СОЛЮСЕПТОЛ

СОЛЮСЕПТОЛ

Инструкция по применению
4
32 просмотра

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол — фиксированная комбинация двух противомикробных средств (сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 5:1), оказывающих синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Благодаря этим механизмам бактерицидное действие комбинации in vitro достигается при такой концентрации, в которой ее компоненты по отдельности проявляют лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, ко-тримоксазол часто эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки снижается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы B в кишечнике.

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в том числе устойчивых к сульфаниламидам.

Неэффективен по отношению к Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Оба компонента быстро и практически полностью абсорбируются в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Биодоступность компонентов ко-тримоксазола в данной лекарственной форме достигает 90–100%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию данной комбинации противомикробных компонентов. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы крови состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме крови.

В меньшей степени накапливаются в секрете бронхиальных желез, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, СМЖ, желчи, костной ткани, слюне, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации: T½ сульфаметоксазола — 9–11 ч, триметоприма — 10–12 ч. У детей T½ существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7–8 ч, 1 год–10 лет — 5–6 ч. У пациентов пожилого возраста и лиц с нарушением функции почек T½ увеличивается.

Препарат выделяется в основном почками (80% принятой дозы на протяжении 72 ч) в форме метаболитов и неизмененном виде (50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола) посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, незначительная часть — с калом.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для лечения инфекций:

  • органов дыхания – обострений при хроническом бронхите, а также при среднем отите у детей, лечении и профилактике пневмонии;
  • органов мочеполовой системы: мочевых путей, гонококкового уретрита, мягкого шанкра;
  • органов ЖКТ - брюшного тифа и паратифа, шигеллеза, диареи, вызванной энтерогенными штаммами кишечной палочки, холеры;
  • острого бруцеллеза, мицетомы, нокардиоза, бластомикоза.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказано применение при:

  • почечной и/или печеночной недостаточности, поражении паренхимы печени;
  • заболеваниях системы кроветворения.

Не применяется у недоношенных детей, а также у детей, не достигших 2-месячного возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не применяют при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Данный препарат принимают 2 раза в день, через каждые 12 часов.

Рекомендованные дозировки:

  • дети 2-6 месяцев – 4 мл;
  • дети 6 месяцев – 3 лет –4-8 мл;
  • дети 3-6 лет – по 8-12 мл;
  • 6-12 лет – 12-16 мл.

Желательно принимать после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Лечение длится от 5 до 30 дней, возможно и более длительное применение, по назначению врача (при лечении хронических инфекций).

Передозировка

Симптомы при передозировке данным препаратом:

  • тошнота, рвота, головокружение;
  • кристаллурия, гематурия, анурия;
  • тромбоцитопения, лейкопения.

Лечение – промывание желудка, диурез, гемодиализ, введение кальция фолината.

В целом рекомендуется симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Препарат редко вызывает побочные эффекты и переносится хорошо.

Возможны следующие побочные эффекты, как:

  • зуд, сыпь, аллергическая крапивница;
  • тошнота, рвота, боль в эпигастрии;
  • лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок;
  • анемия, головная боль, воспаление печеночной паренхимы;
  • псевдомембранозный колит;
  • узелковый периартериит, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в форме суспензии для орального применения, во флаконах объемом по 100 и по 200 мл, с мерным устройством. В 4 мл содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Основные активные компоненты: сульфаметоксазол, триметоприм.

Вспомогательные компоненты: сахарин натрия, пропиленгликоль, глицерин, сорбит, бензалкония хлорид, пищевой ароматизатор, натрия гидроксид, вода очищенная, проч.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет. После первого вскрытия флакона срок годности сокращается до 30-ти дней.

Температура хранения не должна превышать 25°С. После вскрытия флакона его следует хранить при температуре от 8 до 15°С. Не подвергать замораживанию!

СОЛЮСЕПТОЛ отзывы

Как вы оцениваете эффективность СОЛЮСЕПТОЛ?