Фармакодинамика.
Тамсулозин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими α 1A- адренорецепторами, в частности, адренорецепторами подтипов α 1A и α 1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, мочеиспускательного канала.
Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочевого канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и, тем самым, облегчает мочеиспускание. Он также улучшает резервуарной функции, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря. Эффективность тамсулозина по резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его длительного применения. Тем самым, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Блокаторы α 1 -адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.
Фармакокинетика.
Всасывания. Тамсулозин всасывается в кишечнике практически полностью. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывания уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его нужно применять в одно и то же время. Фармакокинетические параметры тамсулозина меняются прямо пропорционально дозе. После разового приема на полный желудок тамсулозин достигает максимальной концентрации в плазме крови через 6:00; в равновесном состоянии, наступает на 5-й день лечения, значение C макс примерно на две трети превышает значение C макс после приема разовой дозы.
Распределение. У человека тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л / кг).
Метаболизм. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется лишь в незначительном количестве. В целом, его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует, главным образом, в виде неизмененной действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени. По данным исследований на животных, тамсулозин не является индуктором изоферментов цитохрома. Ни один из метаболитов тамсулозина не имеет более высокую активность, чем исходное соединение.
Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой; при этом примерно 9% от дозы выводится в форме неизмененной действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок период его полувыведения составляет примерно 10:00, а после достижения равновесного состояния - примерно 13 часов.
Флосин используется для лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке, в тамсулозина гидрохлорида или к любой из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия выраженная печеночная недостаточность.
Рекомендуемая доза - 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу следует глотать целиком с молоком или водой (примерно 150 мл), стоя или сидя. Капсулу нельзя разжевывать, поскольку будет препятствовать модифицированным высвобождением активного компонента.
Сообщалось о случае острой передозировки тамсулозина гидрохлорид в дозе 5 мг. У пациента имели место острая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление - 70 мм рт. Ст.), Рвота и диарея, в связи с чем ему была проведена инфузионная терапия, и в тот же день он был выписан из больницы.
В случае острой артериальной гипотензии, которая возникла после передозировки, следует принять меры по поддержке кровообращения. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Польза гемодиализа маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызвать рвоту. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.
Препарат применяется только мужчинами.
Препарат назначается взрослым.
Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, наблюдался "интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР)", вариант синдрома узких зрачков. ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время операции. Пациентам, готовящихся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.
В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1-2 недели до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения, а также продолжительность отмены до операции пока полностью не установлены.
Чтобы избежать ИСАР, что может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не применял пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.
Как и другие блокаторы α 1 -адренорецепторов, тамсулозин может вызвать у некоторых пациентов снижение артериального давления, в редких случаях приводит к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать ректальное пальцевое обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые в ходе лечения регулярно повторяют.
При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина
Исследование влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследование взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
При исследованиях in vitro на микросомальной фракции печени (что облегчает изучение ферментной системы цитохрома P 450, который принимает участие в метаболизме лекарств) на уровне печеночного метаболизма не было подтверждено ни взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими α 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP 2D6, растут показатели С max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP ЗА4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP ЗА4) индуцируется увеличение показателей С max и AUC тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYРЗА4 пациентам с фенотипу, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.
твердая желатиновая капсула с корпусом оранжевого и крышкой оливкового цвета. У верхушки корпуса и крышки нанесено по одной черной линии. На крышке черными чернилами напечатан код "TSL 0.4". Капсула наполнена гранулами белого или почти белого цвета.
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.
10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Действующее вещество: 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
Вспомогательные вещества:
Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Сейчас закрыто Доставка от семи дней | ||
| ФЛОСИН капс. тверд. с модиф. высвоб. 0,4 мг №30 Menarini International (Люксембург) | 2,80000 |