ПРОКАРБАЗИН

ПРОКАРБАЗИН

Инструкция по применению
5
511 просмотров

Прокарбазин - средство, которое используют для лечения злокачественных заболеваний лимфатической системы.

Фармакологические свойства

Прокарбазин - противоопухолевое (цитостатическое) средство. Нарушает процессы переноса метильных радикалов с метионина на тРНК (транспортную РНК). Отсутствие нормально функционирующей тРНК вызывает нарушению синтеза РНК, ДНК, белков. Важным элементом механизма действия является образование перекиси водорода, которая взаимодействует с сульфгидрильными группами белков, способствуя более плотной спирализации молекул ДНК, ухудшению процессов транскрипции.

Полагают, что наличие в прокарбазине метилгидразиновой группы способствует накоплению препарата в опухолевых клетках, самоокислению и внутриклеточному образованию перекисных и гидроокисных радикалов, что по существу имитирует эффект ионизирующей радиации.

Показания к применению

При лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), в том числе при ее генерализованных формах (при множественных очагах); лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток); ретикулосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови – лимфоциты/). Препарат эффективен часто в случаях, резистентных (устойчивых) к другим цитостатическим (препятствующим росту клеток) препаратам, например, розевину.

Способ применения

Назначают внутрь, начиная с 50 мг, с постепенным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250-300 мг. Дают препарат в 1-2-3 приема (300 мг в 3 приема) ежедневно в течение 15-20 дней или до развития лейкопении – пониженного содержания лейкоцитов в крови и тромбоцитопении -уменьшения числа тромбоцитов в крови. С наступлением эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно ISO-50 мг в день. Общая доза на курс лечения обычно составляет 4-7 г.

Прокарбазин можно назначать в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.

Стандартная доза для детей — 100 мг/м2/сутки.

Противопоказания

  • при аллергии на прокарбазин;
  • при непереносимости вспомогательных компонентов лекарства;
  • при беременности, кормлении грудью;
  • при возрасте до 6 лет;
  • при лейкопении и/или тромбоцитопении;
  • при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности;
  • при феохромоцитоме.

Препарат является слабым ингибитором МАО. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя.

Побочные эффекты

Гастроинтестинальные расстройства: дисфункция печени, стоматит, желтуха, анорексия, тошнота, потеря аппетита, рвота (иногда с кровью), мелена, диарея, сухость во рту, боли в животе, дисфагия, запоры.

Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, артериальная гипотензия, обморок.

Неврологические расстройства: невропатия, гипорефлексия, нистагм, эпилепсия, парестезии, головная боль, периферическая нейропатия, депрессия, головокружение, гипоманиакальные, маниакальные состояния, нечеткое произношение, судороги, сонливость, утомляемость, вялость, слабость, бессонница, кровоизлияние в мозг, галлюцинации, чувство страха, атаксия, кома, тревожность, кошмары.

Дерматологические расстройства: дерматит, облысение, зуд, крапивница, герпес, сыпь, гиперпигментация.

Мочеполовые расстройства: аменорея, гематурия, азооспермия, учащенное мочеиспускание, никтурия.

Гематологические расстройства: лейкопения, панцитемия, тромбоцитопения, эозинофилия, петехии, гемолитическая анемия, кровотечения, кровоизлияния.

Офтальмологические расстройства: невозможность сфокусировать зрение, кровоизлияние в сетчатку, двоение в глазах, светобоязнь, отек диска зрительного нерва.

Дыхательные расстройства: кашель, пневмонит, плевральный выпот.

Другие: острая лейкоцитарная лейкемия, генерализованные аллергические реакции, рак легких, гинекомастия в препубертантному или раннем пубертантного периоде (у мальчиков), ангионевротический отек, повышение температуры тела, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб, хрипота, снижение слуха, инфекции.

Передозировка

Симптомы: минимальны в течение 12 ч после приема препарата, достигают максимума через 24–48 ч (сохраняются в течение нескольких дней) — тошнота, рвота, головокружение, галлюцинации, депрессия, судороги, артериальная гипотензия, тахикардия, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка с последующим применением суспензии активированного угля (при первых симптомах), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, проведение искусственной вентиляции легких, кислородотерапия, медленное в/в введение диазепама (при признаках стимуляции ЦНС), в/в введение разбавленного раствора сосудосуживающего препарата (при гипотензии и сосудистой недостаточности), купирование симптомов гиперметаболического состояния.

При гипертонических кризах — прекращение применения прокарбазина, в/в медленное введение фентоламина в дозе 5 мг (для немедленного снижения АД), снижение температуры тела путем наружного охлаждения. При необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Необходимо избегать назначения средства беременным женщинам.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении прокарбазина с барбитуратами, антигистаминными препаратами, опиоидными анальгетиками, антигипертензивными средствам, фенотиазинами возможно потенцирование действия на ЦНС, ортостатическая гипотензия; с пероральными гипогликемическими средствами, инсулином – возможно усиление гипогликемического действия; с противосудорожными средствами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени – повышение риска развития реакций повышенной чувствительности к прокарбазину.

При одновременном применении прокарбазина со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов; со средствами, вызывающими миелодепрессию – возможно аддитивное угнетение функции костного мозга; с симпатомиметическими средствами – увеличение продолжительности их действия, усиление кардиостимулирующего и сосудосуживающего эффектов; с антигипертензивными препаратами – потенцирование действия антигипертензивных препаратов.

При применении эпинефрина (в т.ч. в составе средств для местной анестезии) у пациентов, получающих прокарбазин, возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии, связанной с симпатомиметическими эффектами.

При одновременном применении с бромокриптином возможно повышение концентрации пролактина в плазме и снижение эффективности бромокриптина.

У пациентов, получающих прокарбазин, при применении гуанетидина, алкалоидов раувольфии возможно резкое высвобождение накопившихся катехоламинов и развитие артериальной гипертензии; декстрометорфана – возможно развитие психического возбуждения, артериальной гипертензии и гиперпирексии; карбамазепина, мапротилина, других ингибиторов МАО – возможны гиперпиретический криз, тяжелые судороги, летальный исход.

При одновременном применении с метилдопой возможна повышенная возбудимость, имеются сообщения о появлении головной боли, тяжелой гипертензии, галлюцинаций; с флуоксетином – возможны спутанность сознания, ажитация, двигательное беспокойство, нарушения функций ЖКТ, гиперпирексия, тяжелые судороги, гипертонический криз.

У пациентов, получающих прокарбазин, при применении этанола возможны дисульфирамоподобные реакции.

Условия хранения

Хранить Прокарбазин при температуре от +15 до +25 °C не более двух лет.

Форма выпуска

Капсулы по 0,05 г (50 мг).

Состав

1 капсула 50 мг прокарбазин гидроксид.

ПРОКАРБАЗИН отзывы

Как вы оцениваете эффективность ПРОКАРБАЗИН?
  • 5 августа, 2019 год
    Онкология
    Кто что может рассказать о таком средстве как Прокарбазин, который применяется для лечения онкологических заболеваний лимфатической системы? Как средство переносится организмом? Какие результаты можно ожидать от его применения? Какие побочкы можно ожидать? Кто что может рассказать о таком средстве как Прокарбазин, который применяется для лечения онкологических заболеваний лимфатической системы? Как средство переносится организмом? Какие результаты можно ожидать от его применения? Какие побочкы можно ожидать?

ПРОКАРБАЗИН цены в аптеках

ПРОКАРБАЗИН в наличии найдено в 1 аптеке
Люксфарма
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-20:30 Открыто
directionsМаршрут
Прокарбазин Натулан (P Carzine) капсулы 50мг №50 Alkem Laboratories Ltd, Индия 18,50000
Экономия 000 руб
при резервировании
18,50000
Все аптеки