Сабрил - противоэпилептический препарат, который является необратимым селективным ингибитором GABAаминотрансферазы. Средство повышает концентрацию GABA в синапсах, увеличивая, тем самым, тормозные эффекты и подавляет повышенную возбудимость нейронов, которая лежит в основе возникновения и распространения эпилептических судорог.
Фармакологические свойства
Средство быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на величину, но несколько замедляет скорость абсорбции. Не связывается с белками плазмы и не взаимодействует с системой цитохрома P450 в печени. Концентрации в плазме и спинномозговой жидкости линейно зависят от принятой дозы, однако прямой корреляции с эффективностью не имеют. Эффективность определяется скоростью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Т1/2 - 5-8 ч. Около 70% после одноразового перорального приема выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. При почечной недостаточности Cl снижается пропорционально Cl креатинина.
Показания к применению
Эпилепсия, парциальные припадки, синдром Веста (в комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).
Способ применения
Содержимое пакетика ввести в стакан с водой, перемешать для получения гомогенного раствора. Полученный раствор употребляется ребенком полностью.
Внутрь (до или через 2 ч после приема пищи), взрослым в суточной дозе 1 г за 1–2 приема. Максимальная суточная доза 2–4 г. Детям в суточной дозе 40 мг/кг, максимальная суточная доза 80–100 мг/кг. При массе тела 10–15 кг 0.5–1 г в сутки, 15–30 кг 1–1.5 г в сутки, 30–50 кг 1.5–3 г/сут., более 50 кг 2–4 г/сут. Детям с синдромом Веста 100 мг/кг. При КК менее 60 мл/мин. снижают дозу. При прекращении лечения показана постепенная отмена препарата (в течение 2–4 нед.).
Противопоказания
Гиперчувствительность; беременность, период лактации.C осторожностью. Дефект полей зрения, психозы, нарушения поведения (в анамнезе), пожилой возраст.
Побочные действия
Тревожность, раздражительность, депрессия, повышенная агрессивность, психотические расстройства, головная боль, нистагм, тремор, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефект полей зрения, атрофия сетчатки, невропатия, атрофия зрительного нерва, диспепсия, увеличение массы тела, отеки. У детей: возбуждение, учащение эпилептических припадков, эпилептический статус; гепатотоксичность, нефротоксичность, кардиотоксичность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарствами
Снижает содержание фенитоина в плазме на 16-33 %.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С
В упаковке: 50 пакетиков-саше.
Состав
Порошок для приема внутрь белого цвета, хорошо растворимый в воде, с характерным запахом.
Порошок содержит вигабатрин 500 мг.
Активное вещество: 4-Амино-5-гексеновая кислота.
Вспомогательные средства: повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол.
Дополнительно
Перед началом лечения и каждые 6 мес проводят офтальмологический контроль.
В период лечения необходим тщательный медицинский контроль для выявления побочных неврологических нарушений. Резкое прекращение лечения может привести к возобновлению судорог. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
