин принимающих активные ингибиторы CYP2D6.
Пациенты, получающие активные или умеренно активные ингибиторы CYP3A4 Одновременный прием активных ингибиторов CYP3A4 противопоказан. При одновременном приеме препарата Примаксетин с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 доза препарата должна быть снижена до 30 мг.

Побочные действия:
В клинических исследованиях зарегистрированы следующие побочные действия, которые наблюдались часто и были дозозависимыми: тошнота (11,0% и 22,2% при приеме 30 мг и 60 мг дапоксетина соответственно), головокружение (5,8% и 10,9%), головная боль (5,6% и 8,8%), диарея (3,5% и 6,9%), бессонница (2,1% и 3,9%), усталость (2,0% и 4,1%). Самыми частыми явлениями, требовавшими отмены лечения, были тошнота (у 2,2% больных) и головокружение (1,2%).
Нежелательные побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований перечислены ниже:
Психические нарушения. Часто: тревожность, ажитация, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо. Нечасто: депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушения сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия.
Нарушения со стороны центральной нервной системы. Очень часто: головокружение, головная боль. Часто: сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия. Нечасто: обморок, в том числе вазо?вагальный обморок, постуральное головокружение, акатизия, извращение вкуса, гиперсомния, летаргия, седативное состояние, угнетение сознания. Редко: головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание.
Нарушения со стороны органа зрения. Часто: нечеткость зрения. Нечасто: мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения. 
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Часто: звон в ушах. Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто: «приливы» крови. Нечасто: прекращение активности синусового узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления, систолическая гипертензия. Редко: «приливы» тепла. 
Нарушения со стороны дыхательной системы. Часто: заложенность носа, зевота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: диарея, рвота, запор, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту. 
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: гипергидроз. Нечасто: зуд, холодный пот. 
Нарушения со стороны репродуктивной системы. Часто: эректильная дисфункция. Нечасто: отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, в том числе аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов мужчин.
Общее состояние. Часто: слабость, раздражительность. Нечасто: астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения.
Изменения лабораторных показателей. Часто: повышение артериального давления. Нечасто: увеличение частоты сердечных сокращений, увеличение диастолического артериального давления, увеличение ортостатического артериального давления. 
Описание отдельных побочных эффектов. Обмороки с потерей сознания, с брадикардией или остановкой синусового узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях.
Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением препарата. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 часов после приема препарата, после приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение артериального давления). Продромальные симптомы часто предшествовали обмороку.
Частота случаев обморока и продромальных симптомов зависела от дозы, что было продемонстрировано у пациентов, получавших более высокие дозы препарата.
Эффекты при отмене препарата.
При внезапной отмене длительно применяемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (например, парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания. Результаты исследования безопасности показали более высокую частоту симптомов отмены в виде бессонницы и головокружения легкой и умеренной степени после отмены препарата после 62 дней применения.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Примаксетин являются:
- Гиперчувствительность к дапоксетина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата.
- Выраженные заболевания сердца (например, сердечная недостаточность II-IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада атриовентрикулярной проводимости 2-3 степени или синдром слабости синуса) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ишемическая болезнь сердца или поражение клапанного аппарата).
- Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО-И) и приём в течение 14 дней после прекращения их применения. Аналогично, МАО-И нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин.
- Одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин.
- Одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина - СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов.
Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин.
- Одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром и т.д.
- Умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени.
- Тяжелые нарушения функции почек.
- Дети и подростки моложе 18 лет.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
В случае наличия в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии, а также наличия в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства следует избегать лечения препаратом Примаксетин.
С осторожностью: слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек; одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4); одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

Беременность:
Препарат Примаксетин не предназначен для применения у женщин.
Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.
Неизвестно, выводится ли дапоксетин и его метаболиты с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы
У больных, получавших одновременно СИОЗС и ингибитор моноаминоксидазы (МАО-И), описаны серьезные, иногда смертельные реакции, в том числе гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной системы с возможным быстрым колебанием показателей жизненных функций, а также изменение психического состояния, в том числе сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Эти реакции также наблюдались у больных, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение МАО-И. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром. Данные о совместном применении СИОЗС и МАО-И у животных позволяют предположить, что эти препараты могут синергически повышать артериальное давление и вызывать поведенческое возбуждение.
Поэтому препарат Примаксетин не следует принимать одновременно с МАО-И и в течение 14 дней после прекращения их приема. Аналогично, МАО-И нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин.
Взаимодействие с тиоридазином. 
Тиоридазин удлиняет интервал QTc, что сопровождается желудочковой аритмией. Препараты типа Примаксетин, которые угнетают фермент CYP2D6, по-видимому, тормозят метаболизм тиоридазина. Ожидается, что вызываемое этим повышение уровня тиоридазина будет усиливать удлинение интервала QTc. Препарат Примаксетин нельзя принимать одновременно с тиоридазином и в течение 14 дней после прекращения его приема. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин.
Препараты, обладающие серотонинергическим действием
Как и в случае СИОЗС, прием препарата Примаксетин одновременно с серотонинергическими препаратами (включая МАО-И, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, ингибиторы захвата серотонина и норадреналина, литий и препараты зверобоя (Hypericum perforatum) может повышать частоту серотонинергических побочных эффектов. Препарат Примаксетин нельзя принимать одновременно с другими СИОЗС, МАО-И и другими серотонинергическими препаратами и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин.
Препараты, действующие на ЦHC
Прием препарата Примаксетин одновременно с препаратами, действующими на центральную нервную систему, у пациентов с преждевременной эякуляцией не изучался. Рекомендуется проявлять осторожность при необходимости одновременного приема этих препаратов.
Влияние других препаратов на дапоксетина гидрохлорид
Исследования с использованием микросом печени, почек и кишечника человека in vitro показали, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой 1 (ФМО1). Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина.
Ингибиторы CYP3A4
Активные ингибиторы CYP3A4
Прием кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней увеличивал Сmах и AUC дапоксетина (60 мг однократно) на 35% и 99% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Сmах активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP3A4 может увеличиваться примерно на 25%, a AUC может удваиваться.
Это увеличение Сmах и AUC активной фракции может быть значительно более выражено в субпопуляции пациентов, не имеющих функционально активного фермента CYP2D6, а также при одновременном приеме активных ингибиторов CYP2D6.
Препарат Примаксетин нельзя принимать одновременно с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, интраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром и атазанавиром.
Умеренно активные ингибиторы CYP3A4
Одновременный прием умеренно активных ингибиторов CYP3A4, например, эритромицина, кларитромицина, флуконазола, ампренавира, фосампренавира, апрепитанта, верапамила или дилтиазема, может значительно увеличить уровень системного воздействия дапоксетина и дезметилдапоксетина, особенно у пациентов с низкой активностью CYP2D6. Максимальную дозу препарата Примаксетин®, принимаемого одновременно с указанными препаратами, следует ограничить до 30 мг и принимать с осторожностью.
Активные ингибиторы CYP2D6
Прием флуоксетина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней увеличивал Сmах и AUC дапоксетина (60 мг однократно) на 50% и 88% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Сmах активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP2D6 может увеличиваться примерно на 50%, а AUC может удваиваться. Это увеличение Сmах и AUC активной фракции близко к ожидаемому у пациентов с низкой активностью CYP2D6 и может приводить к повышению частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы препарата Примаксетин до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6.
Взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP1A и CYP2В6
На основании сравнительных данных Сmax дапоксетина при приеме дозы препарата 60 мг и концентрации дапоксетина при 50% ингибировании (IC50) изофермента CYP1А2 in vitro, сделан вывод, что не ожидается влияние дапоксетина на концентрацию одновременно назначаемых препаратов, метаболизирующихся данным изоферментом. Влияние дапоксетина на изофермент CYP2B6 не изучалось.
Ингибиторы ФДЭ5. Была изучена фармакокинетика дапоксетина, принимаемого в дозе 60 мг одновременно с тадалафилом (20 мг) или силденафилом (100 мг). Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил незначительно увеличивал AUC и Сmах дапоксетина (соответственно на 22% и 4%), что считается клинически незначимым.
Препарат Примаксетин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ингибиторы ФДЭ5, из-за возможно сниженной толерантности этих больных к ортостатической гипотонии.
Влияние дапоксетина гидрохлорида на одновременно принимаемые препараты Тамсулозин
Однократный и многократный прием препарата Примаксетин в дозах 30 мг и 60 мг больными, ежедневно получающими тамсулозин, не приводил к изменению фармакокинетики последнего. При этом также не изменялась частота ортостатической гипотонии, которая была одинакова при приеме только тамсулозина и в комбинации тамсулозина с препаратом Примаксетин 30 мг или 60 мг. Препарат Примаксетин следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы, из-за возможно сниженной толерантности этих больных к ортостатической гипотонии. Препараты, метаболизируемые CYP2D6
Многократный прием препарата Примаксетин (60 мг/сут в течение 6 дней) увеличивал Сmах и AUC дезипрамина (50 мг однократно) на 11% и 19% соответственно по сравнению с приемом только дезипрамина. Дапоксетин может аналогично повышать концентрацию в плазме крови и других препаратов, метаболизируемых CYP2D6. Клиническая значимость этого, скорее всего, невелика.
Препараты, метаболизируемые CYP3A. Многократный прием препарата Примаксетин (60 мг/сут в течение 6 дней) уменьшал AUC мидазолама (8 мг однократно) примерно на 20% (диапазон от -60% до +18%). Клиническая значимость этого явления у большинства больных, скорее всего, невелика. Однако повышение активности CYP3A может иметь клиническое значение у некоторых больных, одновременно принимающих препараты, метаболизируемые в основном CYP3A, и имеющие узкое терапевтическое окно.
Препараты, метаболизируемые CYP2C19. Многократный прием препарата Примаксетин (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику омепразола (40 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19.
Препараты, метаболизируемые CYP2C9. Многократный прием препарата Примаксетин (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику глибурида (5 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C9.
Ингибиторы ФДЭ5. По результатам исследования дапоксетин (60 мг) не влиял на фармакокинетику тадалафила (20 мг) и силденафила (100 мг).
Варфарин. Данных об эффектах длительного приема варфарина одновременно с препаратом Примаксетин нет. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Примаксетин больным, длительно принимающим варфарин.
В исследовании фармакокинетики многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику (ПВ и МНО) варфарина (25 мг однократно). Этанол
Однократный прием этанола (0,5 г/кг, или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно) и наоборот. Одновременный прием препарата Примаксетин и этанола усиливал сонливость и значительно снижал уровень бодрствования при оценке пациентом. Прием только этанола и только препарата Примаксетин существенно не изменял показателей когнитивных функций (скорость реакции в тесте распознавания цифр и в тесте замены символов цифр) по сравнению с плацебо, однако комбинация этанола с препаратом Примаксетин® статистически достоверно изменяла эти показатели по сравнению с только этанолом. Одновременный прием этанола и препарата Примаксетин увеличивает частоту и тяжесть таких нежелательных реакций, как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, изменение суждений. Комбинация алкоголя с препаратом Примаксетин® также может усиливать нейро-кардиогенные побочные эффекты, в частности, частоту обморока, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Примаксетин.

Передозировка:
Симптомы. В клинических исследованиях случаев передозировки не описано.
Прием препарата Примаксетин в дозе до 240 мг (2 дозы по 120 мг с интервалом в 3 часа) не вызывал непредвиденных нежелательных явлений. В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в том числе сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.
Лечение. При передозировке следует, в случае необходимости, проводить стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания препарата с белками плазмы крови и большого объема распределения дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Примаксетин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг и 60 мг.
По 3, 6 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав:
1 таблетка Примаксетин содержит действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид 33,6 мг/ 67,2 мг в пересчете на дапоксетин 30 мг/ 60 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Вспомогательные вещества для оболочки: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый].

Дополнительно:
Препарат Примаксетин предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность применения препарата у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.
Прием вместе с наркотическими средствами.
Пациентам следует рекомендовать не принимать препарат Примаксетин вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием препарата Примаксетин с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, например, кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая, но не ограничиваясь, аритмией, гипертермией и серотониновым синдромом. Прием препарата Примаксетин совместно с седативными средствами, например, опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.
Этанол.
Сочетание препарата Примаксетин с алкоголем может усиливать действие последнего на центральную нервную систему и нейро-кардиогенные побочные эффекты алкоголя, например, обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема препарата Примаксетин.
Обморок. Частота обморока в клинических исследованиях препарата Примаксетин зависела от категории пациентов и колебалась в пределах от 0,06% (для дозы 30 мг) до 0,23% (для дозы 60 мг) до 0,64% (для обеих доз вместе) в исследовании с участием здоровых добровольцев.
У пациентов, получавших препарат Примаксетин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще отмечались продромальные симптомы, в том числе тошнота, головокружение/чувство легкости в голове и потливость. При дозе препарата Примаксетин 30 мг частота тошноты равнялась 11,0%, частота головокружения - 5,8%, гипергидроза - 0,8%. При дозе препарата Примаксетин 60 мг эти цифры составляли 21,2%, 11,7% и 1,5% соответственно. Частота обмороков и возможных продромальных симптомов была дозозависимой, о чем свидетельствуют более высокие показатели у пациентов, получавших более высокие дозы, чем максимальная рекомендуемая суточная доза 60 мг. Наблюдавшиеся в клинических исследованиях случаи обморока были расценены как имеющие вазо-вагальную природу. Большинство таких случаев имели место в течение первых 3 часов после приема первой дозы, либо были связаны с проведением процедур исследования в клинических условиях (например, взятие образца крови, резкое вставание, измерение артериального давления). Возможные продромальные симптомы, например, тошнота, головокружение, чувство легкости в голове, сердцебиение, астения, спутанность сознания и потливость, обычно также наблюдались в первые 3 часа после приема препарата и часто предшествовали обмороку.
Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения препаратом Примаксетин в любое время возможно развитие обморока с продромальными симптомами или без них. Врач должен проинформировать пациента о важности достаточной водной нагрузки и о распознавании продромальных признаков и симптомов для снижения риска получения серьезной травмы при падении из-за потери сознания. При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и должен оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. При появлении обморока или других эффектов со стороны центральной нервной системы пациента следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасных ситуаций, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.
Сочетание препарата Примаксетин с приемом алкоголя может усиливать нейро- кардиогенные побочные эффекты, в том числе обморок, что повышает риск случайной травмы; поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Примаксетин.
Пациенты с риском сердечнососудистых заболеваний
В клинических исследованиях препарата не участвовали больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У больных с органическими заболеваниями сердца и сосудов (например, обструкцией выброса крови из сердца, поражением клапанного аппарата, стенозом сонной артерии, атеросклерозом коронарной артерии) повышен риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий обмороков сердечного и другого происхождения. Однако в настоящее время недостаточно данных для определения распространяется ли этот риск на вазо-вагальный обморок у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Ортостатическая гипотония. В клинических исследованиях описаны случаи ортостатической гипотонии. Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, например, чувства легкости в голове сразу после вставания, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. Кроме того, нужно проинформировать пациента о необходимости избегания резкого вставания после длительного лежания или сидения. Кроме того, препарат Примаксетин следует с осторожностью назначать больным, принимающим сосудорасширяющие препараты (например, альфа-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ФДЭ5), из-за возможной сниженной толерантности, таких больных к ортостатическому действию препарата.
Умеренно активные ингибиторы CYP3A4
При приеме препарата Примаксетин одновременно с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) дозу препарата следует снизить до 30 мг, следует проявлять осторожность.
Активные ингибиторы CYP2D6. Рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы препарата Примаксетин до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6, так как при этом может повышаться уровень системного воздействия препарата с соответствующим увеличением частоты и тяжести дозозависимых нежелательных явлений.
Самоубийство/суицидальные мысли. В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо сильнее повышали риск самоубийства и появления суицидальных мыслей у детей и подростков с генерализованной депрессией и другими психическими расстройствами. У взрослых старше 24 лет такого эффекта не обнаружено. В клинических исследованиях препарата Примаксетин для лечения преждевременной эякуляции четких данных о связи суицидальных мыслей с лечением не получено.
Мания. Препарат Примаксетин нельзя принимать больным, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство, при появлении симптомов этих заболеваний прием препарата следует прекратить.
Судороги. Из-за способности СИОЗС снижать судорожный порог следует избегать назначения препарата Примаксетин больным с нестабильной эпилепсией, при появлении судорог препарат следует отменить. За больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение.
Прием у детей и подростков моложе 18 лет
Препарат Примаксетин® нельзя принимать пациентам моложе 18 лет.
Сопутствующая депрессия и психические расстройства
При наличии у пациента признаков и симптомов депрессии до начала применения препарата Примаксетин необходимо провести обследование для исключения наличия недиагностированного депрессивного расстройства. Препарат Примаксетин нельзя принимать одновременно с антидепрессантами, включая СИОЗС и ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности для начала лечения препаратом Примаксетин. Препарат Примаксетин не предназначен для лечения психических расстройств (например, шизофрении или депрессии), его не следует принимать мужчинам с этими заболеваниями, поскольку при этом нельзя исключить усиления симптомов депрессии. Следует немедленно сообщать врачу о любых вызывающих беспокойство мыслях или ощущениях, и при появлении признаков и симптомов депрессии в ходе лечения препарат Примаксетин® следует отменить. 
Кровотечение. При применении СИОЗС описаны случаи кровотечения. Рекомендуется проявлять осторожность при приеме препарата Примаксетин одновременно с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными нейролептиками, фенотиазинами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), антикоагулянтами), а также у больных с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе.
Нарушение функции почек
Препарат Примаксетин не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек, больным с умеренно выраженным и легким нарушением функции почек следует проявлять осторожность.
Синдром отмены
Имеются данные о том, что резкая отмена СИОЗС, длительно применявшихся для лечения хронических депрессивных расстройств, приводит к следующим симптомам: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания.
В клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта отмены дапоксетина после 62 дней приема в дозе 60 мг (ежедневно или по потребности) у пациентов с преждевременной эякуляцией, не выявлено признаков синдрома отмены. После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема дапоксетина обнаружены лишь незначительные симптомы отмены в виде слабой или умеренно выраженной бессонницы и головокружения. Аналогичные результаты получены и в другом клиническом исследовании с двойным слепым контролем с недельным периодом оценки эффектов отмены после 24 недель применения препарата в дозе 30 мг или 60 мг по потребности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания
При приеме дапоксетина описаны случаи головокружения, нарушения внимания, обморока, нечеткости зрения, сонливости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, при которых возможно получение травмы, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

Примаксетин отзывы

Как вы оцениваете эффективность Примаксетин?
  • AntonovNik
    10 сек назад
    Хочешь получить крутой кайф? Попробуй Примаксетин!
    Как-то на работе зашел разговор о сексе с коллегами. Все хвастались своими достижениями, а мне и нечем особо, у меня быстрая эякуляция. Ну я старался отмалчиваться, что тут расскажешь. И тут зашел разговор о длительности и один из них начал рассказывать о препарате Примаксетин. Я не показывал интереса, но внутри... Ещё Как-то на работе зашел разговор о сексе с коллегами. Все хвастались своими достижениями, а мне и нечем особо, у меня быстрая эякуляция. Ну я старался отмалчиваться, что тут расскажешь. И тут зашел разговор о длительности и один из них начал рассказывать о препарате Примаксетин. Я не показывал интереса, но внутри прямо надежда появилась. Это препарат конкретно для продления полового акта, не для эрекции, а для длительности. Сразу же дома зашел в интернет и все подробно прочитал. Таблетки продаются без рецепта, пить постоянно их не нужно, только перед половым актом где-то за пару часов нужно принять одну и запить водой....Все так просто, а я столько лет не знал об их существовании. В общем попробовал и сразу же сработало. Реально раза в три я смог дольше не заканчивать. Жена в шоке, думала я каких-то возбудителей наглотался, я ей потом показал таблетки и чек из аптеки и она сразу успокоилась. Теперь у нас совсем другая ночная жизнь, оказывается что и такая проблема решаема, при чем очень легко.
  • Матвей
    пятница, 16 июля
    Акт стал намного дольше.
    Помогает, акт стал намного дольше. Плюс удобный в применении. Выпиваю за час, два, все получается. От природы чувствительность высокая. Так и не скажешь, девушки были в шоке. Но теперь все в порядке, удивить могу любую. Помогает, акт стал намного дольше. Плюс удобный в применении. Выпиваю за час, два, все получается. От природы чувствительность высокая. Так и не скажешь, девушки были в шоке. Но теперь все в порядке, удивить могу любую.
  • Стас
    вторник, 13 июля
    Всегда знаю, что буду на коне.
    Не готовлюсь к акту заранее, за пару часов до выпиваю примаксетин, и знаю, что буду на коне. Первое применение было волнительным, но и тогда все получилось долго. А потом как по накатанной, выпиваю и могу как в фильмах шалить пол ночи. Ощущения реально круть. Не готовлюсь к акту заранее, за пару часов до выпиваю примаксетин, и знаю, что буду на коне. Первое применение было волнительным, но и тогда все получилось долго. А потом как по накатанной, выпиваю и могу как в фильмах шалить пол ночи. Ощущения реально круть.
  • Валера
    вторник, 6 июля
    Чтобы произвести впечатления пью примаксетин.
    Как только у меня начинаются новые отношения, чтобы произвести впечатления на свою вторую половинку я покупаю Примаксетин. Эти таблетки продлевают длительность эякуляции, простым языком кончаешь не через 10 минут, а через 30. Если учесть, что это редкость, то конечно же девушки это сразу оценивают и относят к вашим плюсикам. Постоянно... Ещё Как только у меня начинаются новые отношения, чтобы произвести впечатления на свою вторую половинку я покупаю Примаксетин. Эти таблетки продлевают длительность эякуляции, простым языком кончаешь не через 10 минут, а через 30. Если учесть, что это редкость, то конечно же девушки это сразу оценивают и относят к вашим плюсикам. Постоянно таблетками не пользуюсь, скорее периодически. Но упаковка у меня всегда лежит дома про запас, как секретный ключик к сердцу любой девушки. Они к нам через желудок, а я к ним через постель. И скажу вам парни, еще не было ни одной, которая бы не оценила. Главное без фанатизма, нужна на один раз одна таблетка, больше не пейте, все сработает, можете не переживать.
  • Кирилл
    14 июня, 2021 год
    Годный!
    Попробовал, годный препарат. Не кончать получается в разы дольше. На стояк никакого влияния не оказывает. Ощущения все те же яркие, с этим все норм. Принимаю 1 таблетку за час до секса. Не считая прелюдии сам процесс длится столько, что партнерша успевает кончить пару раз. В составе дапоксетин, который замедляет эякуляцию.... Ещё Попробовал, годный препарат. Не кончать получается в разы дольше. На стояк никакого влияния не оказывает. Ощущения все те же яркие, с этим все норм. Принимаю 1 таблетку за час до секса. Не считая прелюдии сам процесс длится столько, что партнерша успевает кончить пару раз. В составе дапоксетин, который замедляет эякуляцию. Эффект мне нравится. Принимаю часто, но зависимости от него не заметил. Если обычный секс по-быстрому, то без препа. Если оргия на всю ночь, то без таблы никуда. Первую упаковку уже израсходовал заказываю вторую, доволен. Рекомендую.
  • Вася
    17 апреля, 2021 год
    Гуд эффект.
    Я какое-то время жил в Европе, там люди вообще не парятся по поводу стеснения и обсуждения своих проблем. Захотел качественно потрахаться, пошел к врачу, тот выписал колеса какие нужно и вперед. В России в целом схема проще, так как и препараты даже рецептурные порой отпускаются без рецепта спокойно. Узнал... Ещё Я какое-то время жил в Европе, там люди вообще не парятся по поводу стеснения и обсуждения своих проблем. Захотел качественно потрахаться, пошел к врачу, тот выписал колеса какие нужно и вперед. В России в целом схема проще, так как и препараты даже рецептурные порой отпускаются без рецепта спокойно. Узнал инфо, выбрал препарат, купил. Я так нашел для себя Примаксетин. Принял таблу за час до секса, как раз перед тем, как выезжать к подруге. Приехал, парой слов перебросились и к делу) Пол ночи трахались в разных позах по всей квартире, ни разу процесс не закончился без ее оргазма. Утром на дрожащих ногах от нее ушел, измотала меня любительница кайфа). Принимаю частенько преп, в глазах прекрасной половины я герой любовник).
  • 14 марта, 2021 год
    Достойный результат
    Преждевременная эякуляция случалась со мной несколько раз. Тут от девушки многое зависит. Большая грудь, блондинка - и я поплыл, держусь недолго. Нашел для себя решение - Примаксетин. Врач один знакомый прописал. Одна таблетка за час до секса - и ты бодрячком и ярче ощущения. После таблетки акт длиться значительно дольше. Крутой... Ещё Преждевременная эякуляция случалась со мной несколько раз. Тут от девушки многое зависит. Большая грудь, блондинка - и я поплыл, держусь недолго. Нашел для себя решение - Примаксетин. Врач один знакомый прописал.
    Одна таблетка за час до секса - и ты бодрячком и ярче ощущения.
    После таблетки акт длиться значительно дольше.
    Крутой результат, фантастиш ощущения. Пластинка с таблами лежит у меня в сумку. Если хочу долгого секса, пью таблетку.

    Цена не напрягает, побочек нет.
    Фото к отзыву о Примаксетин Фото к отзыву о Примаксетин Фото к отзыву о Примаксетин
  • Кирилл
    12 марта, 2021 год
    Работает!
    Купил в аптеке. Препарат лекарственный, НЕ БАД, действует как и написано в инструкции. Половой акт более продолжительный с таблеткой Купил в аптеке. Препарат лекарственный, НЕ БАД, действует как и написано в инструкции. Половой акт более продолжительный с таблеткой
  • Леонид
    17 сентября, 2020 год
    Результатом доволен
    Пользуюсь эпизодически уже около года и, в целом, я доволен результатом. Продлевает секс и его не нужно принимать постоянно. Из минусов - упаковка не очень удобная. Пользуюсь эпизодически уже около года и, в целом, я доволен результатом. Продлевает секс и его не нужно принимать постоянно. Из минусов - упаковка не очень удобная.
  • Алексей
    27 апреля, 2020 год
    Помогает
    Помогает мне держаться гораздо дольше, даже сам финиш ярче, так что определенно хороший препарат. Правда по упаковке не понятно, что это и зачем, как по мне, дизайн можно было получше замутить. Помогает мне держаться гораздо дольше, даже сам финиш ярче, так что определенно хороший препарат. Правда по упаковке не понятно, что это и зачем, как по мне, дизайн можно было получше замутить.
  • 3 марта, 2020 год
    Хорошая находка
    Как по мне, так эти таблетки просто находка. Результат отличный, особенно в сравнении с охлаждающими смазками, от которых у меня вообще никакого эффекта, кроме "холодка". Как по мне, так эти таблетки просто находка. Результат отличный, особенно в сравнении с охлаждающими смазками, от которых у меня вообще никакого эффекта, кроме "холодка".
  • 22 октября, 2019 год
    Не подводят
    Проверял эти таблетки с разными партнершами - не подводили, эффект всегда приятный. Печалит только, что теперь помимо презервативов еще и таблетку примаксетина надо с собой таскать, но это лучше чем венерические и женское разочарование. Проверял эти таблетки с разными партнершами - не подводили, эффект всегда приятный. Печалит только, что теперь помимо презервативов еще и таблетку примаксетина надо с собой таскать, но это лучше чем венерические и женское разочарование.
  • 29 июля, 2019 год
    Продляет па!
    Из всегго что я пробовал для продления ПА - примаксетин работает лучше всех. Во-перых, есть результат, во-вторых - никаких побочек. Пользуюсь регулярно. Из всегго что я пробовал для продления ПА - примаксетин работает лучше всех. Во-перых, есть результат, во-вторых - никаких побочек. Пользуюсь регулярно.
  • 31 марта, 2019 год
    То что нужно
    У примаксетина официальная регистрация и вся остальная приблуда, которая должно быть у нормального препарата. Эффект после приема наступает через час, всегда стабильно - без сбоев. У примаксетина официальная регистрация и вся остальная приблуда, которая должно быть у нормального препарата. Эффект после приема наступает через час, всегда стабильно - без сбоев.
  • 20 февраля, 2019 год
    Выпил - через час-полтора заявленный эффект в действии.
    Табл действует с первого приема и сразу по полной - не надо пить никаких курсов по полгода и ждать накопительного эффекта. Выпил - через час-полтора заявленный эффект в действии. Табл действует с первого приема и сразу по полной - не надо пить никаких курсов по полгода и ждать накопительного эффекта. Выпил - через час-полтора заявленный эффект в действии.

Примаксетин цены в аптеках

Примаксетин в наличии найдено в 1046 аптеках
Аптека "Планета Здоровья" еще 189
Москва, 1-я Тверская-Ямская улица, 1/3с2
Время работы: Круглосуточно
Цена актуальна при заказе на сайте
directionsМаршрут
Примаксетин таб п.об пленочной 30мг 6 шт 66000
Ютека
Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Примаксетин, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 6 шт. Оболенское, Россия 56830
Интернет-аптека "Белые лекарства" еще 2
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 07:00-19:00 Открыто
directionsМаршрут
ПРИМАКСЕТИН 0,03 N6 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ 62114
Аптеки ГОРЗДРАВ еще 495
Москва, Боровское ш., 30
Время работы: Пн-Пт: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Примаксетин таблетки 30мг 6 шт ОБОЛЕНСКОЕ, ФП, Россия 63200
Аптека "Самсон-Фарма" еще 1
Москва, Колодезный пер., 3с29
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Примаксетин таб.п.п.о.30мг №6 РОССИЯ, Оболенское ФП 75600
Все аптеки