Цефосин

Препарат Цефосин - антибактериальное средство, цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile — устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации - 5 мин, максимальная концентрация составляет 39, 101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения максимальной концентрации - 0,5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность — 90-95%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения — 0,25-0,39 л/кг.
Период полувыведения - 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов — М2и М3).
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных - 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч; у детей с массой тела более 1500г — 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко и проникает в грудное молоко.
С осторожностью Период новорожденности; хроническая почеченая недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе).

Показания к применению:
Цефосин применяется в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции центральной нервной системы (менингит),
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов,
- инфекции мочевыводящих путей,
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей,
- инфекции органов малого таза ,
- гонорея,
- инфицированные раны и ожоги,
- перитонит,
- сепсис,
- абдоминальные инфекции,
- эндокардит,
- болезнь Лайма,
- сальмонеллезы,
- инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Способ применения
Препарат Цефосин вводят внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее — внутримышечно, 1 г однократно; при инфекиях средней тяжести — внутримышечно или внутривенно, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите — внутривенно, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену — внутривенно, 1г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 м2  и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным до 1 нед — внутривенно, 50мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед — внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг — внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза — 12 г.
Приготовление инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0,5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г — в 10 мл); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии — 50-60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 0,5г — 2 мл, для дозы 1 г — 4мл).

Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко -  анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакций Кумбаса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Противопоказания: 
Противопоказаниями к применению препарата Цефосин являются: гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, детский возраст - до 2,5 лет (внутримышечное введение).

Беременность:
Использование препарата Цефосин при беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Цефосин увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Передозировка: 
Симптомы передозировки препаратом Цефосин: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска 
Цефосин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1 г, 2 г активного вещества во флаконах бесцветного или темного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке из картона.
50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).
Растворитель «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах по 5 мл.
1 флакон с препаратом по 0,5 г, 1 г, 1 ампулу с растворителем в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.
1 флакон с препаратом по 2 г, 2 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.
1 флакон с препаратом по 0,5 г, 1 г, 1 ампула с растворителем с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.
1 флакон с препаратом по 2 г, 2 ампулы с растворителем с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.
5 флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка с препаратом по 0,5 г, 1 г, 1 контурная ячейковая упаковка с 5 ампулами растворителя с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.
1 контурная ячейковая упаковка с препаратом по 2 г, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами растворителя с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Состав:
Препарат Цефосин содержит: цефотаксима натриевая соль стерильная (в пересчете на цефотаксим) 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г.

Дополнительно:
В первые недели лечения препаратом Цефосин может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбаса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль снижение артериального давления, тахикардия, одышка).