5-НОК - противомикробный препарат, производное 8-оксихинолина. Обладает широким спектром действия. Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки.
Активен в отношении:
Грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus); Streptococcus spp., в т.ч.: Бета-гемолитических стрептококков; Streptococcus pneumoniae; Enterococcus faecalis; Corynebacterium spp; Bacillus subtilis.
Грамотрицательных бактерий: Escherichia coli; Proteus spp; Klebsiella spp; Salmonella spp; Shigella spp; Enterobacter spp; Haemophilus influenzae; Neisseria gonorrhoeae.
Других микроорганизмов: Ureaplasma urealyticum; Mycoplasma hominis; Mycobacterium tuberculosis; Trichomonas vaginalis.
Некоторых видов грибов: кандиды, дерматофиты, плесневые грибы, некоторые возбудители глубоких микозов.
Фармакокинетика
Всасывание
Нитроксолин хорошо абсорбируется из ЖКТ (90%). Сmax в плазме достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и частично с желчью. Отмечается высокая концентрация конъюгированного и неконъюгированного препарата в моче.
Показания к применению:Препарат
5-НОК применяется для лечения острых, хронических и рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к нитроксолину микроорганизмами: пиелонефрит; цистит; уретрит; эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы.
Профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде: при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях; при диагностических и лечебных манипуляциях: катетеризация, цистоскопия.
Профилактика рецидивирующих инфекций мочевых путей.
Способ применения:Для взрослых и подростков: стандартная доза
5-НОК составляет 400 мг/сут, разделенные на 4 приема (по 2 таблетки 4 раза/сут). Максимальная доза - 800 мг/сут.
Дети старше 5 лет: средняя доза - 200-400 мг/сут, разделенные на 4 приема.
Дети 3-5 лет: средняя доза - 200 мг/сут, разделенные на 4 приема.
Курс лечения - 2-4 недели, при необходимости терапию продолжают прерывистыми курсами (2 недели в течение месяца). Таблетки следует принимать перед приемом пищи.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется использовать половину стандартной суточной дозы препарата - 200 мг/ (по 1 таблетке 4 раза/сут ).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью средней степени ( КК более 20 мл/мин) рекомендуется использовать половину стандартной суточной дозы препарата - 200 мг/ (по 1 таблетки 4 раза/сут).
Побочные действия:При применении препарата
5-НОК возможно возникновение таких побочных действий:
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (можно предупредить приемом препарата во время еды), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, головная боль, парестезии, полиневропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: тромбоцитопения, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
5-НОК являются: катаракта; почечная недостаточность тяжелой степени ( КК менее 20 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст до 3 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к нитроксолину или другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к хинолинам.
Беременность:
Противопоказано применение препарата
5-НОК при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При совместимом применении нитроксолина с препаратами группы тетрациклина наблюдается суммация эффектов каждого препарата, с нистатином и леворином - потенцирование действия.
При одновременном применении с антацидными средствами, которые содержат магний, всасывание нитроксолина замедляется.
Во избежание суммации негативного нейротропного эффекта, нельзя сочетать нитроксолин с нитрофуранами.
Нитроксолин снижает эффективность налидиксоновой кислоты.
Нитроксолин не следует применять вместе с препаратами, которые содержат гидроксихинолины.
Передозировка:
Данных о передозировке препарата
5-НОК или клинических признаках отравления нитроксолином нет.
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности: 5 лет.
Форма выпуска:5-НОК - таблетки, покрытые оболочкой: 50 таблеток во флаконе. 1 флакон в упаковке.
Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой,
5-НОК содержит:
Активное вещество: нитроксолин - 50 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон К25, тальк очищенный, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: акации камедь, кармеллоза натрия, повидон К25, сахароза, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, крахмал кукурузный, кальция карбонат, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый Е110, краситель желтый хинолиновый Е104.
Дополнительно:
Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.
При применении у пациентов с нарушенной функцией почек из-за возможной кумуляции препарата необходим врачебный контроль.
Не следует назначать курсы лечения более 4 недель без дополнительного обследования функции печени и почек.
На фоне лечения нитроксолином моча окрашивается в интенсивный желто-красный цвет.