Апилимод - противовирусный и противоопухолевый препарат. Может применяться для лечения неходжкинской лимфомы, болезни Эбола , лихорадки Ласса и коронавируса.
Апилимод ( STA-5326 ) - препарат, который разрабатывался для лечения аутоиммунных заболеваний (болезнь Крона и ревматоидный артрит), хотя из-за плохих результатов испытания пришлось отказаться от применения этого средства.
Апилимод является низкомолекулярным ингибитором синтеза интерлейкина-12 и интерлейкина-23, таким образом предотвращая опосредованные IL-12 / IL-23 иммунные ответы. Также наблюдается, что апилимод ингибирует ядерное накопление семейства белков NF-kappB и вирусные инфекции, зависящие от фосфатидилинозитол-3-фосфат-5-киназы (PIKfyve).
In Vivo. В фазе IIа клинических испытаний на ревматоидный артрит мезилат Апилимода вводили перорально в дозе 100 мг / день или 100 мг два раза в день в течение до 12 недель.
Apilimod был протестирован на ингибирование инфекции EBOV в трех клеточных линиях: Vero E6, Huh 7 и hMDM. Для каждого типа клеток клетки помещали в 1 непрозрачный черный 96-луночный планшет для оценки цитотоксичности лекарственного средства и 2 96-луночных планшета для оперетты с прозрачным дном для оценки эффективности лекарственного средства. Апилимод растворяли в диметилсульфоксиде (ДМСО) и разбавляли в DMEM 10% FBS с конечной концентрацией ДМСО, не превышающей 0,05%. Раствор Апилимода разбавляли в два раза в серии 8-точечных разведений и переносили на клеточные планшеты за 1 ч до заражения вирусом.
