БЕТАФЕРОН

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормления грудью
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

---

Бетаферон – специально разработанный препарат для терапии при рассеянном склерозе.

Фармакологические свойства

Рекомбинантный интерферон бета-1b. Интерфероны относятся к семейству цитокинов. Молекулярная масса интерферонов составляет от 15 000 до 21 000 дальтон. Идентифицированы три основных класса интерферонов: альфа, бета и гамма. Интерферон альфа, интерферон бета и интерферон гамма обладают многими сходными, но в целом различными биологическими свойствами. Активность интерферона бета-1b является видоспецифичной. Установлено, что интерферон бета-1b обладает противовирусной и иммунорегулирующей активностью. Механизмы действия интерферона бета-1b при рассеянном склерозе окончательно не установлены, однако известно, что биологический эффект интерферона бета-1b опосредуется его взаимодействием со специфическими рецепторами, которые обнаружены на поверхности клеток человека. Связывание интерферона бета-1b с этими рецепторами индуцирует экспрессию ряда веществ, которые рассматриваются в качестве медиаторов биологических эффектов интерферона бета-1b. Интерферон бета-1b снижает связывающую способность и экспрессию рецепторов к интерферону гамма, усиливает их распад. Кроме того, интерферон бета-1b повышает супрессорную активность мононуклеарных клеток периферической крови.

Применение препарата при рассеянном склерозе со вторично-прогрессирующим течением позволяет задержать дальнейшее прогрессирование заболевания и наступление инвалидности, в том числе тяжелой, сроком до 12 мес. Этот эффект наблюдается у пациентов как с обострениями заболевания, так и без обострений, а также с любой степенью инвалидизации. Как при ремиттирующем, так и при вторично-прогрессирующем рассеянном склерозе лечение препаратом снижает частоту (до 30%) и тяжесть обострений болезни, число госпитализаций и потребность в лечении ГКС, а также удлиняет продолжительность ремиссии.

По результатам магнитно-резонансной томографии головного мозга у больных с ремиттирующим и вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом на фоне лечения препаратом установлено его значительное положительное влияние, выражавшееся в уменьшении тяжести патологического процесса, а также значительном уменьшении образования новых активных очагов.

После п/к введения в дозе 0,25 мг концентрации интерферона бета-1b в крови низкие или не определяются вообще. После подкожного введения в дозе 0,5 мг максимальный уровень в плазме крови составляет около 40 МЕ/мл через 1–8 ч после введения.

Абсолютная биодоступность при п/к введении составляет примерно 50%. При в/в введении интерферона бета-1b клиренс и период полувыведения препарата составляют в среднем 30 мл/мин и 5 ч соответственно. Введение препарата через день не приводит к повышению уровня препарата в плазме крови, а его фармакокинетика в течение курса терапии, по-видимому, не изменяется.

При п/к введении в дозе 0,25 мг через день у здоровых добровольцев уровни маркеров биологического ответа (неоптерина, β2-микроглобулина и иммуносупрессивного цитокина IL-10) значительно повышались по сравнению с исходными показателями через 6–12 ч после введения первой дозы препарата, достигали максимума через 40–124 ч и оставались повышенными на протяжении 7-дневного (168 ч) периода наблюдения. Связь между уровнями в плазме крови интерферона бета-1b или уровнями индуцированных им маркеров и механизмом действия препарата при рассеянном склерозе не установлена.

Показания к применению

Основными показаниями для применения препарата Бетаферон являются следующие заболевания: Ремитирующий рассеянный склероз (непредсказуемые обострения с частыми ремиссиями); Вторично-прогрессирующий рассеянный склероз с активным течением (следствие ремитирующего склероза – развивается примерно в течение 10-ти лет). В случае ремитирующего склероза, применение данного лекарства уменьшает частоту и тяжесть обострений. Назначается, при условии не менее 2-ух обострений склероза за последние 24 месяца, с последующим восстановлением удовлетворительного состояния больного. Во втором случае, препарат применяется при наличии активного течения болезни, при котором наблюдаются регулярные обострения. Кроме того, назначение Бетаферона при вторично-прогрессирующем склерозе обосновано, если неврологические функции у больного за последние 24 месяца явно ухудшаются. В этом случае, целью лечения ставится сокращение частоты и силы обострений, замедление прогрессирования болезни.

Способ применения

Лечение препаратом Бетаферон необходимо начать под наблюдением опытного врача, который имеет практику именно в данном направлении. Бетаферон вводится подкожно, внутримышечно. Колоть лекарство пациенту нужно раз в 2 дня, то есть, через день. Для того чтобы приготовить раствор для инъекции, необходимо растворить порошок Бетаферон в приложенном компоненте, натрия хлорид 0,54%. Растворитель (1,2 мл) вводят во флакон с препаратом.

Встряхивать флакон не нужно, порошок должен раствориться самостоятельно, без постороннего вмешательства. Готовый раствор нужно внимательно рассмотреть на наличие нерастворенных частиц препарата. Если таковые имеются, лекарство использовать нельзя. Кроме того, о непригодности препарата свидетельствует появление цвета. Напомним, допустимо лишь изменение цвета до едва различимого желтоватого оттенка. В идеале, раствор должен оказаться прозрачным. Сразу после приготовления раствора, нужно проводить инъекцию. Готовый раствор можно хранить в холоде (от 2-х до 8-ми градусов) не более 3-х часов. По истечении этого времени, лекарство нужно выбросить. Отметим, что замораживать готовый раствор также нельзя, он теряет свои свойства и может нанести вред. Поэтому, лучше купить Бетаферон в новой упаковке, а не использовать просроченный препарат и не рисковать здоровьем.

Побочные действия

Бетаферон обладает рядом побочных действий, поэтому использовать лекарство нужно очень аккуратно. При назначении дозировки препарата, врач учитывает влияние многих внутренних и внешних факторов: возраст, вес, эмоциональное состояние пациента, принимаемые препараты и др. Со стороны организма, в случае вышеуказанных ошибок в проведении лечения Бетафероном, возможны следующие реакции: Изменение лимфатической системы и крови (анемия, тромбоцитопения, нейтропения, снижение уровня тромбоцитов); Нарушения в работе эндокринной системы (гипертиреоз, гипотиреоз); Сбои в работе желудочно-кишечного тракта (рвота, тошнота); Озноб, лихорадка, слабость, потливость. Нервная система может реагировать в виде депрессии, чувства тревоги и спутанности сознания. Иногда, у пациента может возникать повышенный мышечный тонус. У женщин репродуктивного возраста может наступить преждевременная менопауза или сбои в менструальном цикле. Иногда наблюдается одышка непосредственно после произведенной инъекции препаратом. Частыми случаями являются аллергические реакции на Бетаферон. Так, могут возникать покраснение кожи, воспаление, боль и отечность некоторых участков кожи (особенно, в месте укола). В редких случаях имели место самые серьезные побочные реакции от применения Бетаферона: анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению Бетаферона являются следующие состояния: эпилепсия; тяжелая депрессия (попытки суицида); гиперчувствительность к интерферону; беременность; грудное вскармливание.

Не рекомендуют использовать препарат лицам моложе 18-ти лет, так как опытным путем воздействие Бетаферона на детей не изучено. Крайне осторожно применяют Бетаферон при следующих нарушениях здоровья: 1. Заболевания сердца (сердечная недостаточность, кардиомиопатия); 2. Угнетенное кроветворение (анемия, тромбоцитопения); 3. Печеночная недостаточность; 4. Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормления грудью

В контролируемых клинических исследованиях у больных рассеянным склерозом отмечались случаи самопроизвольного аборта. В исследованиях у макак резус человеческий интерферон бета-1b оказывал эмбриотоксическое действие и в более высоких дозах вызывал увеличение частоты абортов. Следовательно, Бетаферон противопоказан во время беременности. Женщинам репродуктивного возраста при лечении этим препаратом следует пользоваться адекватными методами контрацепции. В случае наступления беременности во время лечения Бетаферон или планировании беременности, женщину следует информировать о потенциальном риске и рекомендовать прекращение лечения. Неизвестно, экскретируется ли интерферон бета-1b с грудным молоком. Учитывая потенциальную возможность развития серьезных нежелательных реакций на Бетаферон у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить кормление грудью или отменить препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования взаимодействия Бетаферона с другими препаратами не проводились.
Эффект применения Бетаферон в дозе 0,25 мг (8 млн. МЕ) через день на метаболизм лекарственных веществ у больных рассеянным склерозом неизвестен. При лечении обострений болезни у больных, получавших Бетаферон , переносимость кортикостероидов или АКТГ , которые применяли сроком до 28 дней, была хорошей.
Применение Бетаферона одновременно с другими иммуномодуляторами, помимо кортикостероидов или АКТГ, не изучалось.
Интерфероны снижали активность печеночных цитохром Р450-зависимых ферментов у человека и животных. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бетаферон в комбинации с медицинскими препаратами, имеющими узкий терапевтический индекс, клиренс которых в значительной степени зависит от печеночной системы цитохрома Р450 (например, противоэпилептические средства). Необходимо также соблюдать осторожность при одновременном применении любых препаратов, влияющих на систему кроветворения.

Передозировка

Передозировка не была зарегистрирована даже при введении Бетаферона в дозировке 176 000 000 МЕ трижды в неделю людям с сопутствующими раковыми новообразованиями. На сегодня не установлено влияние Бетаферона на эффекты других лекарств в случае совместного применения. Однако кортикостероиды и адренокортикотропный гормон, совместно с Бетафероном, хорошо переносятся пациентами. На фоне применения Бетаферона следует осторожно использовать противоэпилептические лекарства, антидепрессанты, препараты, влияющие на кроветворение. Однако оптимальный вариант – это не сочетать прием Бетаферона с другими препаратами.

Условия хранения

При температуре от +2°С до +8°С, в местах, недоступных для детей.
3 месяца из 2-х лет препарат может храниться при температуре не выше 25°С.

Форма выпуска

Прозрачные стеклянные флаконы (стекло I типа) на 3 мл с черной хлорированной резиновой пробкой, диаметром 13 мм, и защитной алюминиевой крышкой.
К каждому флакону Бетаферона прилагается отдельный заполненный шприц (стекло I типа) с растворителем, содержащий 1,2 мл стерильного раствора натрия хлорида (0,54% w/v). Колпачок на кончике шприца сделан из природной резины.
В каждой упаковке Бетаферона содержится 15 флаконов с интерфероном бета-1b и 15 шприцев, заполненных 0,54 % раствором натрия хлорида.

Состав

Во флаконе содержится 0,3 мг (9,6 млн. МЕ) рекомбинантного интерферона бета-1b при расчетном излишке заполнения 20%. В 1 мл водного растворителя для приготовления раствора для инъекций содержится 5,4 мг натрия хлорида.
В 1 мл приготовленного раствора содержится 0,25 мг (8,0 млн. МЕ) рекомбинантного интерферона бета-1b.
Перечень неактивных компонентов:Лиофилизат: Человеческий альбумин, декстроза или маннитол.
Растворитель: Натрия хлорид, вода для инъекций.