Аводарт

Аводарт

Инструкция по применению
5
986 просмотров

Аводарт - препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Дутастерид — ингибитор 5-α-редуктазы, тормозит как тип 1, так и тип 2 изоферментов 5-α-редуктазы, отвечающих за преобразование тестостерона в 5-α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон — андроген, в первую очередь отвечающий за гиперплазию ткани предстательной железы. Максимальное снижение дигидротестостерона на фоне приема Аводарта зависит от дозы и наблюдается в первые 1–2 нед. После 1-й и 2–й недели лечения Аводартом в суточной дозе 0,5 мг средняя концентрация дигидротестостерона снижается на 85 и 90% соответственно.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, получавших 0,5 мг дутастерида в сутки, среднее снижение уровня дигидротестостерона составляло 94% через 1 год и 93% — через 2 года лечения, средний уровень тестостерона повышался на 19% через 1 и 2 года. Это ожидаемое следствие торможения 5-α-редуктазы, и оно не приводит к проявлению различных известных побочных эффектов.

По данным мультицентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований с участием 4325 мужчин с гиперплазией предстательной железы (>30 см3), применение Аводарта в дозе 0,5 мг/сут приводило к предотвращению прогрессирования заболевания как путем снижения риска острой задержки мочи и необходимости в хирургическом вмешательстве, так и статистически достоверным улучшением состояния нижних мочевыводящих путей, увеличением скорости мочеиспускания и уменьшением объема предстательной железы по сравнению с плацебо.

Все вышеупомянутые изменения отмечали на протяжении 24 мес.

Фармакокинетика

Дутастерид применяют внутрь в форме р-ра в мягких желатиновых капсулах. После приема разовой дозы 0,5 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 1–3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 60% и не зависит от приема пищи.

Дутастерид после одноразового или многоразового приема имеет большой объем распределения (300–500 л).

Связывание с белками плазмы крови — >99,5%.

При применении в суточной дозе 60% постоянная равновесная концентрация дутастерида в плазме крови достигается через 1 мес лечения и около 90% — через 3 мес. Постоянная равновесная концентрация дутастерида приблизительно 40 нг/мл в плазме крови достигается после 6 мес приема в суточной дозе 0,5 мг. Аналогично с плазмой крови постоянная равновесная концентрация дутастерида в семенной жидкости достигается через 6 мес. После 52 нед лечения средняя концентрация дутастерида в семенной жидкости составляет 3,4 нг/мл (в пределах 0,4–14 нг/мл).

Соотношение распределения дутастерида из плазмы крови в семенную жидкость — около 11,5%.

In vitro дутастерид метаболизируется ферментами CYP 450 3A4 цитохрома Р450 человека до двух моногидроксильных метаболитов.

В плазме крови, по данным спектрометрического анализа, выявляют неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4 -дигидроксидутастерид и 1,5-гидроксидутастерид).

Дутастерид интенсивно метаболизируется. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг/сут 1–15,4% (в среднем 5,4%) выводится с калом в виде неизмененного дутастерида, остальное — в виде метаболитов.

В моче определяются следы неизмененного дутастерида (<0,1%). Заключительный период полувыведения дутастерида составляет 3–6 нед. Следы дутастерида в плазме крови могут быть выявлены через 4–6 мес после окончания лечения.

Показания к применению

Препарат Аводарт применяется в качестве монотерапии: лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения размеров предстательной железы, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

В качестве комбинированной терапии с α1-адреноблокаторами: лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения размеров предстательной железы, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

В основном изучалась комбинация дутастерида и α1-адреноблокатора тамсулозина.

Способ применения

Капсулы Аводарт принимать внутрь, независимо от приема пищи, глотая целиком, не разжевывая и не открывая капсулу, поскольку содержимое капсулы может вызвать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

Взрослые мужчины (включая пожилых)

Рекомендуемая доза препарата Аводарт — 1 капс. (0,5 мг) 1 раз в сутки.

Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 мес для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект. Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с α1-адреноблокаторами.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек: при приеме 0,5 мг препарата Аводарт в сутки через почки выделяется менее 0,1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени: в настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт у пациентов с нарушениями функции печени. В связи с тем, что дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его T1/2 составляет 3–5 нед, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт пациентов с нарушениями функции печени.

Побочные действия

Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании пострегистрационного наблюдения

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек) и ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко — алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз.

Нарушение психики: очень редко — депрессивное состояние.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: очень редко — тестикулярная боль, тестикулярный отек.

Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании данных клинических исследований (нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в качестве монотерапии)

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Аводарт являются: гиперчувствительность к дутастериду или любому другому компоненту препарата и другим ингибиторам 5α-редуктазы; женщины и дети.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Беременность

Препарат Аводарт предназначен к применению у мужчин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека. Следовательно, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другие БКК при одновременном применении с дутастеридом не уменьшают клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови в присутствии ингибиторов CYP3A4 не является клинически значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости корректировать его дозу.

In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6.

Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.

При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.

При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, БКК, кортикостероидами, диуретиками, НПВС, ингибиторами ФДЭ-5 и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Передозировка

При назначении дутастерида до 40 мг/сут однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 мес получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема 0,5 мг дутастерида, обнаружено не было.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, т.к. специфический антидот дутастерида не существует.

Условия хранения

Препарат Аводарт следует хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Аводарт - капсулы, 0,5 мг.

Упаковка:  10 шт; 3 или 9 блистеров.

Состав

1 капсула Аводарт содержит: дутастерид1 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: монодиглицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК)1 — 349,5 мг; бутилгидрокситолуол — 0,035 мг; 

оболочка капсулы: желатин — 144,8 мг; глицерин (глицерол) — 70,8 мг; титана диоксид — 1,7 мг; железа оксид желтый  — 0,127 мг 

технологические добавки: триглицериды, среднецепочечные (ТСЦ)2 — q.s.; лецитин2 — q.s. 

чернила для печати: красные чернила для печати3 — q.s.

Аводарт отзывы

Как вы оцениваете эффективность Аводарт?
  • Пользователь оставил свой отзыв анонимно
    8 августа, 2018 год
    Аводарт помог в лечении простатита
    Уролог назначал мужу препарат Аводарт для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, другими словами - простатита. Пошел к врачу из-за проблем с мочеиспусканием, которые его начали беспокоить. Жаловался на частые позывы, при мочеиспускании были боли в паху и рези. После осмотра врач сказал, что простата не много увеличена и нужно пролечиться.... Ещё Уролог назначал мужу препарат Аводарт для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, другими словами - простатита. Пошел к врачу из-за проблем с мочеиспусканием, которые его начали беспокоить. Жаловался на частые позывы, при мочеиспускании были боли в паху и рези. После осмотра врач сказал, что простата не много увеличена и нужно пролечиться. Назначил Аводарт, после лечения которым все симптомы, что его беспокоили прошли. Нормально стал ходить в туалет без болей и резей.

Аводарт цены в аптеках

Аводарт в наличии найдено в 21 аптеке
Аптека "Доктор Столетов"
Москва, ул. Маросейка, 2/15с 1
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Аводарт капс. 0,5 мг. №90 3,56700
Аводарт капс. 0,5 мг. №30 2,21500
Сеть аптек "Трика"
Москва, Кировоградская ул., 28к1
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Аводарт капс 0.5мг №30 1,76800
Аводарт капс 0.5мг №90 3,79800
Интернет-аптека "Белые лекарства"
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 07:00-19:00 Открыто
directionsМаршрут
АВОДАРТ 0,0005 N30 КАПС 2,13517
АВОДАРТ 0,0005 N90 КАПС 4,52938
Аптека "Озерки"
Москва, ул. Грекова, 8с2
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Аводарт капс. 0,5 мг. №90 Глаксо Смит Кляйн от Шерер 4,11000
Аптека Эвалар
Москва, ш. Энтузиастов, 13
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Аводарт капс. 0,5мг №90 ГлаксоСмитКляйн 4,31400
Аводарт капс. 0,5мг №30 ГлаксоСмитКляйн 2,03500
Все аптеки