ПРОСТИН

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Побочные действия
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

---

Простин - средство, которое применяют в стационаре для стимуляции родовой деятельности. 

Фармакологические свойства

Простин - препарат простагландина E2, который оказывает стимулирующее влияние на сократительную активность и тонус миометрия. Применение Простина E2 вызывает ритмичные сокращения беременной матки в любой период беременности. Чувствительность беременной матки к препарату в начале и середине беременности ниже, чем в конце. При местном применении Простин Е2 содействует созреванию шейки матки и стимулирует сокращения гладкой мускулатуры. Изменения, возникающие в период индуцированного размягчения, сглаживания и раскрытия (вместе эти процессы называют созреванием), связаны, по-видимому, не только с сокращениями гладкой мускулатуры, но и с увеличением ее кровоснабжения.

Фармакокинетика

Существующие в физиологических условиях простагландины очень быстро синтезируются из соответствующих жирных кислот. Эти соединения оказывают выраженное действие в минимальных количествах, а затем быстро трансформируются в неактивные метаболиты. При внутривенном введении период полувыведения составляет менее 1 мин, а для каждого из первичных метаболитов — около 8 мин. После интравагинального введения 0.5 мг Простина Е2 максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-45 мин, после чего, независимо от уровня маточной активности, быстро возвращается к исходному уровню.

Показания к применению

Для применения таблеток Простин: стимуляция родов при доношенной беременности.
Для применения геля вагинального Простин: индукция родов у женщин с доношенной или с почти доношенной беременностью.
Для применения концентрата для инфузий Простин: индукция родов при доношенной беременности; индукция изгнания плода в случае его внутриутробной гибели; медикаментозный аборт; несостоявшийся аборт; пузырный занос.

Способ применения

Для индукции родов при доношенной беременности дозу препарата Простин подбирают в соответствии с чувствительностью пациентки и поддерживают на возможно более низком уровне, обеспечивающем как достаточную реакцию матки, так и нормальное прогрессивное раскрытие шейки.

Внутрь назначают в первой дозе 0.5 мг. В последующем дают 0.5 мг каждый час. Если активность матки является недостаточной, то дозу увеличивают до 1 мг/ч, пока активность матки не увеличится. Не рекомендуют увеличивать дозу препарата свыше 1.5 мг/ч. В случае прогрессирующего расширения шейки матки возможно уменьшение дозы вводимого препарата до 0.5 мг/ч. Не рекомендуют длительное, более 2 дней, применение препарата.
Для внутривенного введения применяют инфузионный раствор с концентрацией 1.5 мкг/мл. Начальная скорость инфузии, которую поддерживают в течение, как минимум, первых 30 минут, составляет 0.25 мкг/мин. Если достигают желаемого эффекта, то введение продолжают с этой же скоростью. В противном случае темп введения может быть повышен до 0.5 мкг/мин. В некоторых случаях допускают постепенное увеличение скорости введения до 1 или 2 мкг/мин, однако, при этом учитывают ответ со стороны матки и возможность побочных эффектов. В случае возникновения гипертонуса матки или дистресса плода инфузию прекращают до нормализации состояния пациентки и плода. После этого инфузию можно возобновить со скоростью, составляющей 50% от последней, а затем эту скорость постепенно увеличивать.
Для индукции родов возможно также применение вагинального геля в начальной дозе 1 мг. Гель вводят в задний свод влагалища. При необходимости через 6 ч можно ввести вторую дозу геля, которая составляет от 1 до 2 г. Дозу 2 мг назначают в случае полного отсутствия эффекта от первого введения. Дозу 1 мг применяют для усиления уже достигнутого эффекта.
Для индукции изгнания плода в случае его внутриутробной гибели применяют в/в инфузию с начальной скоростью 0.5 мкг/мин, с дальнейшим повышением скорости с интервалами не меньше часа. Не следует превышать скорость инфузии 4 мкг/мин. Не рекомендуется длительное (более двух дней) применение препарата.
Для медикаментозного аборта, при несостоявшемся аборте или пузырном заносе применяют внутривенную инфузию раствора с концентрацией 5 мкг/мл. Рекомендуемая начальная скорость введения для первых 30 мин составит 2.5 мкг/мин. Если нужный эффект достигнуть не удается, темп введения следует повысить до 5 мкг/мин. Если после, как минимум, 4 часов такой инфузии необходимого уровня сократимости матки достигнуть не удается, и при этом не отмечено выраженных побочных эффектов, темп инфузии повышают до 10 мкг/мин. При возникновении побочных эффектов скорость инфузии уменьшают на 50% или прекращают ее.
Правила приготовления раствора для инфузий. Для приготовления раствора с концентрацией 1.5 мкг/мл к 0.75 мл концентрата (0.75 мг) добавляют 500 мл физиологическго раствора или 5% раствора глюкозы. Для приготовления раствора с концентрацией 5 мкг/мл к 0.5 мл концентрата (5 мг) добавляют 1 л физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Растворы для внутривенного применения могут быть использованы в течение 24 ч.

Противопоказания

Противопоказано применять Простин при повышенной чувствительности к препарату.
При назначении для индукции родов при доношенной беременности также: кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке в анамнезе; высокая степень несоответствия размеров таза и головки плода; трудные и/или травматичные роды в анамнезе; 6 или более доношенных беременностей в анамнезе; предшествующий дистресс плода; аномальные положения плода; пельвиоперитонит в анамнезе.
При назначении Простина для индукции родов геля вагинального также: немакушечные предлежания плода; инфекции нижних отделов полового тракта; кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности; вскрывшийся плодный пузырь. 
При назначении Простина для медикаментозного аборта: инфекция тазовых органов в случае, если не проведена адекватная предшествующая терапия; цервицит или инфекции влагалища (противопоказано экстраамниотическое введение). 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Простин потенцирует действие окситоцина на матку.

Побочные действия

Со стороны матки и плода: возможны — повышение тонуса матки, тетанические сокращения. Следствием избыточной стимуляции матки могут быть нарушения сердечного ритма плода, сдавление плода, его асфиксия.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Местные явления: раздражение тканей и эритема в месте в/в введения.
Прочие: приливы, дрожь, повышение температуры, лейкоцитоз.

Передозировка

Передозировка Простина E2 приводит к значительному усилению и учащению сокращений матки. Если простой отмены препарата недостаточно для прекращения маточной гиперактивности и/или дистресса плода, то может быть показано внутривенное введение бета2-адрено-миметиков. При недостаточной действенности этой терапии показано быстрое родоразрешение.
Симптомы передозировки Простина Е2 при использовании его в виде геля возможны только при повышенной чувствительности к препарату. В этом случае препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку.
Показано применение кислорода. Далее применяют ту же тактику, что и при передозировке при других способах введения.

Условия хранения

Препарат Простин следует хранить в холодильнике при температуре около +4°С. Растворы для внутривенного введения должны использоваться в течение 24 часов с момента приготовления.

Форма выпуска

Таблетки по 10 шт. в упаковке.
Гель вагинальный. Упаковка: 3 г геля в предварительно наполненном шприце. 1 шприц в картонной коробке.
Концентрат для инфузий: 1 мл в ампуле по 1 шт. в упаковке.

Состав

1 таблетка Простин содержит 0.0005 г динопростона.
1 мл динопростон 1 мг -10 мг.
1 шприц (3 г) динопростон 1 мг - 2 мг.

Дополнительно

Простин E2 предназначен для применения только в условиях стационара. Простин Е2 применяют с осторожностью у пациенток с бронхиальной астмой, глаукомой, артериальной гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, а также у больных с нарушениями печеночной или почечной функции. При применении препарата для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода. В период применения препарата тщательно наблюдают за маточной активностью, состоянием плода, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений мониторируют активность матки и статус плода в течении всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения матки, следует помнить о возможности разрыва матки.
При применении препарата для аборта следует помнить, что индуцированные препаратом аборты могут быть неполными. В этом случае применяют другие меры. Если беременность не удалось прервать применением препарата, она должна быть прервана другими мерами в связи с тератогенностью препарата. Строгое соблюдение техники экстраамниотического введения позволяет уменьшить риск развития асистолии (описаны случаи развития такого состояния у тяжелых больных при попадании препарата в миометрий).