ПРОПАФЕНОН

ПРОПАФЕНОН

Инструкция по применению
5
389 просмотров

Препарат Пропафенон эффективнее, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.

Фармакологические свойства

Оказывает антиаритмическое и коронарорасширяюшее (расширяющее сердечные сосуды) действие. Относится к антиаритмикам 1C класса: удлиняет рефракторный период (момент невозбудимости) предсердий и желудочков, повышает порог возбудимости, тормозит образование возбуждения и его распространение от предсердий к желудочкам. 

Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. Сmax колеблется в интервале 500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

Показания к применению

Назначают Пропафенон для регуляции разнообразных нарушений ритмов сердца. В том числе для снятия и излечения желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, а также нарушениях сердечного ритма, которое является следствием несвоевременного желудочкового возбуждения.

Обладает антиаритмическим и коронарорасширяющим сосуды сердца действием. Антиритмик класса 1С, продлевает период рефракции (момента невозбудимости) сердечных предсердий, а также желудочков, способен повышать порог возбудимости, тормозить подъем возбуждения и распространение его образования в направлении от предсердий - к желудочкам миокарда.

Способ применения

Применяется, в зависимости от формы. Таблетированная форма принимается перорально, инъекционная – вводится внутривенно (как струйно, так и капельно).

Таблетки принимают в качестве поддерживающей терапии, не во время острой фазы заболевания, по 600 мг в день, разделив или на 4 приема по 150 миллиграмм, или по 300 мг – разделив на два приема.

Максимальная дозировка таблетированной формы – 900 мг в день

Точное назначение дозировки производит лечащий врач. Обычная средняя дозировка определяется из расчета 0,5-2 миллиграмма препарата на 1 килограмм веса пациента. Внутривенное введение производится не быстрее чем в течение 5-6 минут, под мониторингом ЭКГ. Вторая инъекция производится не ранее чем через 1,5-2 часа.

Для снятия тяжелой аритмии вводится капельно, через несколько минут после того, как первая доза была введена внутривенно струйно. Поддерживающая дозировка для инфузионного введения – 0,3 мг на 1 кг веса пациента.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса <30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие у больного постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с другими антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (необходима обязательная коррекция до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Передозировка

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, SA и AV блокады, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, и появляются через час, максимум — несколько часов).

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA и AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии; при приеме в высоких дозах —ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия, судороги.

Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Условия хранения

Хранится до 3 лет при температуре до 15-25°С.

Состав

таблетки, покрытые оболочкой, 1 таблетка содержит:

  • пропафенона гидрохлорид150 мг
  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000.

Во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Дополнительно

Лечение необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.

У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.

Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.

В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.

Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПРОПАФЕНОН отзывы

Как вы оцениваете эффективность ПРОПАФЕНОН?
  • 23 апреля, 2019 год
    Антиаретмический препарат
    Кто то сталкивался с Пропафеноном? У меня после стресса с сердцем начались проблемы. Врач приписал Пропафенон. Пришла домой, залезла в интернет поискать побольше информации о этом средстве. Но к сожалению кроме инструкции я практически ничего не нашла. Хотелось бы узнать отзывы об применении Пропафенона и результати. Кто то сталкивался с Пропафеноном? У меня после стресса с сердцем начались проблемы. Врач приписал Пропафенон. Пришла домой, залезла в интернет поискать побольше информации о этом средстве. Но к сожалению кроме инструкции я практически ничего не нашла. Хотелось бы узнать отзывы об применении Пропафенона и результати.

ПРОПАФЕНОН цены в аптеках

ПРОПАФЕНОН в наличии найдено в 9 аптеках
Ютека
Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Пропафенон, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 шт. Alkaloid AD, Республика Македония 25200
Аптека "Самсон-Фарма"
Москва, Никольская ул., 17с1
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Пропафенон таб. п.о. 150 мг. №40 РЕСПУБЛИКА МАКЕДОНИЯ, Алкалоид 22000
Аптечная сеть "Медторг"
Время работы: Пн-Вс: 07:00-19:00 Открыто
directionsМаршрут
Пропафенон 0,15 n40 табл п/плен/оболоч RUB 29400
Интернет-аптека "Белые лекарства"
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 07:00-19:00 Открыто
directionsМаршрут
ПРОПАФЕНОН 0,15 N40 ТАБЛ П/О 27987
Сеть аптек "НИКА"
Москва, Свободный пр., 37/18
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Пропафенон, р-р д/ин 3.5мг/мл 10мл амп №10 43350
Все аптеки