Ко-тримоксазол — фиксированная комбинация двух противомикробных средств (сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 5:1), оказывающих синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Благодаря этим механизмам бактерицидное действие комбинации in vitro достигается при такой концентрации, в которой ее компоненты по отдельности проявляют лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, ко-тримоксазол часто эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки снижается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы B в кишечнике.
Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в том числе устойчивых к сульфаниламидам.
Неэффективен по отношению к Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
Оба компонента быстро и практически полностью абсорбируются в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Биодоступность компонентов ко-тримоксазола в данной лекарственной форме достигает 90–100%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию данной комбинации противомикробных компонентов. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы крови состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме крови.
Препарат выделяется в основном почками (80% принятой дозы на протяжении 72 ч) в форме метаболитов и неизмененном виде (50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола) посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, незначительная часть — с калом.
Данный лекарственный препарат применяется для лечения инфекций:
Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
Также противопоказано применение при:
Не применяется у недоношенных детей, а также у детей, не достигших 2-месячного возраста.
Данный препарат не применяют при лечении беременных женщин.
Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.
Данный препарат принимают 2 раза в день, через каждые 12 часов.
Рекомендованные дозировки:
Желательно принимать после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Лечение длится от 5 до 30 дней, возможно и более длительное применение, по назначению врача (при лечении хронических инфекций).
Симптомы при передозировке данным препаратом:
Лечение – промывание желудка, диурез, гемодиализ, введение кальция фолината.
В целом рекомендуется симптоматическое лечение.
Препарат редко вызывает побочные эффекты и переносится хорошо.
Возможны следующие побочные эффекты, как:
Препарат производится в форме суспензии для орального применения, во флаконах объемом по 100 и по 200 мл, с мерным устройством. В 4 мл содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Основные активные компоненты: сульфаметоксазол, триметоприм.
Вспомогательные компоненты: сахарин натрия, пропиленгликоль, глицерин, сорбит, бензалкония хлорид, пищевой ароматизатор, натрия гидроксид, вода очищенная, проч.
Срок годности – до 2 лет. После первого вскрытия флакона срок годности сокращается до 30-ти дней.
Температура хранения не должна превышать 25°С. После вскрытия флакона его следует хранить при температуре от 8 до 15°С. Не подвергать замораживанию!
