Сивекстро

Сивекстро

Инструкция по применению
362 просмотра
Препарат Сивекстро - антибиотик – оксазолидинон.
Тедизолид (активный метаболит тедизолида фосфата) представляет собой антибиотик класса оксазолидинонов с активностью преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов. В исследованиях in vitro показано бактериостатическое действие тедизолида против таких видов микроорганизмов как Enterococcus spp., Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. Антибактериальное действие тедизолида обусловлено связыванием с субъединицей 50S бактериальной рибосомы, что приводит к ингибированию синтеза белка. Тедизолид ингибирует синтез белка бактерий через механизм действия, отличный от такового для антибиотиков, не относящихся к
классу оксазолидинонов, следовательно, перекрестная резистентность между тедизолидом и другими классами антибактериальных препаратов (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, гликопептиды, липопептиды, стрептограмины, хинолоны, макролиды и тетрациклины) является маловероятной. 
Организмы, устойчивые к оксазолидинонам за счет мутаций генов хромосом, кодирующих 23S рРНК или рибосомальные белки (L3 и L4), обычно имеют перекрестную резистентность к тедизолиду. Известно также, что появление гена хлорамфеникол-флорфениколовой резистентности (cfr-ген) формирует резистентность стафиллококков и энтерококков к оксазолидинонам, фениколам, линкозамидам, плевромутилинам, стрептограмину А, 16-членным макролидам. У ограниченного количества протестированных штаммов Staphylococcus aureus наличие cfr-гена не приводило к резистентности к тедизолиду в отсутствие хромосомных мутаций. Это связано с наличием гидроксильной группы в молекуле тедизолида на позиции С5.
Спонтанные мутации, обуславливающие сниженную чувствительность к тедизолиду, возникают in vitro с частотой приблизительно 10-10. 
Ниже перечислены патогенные микроорганизмы, чувствительные к тедизолиду in vitro, в отношении которых в клинических исследованиях была показана эффективность тедизолида:
Аэробные и факультативные грамположительные бактерии
- Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентный [MRSA] и метициллинчувствительный [MSSA] штаммы), 
- Streptococcus pyogenes, (группа А бета-гемолитические стрептококки),
- Streptococcus agalactiae (группа В бета-гемолитические стрептококки),
- группа Streptococcus anginosus, включая Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius и Streptococcus constellatus,
- Enterococcus faecalis.
Клиническая эффективность тедизолида в отношении перечисленных ниже патогенных микроорганизмов не была установлена, однако результаты исследований in vitro позволяют предполагать, что они чувствительны к тедизолиду в отсутствие приобретенных механизмов резистентности:
Аэробные и факультативно анаэробные грамположительные бактерии
- Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентный и метициллинчувствительный штаммы),
- Staphylococcus haemolyticus,
- Staphylococcus lugdunensis,
- Enterococcus faecium.
Тедизолид, как правило, не активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов.

Показания к применению:
Сивекстро применяется в лечении осложненных инфекций кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентный [MRSA] и метициллинчувствительный [MSSA] штаммы),
- Streptococcus pyogenes (группа А бета-гемолитические стрептококки),
- Streptococcus agalactiae (группа В бета-гемолитические стрептококки),
- группа Streptococcus anginosus, включая Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius и Streptococcus constellatus,
- Enterococcus faecalis.
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Способ применения:
Рекомендуемый режим дозирования у пациентов в возрасте 18 лет и старше  при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей 200 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки в течение 6 дней.
При переходе с внутривенного на пероральное применение препарата Сивекстро коррекции дозы не требуется.
Тедизолид фосфат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может приниматься независимо от приема пищи.
Если пациент пропустил прием препарата, то пропущенную таблетку следует принять как можно скорее в любое время, но не позднее 8 часов до следующего планового приема препарата.
Если до следующего планового приема осталось менее 8 часов, пропущенную таблетку принимать не следует.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе коррекции дозы не требуется.
Безопасность и эффективность препарата Сивекстро у детей до 18 лет не установлены.
У пожилых пациентов коррекции дозы тедизолида не требуется. Клинические исследования с применением препарата Сивекстро не включали достаточное количество пациентов в возрасте 75 лет и старше для определения того, отличается ли их ответ на лечение от ответа более молодых пациентов. В целом не наблюдалось различий в фармакокинетике между пожилыми и более молодыми пациентами (см. также раздел «Фармакологические свойства»).

Побочные действия:
Наиболее частыми нежелательными реакциями, развившимися у пациентов, получавших препарат Сивекстро в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой и при ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом препарата внутрь) в объединенном анализе данных клинических исследований фазы III были тошнота, головная боль, диарея, рвота.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам органов и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10 или ≥ 10 %), часто (≥ 1/100 и < 1/10 или ≥ 1 % и < 10 %), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100 или ≥ 0,1 % и < 1 %), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000 или ≥ 0,01 % и < 0,1 %), очень редко (< 1/10 000 или < 0,01%). Категории частоты были сформированы на основании данных, полученных в клинических исследованиях препарата.
Инфекционные и паразитарные заболевания. Нечасто: вульвовагинальная грибковая инфекция, грибковые инфекции, вульвовагинальный кандидоз, абсцесс, колит (вызванный Clostridium difficile), дерматофитоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, инфекции дыхательных путей. 
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: лимфаденопатия. 
Нарушения со стороны иммунной системы. Нечасто: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Нечасто: дегидратация, неадекватный контроль сахарного диабета, гиперкалиемия.
Нарушения психики. Нечасто: бессонница, нарушения сна, тревожность, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение. Нечасто: сонливость, нарушение вкуса (дисгевзия), тремор, парестезия, гипестезия.
Нарушения со стороны органа зрения. Нечасто: нечеткость зрения, плавающие помутнения стекловидного тела.
Нарушения со стороны сердца. Нечасто: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов. Нечасто: гиперемия, «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто: кашель, сухость слизистой оболочки полости носа, застой крови в легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Часто: тошнота, диарея, рвота. Нечасто: боль в животе, запор, дискомфорт в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, боли в верхней части живота, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гематохезия, позывы к рвоте.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: генерализованный зуд. Нечасто: гипергидроз, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, эритематозная сыпь, генерализованная сыпь, акне, зуд аллергического генеза, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь, зудящая сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто: артралгия, мышечные спазмы, боли в спине, дискомфорт в конечностях, боли в шее.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: изменение запаха мочи. 
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез. Нечасто: вульвовагинальный зуд.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто: общее недомогание. 
Нечасто: озноб, боль в месте введения, флебит в месте введения, раздражительность, лихорадка, реакция на инфузию, периферический отек.
Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: Уменьшение силы сжатия кисти, повышение активности трансаминаз, уменьшение количества лейкоцитов.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Сивекстро являются:
- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у данной возрастной группы не установлены).
- Повышенная чувствительность к тедизолиду или вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью: повышенная чувствительность к другим оксазолидинонам в анамнезе.

Беременность:
Данные о применении препарата Сивекстро у беременных женщин отсутствуют. Исследования на моделях крыс и мышей показали влияние на развитие плода. В целях предосторожности предпочтительно исключить применение препарата Сивекстро во время беременности.
Нет данных о применении препарата Сивекстро в период грудного вскармливания. Доклинические исследования показали, что тедизолид выделяется в грудное молоко крыс.
Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене и/или воздержании от приема препарата должно приниматься с учетом оценки соотношения риск-польза.
Действие тедизолида фосфата на фертильность человека не изучено. Исследования тедизолида фосфата на животных не выявили негативного воздействия на фертильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействие с другими антимикробными препаратами.
В исследованиях in vitro не выявлено ни одного из видов взаимодействия (синергизм или антагонизм) комбинации тедизолида со следующими противомикробными препаратами: амфотерицином В, азтреонамом, цефтазидимом, цефтриаксоном, ципрофлоксацином, клиндамицином, колистином, даптомицином, гентамицином, имипенемом, кетоконазолом, миноциклином, пиперациллином, рифампицином, тербинафином, триметопримом/сульфаметоксазолом, ванкомицином. 
Фармакокинетические взаимодействия
Ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты
По результатам исследования in vitro присутствует риск ферментативной индукции, вызываемой тедизолида фосфатом, что может привести к снижению эффективности принимаемых совместно лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, являющихся субстратами CYP3A4 (таких как мидазолам, триазолам, алфентанил, циклоспорин, фентанил, пимозид, хинидин и такролимус), CYP2B6 (эфавиренз), CYP2C9 (варфарин) и P-gp (дигоксин). Индукция ферментов, вызываемая тедизолида фосфатом, может также снизить эффективность пероральных гормональных контрацептивов.
По данным исследований in vitro, тедизолида фосфат может ингибировать переносчики органических анионов (OATP1B1).
Обоснованность этих данных in vivo не доказана. Ингибирование OATP1B1 может привести к усилению воздействия лекарственных препартов, таких как статины (аторвастатин, флувастатин, питавастатин и ловастатин), репаглинид, бозентан, валсартан, олмесартан и глибурид. По возможности следует временно прекратить прием сопутствующих лекарственных препаратов из данной группы на время лечения тедизолида фосфатом.
Ингибиторы моноаминоксидазы
Тедизолид является обратимым ингибитором моноаминоксидазы (MAO) in vitro. Взаимодействие с ингибиторами МАО не могло быть оценено в клинических исследованиях фазы II и III поскольку пациенты, принимавшие такие препараты, не включались в исследования.
Адренергические вещества
Два плацебо-контролируемых перекрестных клинических исследования были проведены для оценки возможности препарата Сивекстро (в дозе 200 мг при приеме внутрь) в равновесном состоянии усиливать прессорный ответ на псевдоэфедрин и тирамин у здоровых лиц. При применении псевдоэфедрина не наблюдалось значимых изменений артериального давления или частоты сердечных сокращений. Медиана дозы тирамина, требуемая для повышения систолического артериального давления на ≥ 30 мм рт.ст. от исходного до приема, составляла 325 мг при применении с препаратом Сивекстро в сравнении с 425 мг при применении с плацебо. Об учащенном сердцебиении сообщалось у 21/29 (72,4 %) пациентов, получавших препарат Сивекстро в сравнении с 13/28 (46,4 %) получавших плацебо в исследовании с провокацией тирамином.
Серотонинергические вещества
Серотонинергические эффекты при дозах тедизолида фосфата, до 30 раз превышающих эквивалентную дозу для человека, не отличались от контроля на модели у мышей, предсказывавшей серотонинергическую активность. В клинические исследования фазы III пациенты, принимавшие серотонинергические вещества, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты и агонисты рецептора серотонин-5-гидрокситриптамина (5-HT1) (триптаны), меперидин или буспирон, не были включены.

Передозировка:
Симптомы. В клинических исследованиях применялась максимальная разовая доза 1200 мг. Все нежелательные реакции в данном случае были легкой или умеренной степени тяжести. 
Лечение. В случае передозировки следует прекратить прием препарата и начать проведение общей поддерживающей терапии.
Гемодиализ не приводит к значимому выведению тедизолида из системного кровотока.

Условия хранения:
При температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Сивекстро - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
По 6 таблеток в блистер из фольги алюминиевой / поливинилхлорида / поливинилиденхлорида, по 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Сивекстро 200 мг содержит активное вещество: тедизолида фосфат 200 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 78,0 мг; маннитол 78,0 мг, повидон 16,0 мг; кросповидон (Коллидон® CL) 24,0 мг; магния стеарат 4,0 мг; пленочная оболочка: опадрай II желтый 85F92127 14,0 мг (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, краситель железа оксид желтый).

Сивекстро отзывы

К сожалению, о Сивекстро еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Сивекстро
Как вы оцениваете эффективность Сивекстро?

Сивекстро цены в аптеках

Сивекстро в наличии найдено в 2 аптеках
REDapteka
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
СИВЕКСТРО 200мг №1 лиофилизат 4,50000
Аптека "Омнифарм"
Москва, Варшавское шоссе, 69к 2
Время работы: Пн-Вс: 08:00-20:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Сивекстро 200 мг №6 таб п/пл/о 32,14000
Все аптеки