Беталок - селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Внутривенная терапия метопрололом при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома в грудной клетке, снизить частоту возникновения фибрилляции и трепетание предсердий. Раннее начало терапии (в течение 24 часов после появления первых симптомов) позволяет ограничить развитие и распространение зоны инфаркта миокарда. Раннее начало терапии увеличивает преимущества лечения.
При пароксизмальной предсердечной тахикардии и фибрилляции / трепетании предсердий наблюдается снижение частоты сокращения желудочков сердца.
Метопролол - селективный блокатор бета 1 рецепторов, что означает, что он влияет на бета 1 -рецепторы сердца при более низких дозах, чем дозы, необходимые для воздействия на бета 2 рецепторы периферических сосудов и бронхов. При увеличении доз препарата бета 1 -селективнисть может уменьшаться.
Метопролол форуме бета-стимулирующего эффекта и проявляет незначительную мембраностабилизирующим активность. Блокаторы бета-рецепторов имеют отрицательное инотропное и хронотропную действие.
Метопролол уменьшает действие катехоламинов при физическом и психоэмоциональном нагрузке, приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижает сердечный выброс, а также снижает повышенное артериальное давление. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным выбросом адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол оказывает меньшее сократительный эффект на мышцы бронхов чем неселективные бета-блокаторов. Это свойство позволяет проводить лечение метопрололом в комбинации со стимуляторами бета 2 рецепторов у пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких. Метопролол влияет на высвобождение инсулина и на углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы, и поэтому он может также применяться у пациентов с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, например, тахикардия, менее выражены при применении метопролола, а нормализации уровня сахара в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов бета-рецепторов.
Фармакокинетика.
Метопролол метаболизируется в печени в основном при участии CYP2D6. Были обнаружены 3 основных метаболита, при этом ни один из них не оказывает какого-либо клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Период полувыведения из плазмы составляет 3-5 часов. Примерно 5% метопролола выводится почками в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Метопролол является субстратом фермента CYP2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие активность CYP2D6. Примеры лекарственных средств, которые ингибируют активность CYP2D6: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы препарата Беталок у пациентов, получающих лечение этим препаратом.
Следующие комбинаций с препаратом Беталок следует избегать:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
Пропафенон : у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, при применении пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации, вероятно, трудно предсказать, поскольку пропафенон также бета-блокирующие свойства.
Верапамил: в комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и Пиндолол) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.
Следующие комбинации с препаратом Беталок могут потребовать корректировки дозы:
Амиодарон: в одном случае показано, что у пациентов, получавших амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток), что означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.
Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы имеют аддитивную отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивное действие бета-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.
Гликозиды наперстянки: одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярнои проводимости, а также может привести к развитию брадикардии.
Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы бета-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. Во время комбинированного лечения с дилтиаземом наблюдалась (сообщение о случаях) выраженная брадикардия.
Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 сообщений). Эти клинические наблюдения были подтверждены в исследованиях с участием здоровых добровольцев. Кроме того, предполагалось, что эпинефрин при местной анестезии может провоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистом введении препарата. Этот риск, вероятно, меньше при применении кардиоселективних бета-блокаторов.
Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламин. В нескольких случаях было описано гипертонический криз во время лечения только фенилпропаноламином.
Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию (более 90% населения Швеции), что приводит к значительному повышению уровней в плазме крови и усиление блокады бета-рецепторов.
Клонидин : бета-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующее лечение клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими бета-блокаторами (например, глазные капли) или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. У пациентов, которые получают бета-блокаторы, может возникнуть необходимость в коррекции дозы пероральных противодиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.
Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно употреблять алкоголь.
Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатических ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.
Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.
Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы бета 2 рецепторов и бета 1 рецепторов, а также дигидропиридины.
Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы инсулина у пациентов, получающих бета-блокаторы.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении метопролола с эрготамином.
Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.
Верапамил не следует вводить пациентам, которые получают лечение бета-блокаторами.
При лечении пациентов с подозреваемой или подтвержденной сердечной недостаточностью после каждой дозы препарата следует тщательно контролировать гемодинамический статус пациента.
Метопролол может приводить к обострению симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, например, перемежающейся хромоты. При применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, при комбинированном лечении препаратами наперстянки следует учитывать соотношение польза / риск. Беталок не следует назначать пациентам с латентной или манифестной сердечной недостаточностью без сопутствующего лечения.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и степень приступов стенокардии могут увеличиваться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужение коронарных сосудов. По этой причине неселективные бета-блокаторы не следует назначать таким пациентам. Селективные бета 1 -блокаторы рецепторов следует применять с осторожностью.
При лечении больных бронхиальной астмой или другие хронические обструктивные заболевания легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическое терапию. Возможно, будет необходимо увеличение дозы стимуляторов бета 2 рецепторов.
Лечение метопрололом может влиять на метаболизм углеводов или скрывать развитие гипогликемии, хотя этот риск меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.
В очень редких случаях состояние пациентов с существующим нарушения AV-проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (что может привести к развитию AV-блокады).
Терапия бета-блокаторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Если Беталок назначается пациентам с феохромоцитомой, следует рассмотреть вопрос о назначении лечения альфа-блокаторами.
Если появляется необходимость в прекращении лечения Беталок, это необходимо, по возможности, делать постепенно, в течение 2 недель, поскольку в противном случае симптомы стенокардии могут усилиться вместе с повышением риска развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. Последнюю дозу следует принимать в течение не менее 4-х суток до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.
В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент получает Беталок. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется.
Вторую или третью дозу препарата не следует применять в случае, если частота сердечных сокращений составляет 0,26 секунд.
Применение метопролола может привести к ухудшения не тяжелых нарушений периферического кровообращения.
У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с бедным сердечным резервом следует учитывать необходимость сопутствующей терапии диуретиками.
Применение метопролола может привести к развитию брадикардии у пациентов.
Следует с осторожностью назначать метопролол пациентам с сердечной блокадой I степени.
Метопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии при тахикардии, а также симптомы тиреотоксикоза.
Следует уделять серьезное внимание пациентам с псориазом до назначения метопролола.
При применении метопролола у пациентов с лабильным и сахарным диабетом I типа может возникнуть потребность в коррекции гипогликемичои дозы.
Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтического эффекта.
Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью должен проводить только врач со специальными навыками и опытом.
Эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, сопровождается сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения.
Беременность.
Беталок не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода / ребенка.
Кормления грудью.
Грудное вскармливание не рекомендуется. Количество метопролола, что попадает в грудное молоко, не должна привести к значительным бета-блокирующих эффектов у новорожденных, если мать применяет обычные терапевтические дозы.
Во время лечения Беталок может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, а именно: управление автомобилем и работе с механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.
Парентеральное введение препарата Беталок следует проводить под наблюдением специально подготовленного персонала в местах, где можно проводить измерения артериального давления, сделать ЭКГ и проводить реанимационные мероприятия.
Суправентрикулярная тахиаритмия.
На начальном этапе 5 мг (= 5 мл) необходимо вводить со скоростью 1-2 мг / мин. Введение препарата в такой дозе может повторяться каждые 5 минут до достижения необходимого эффекта. Обычно общая доза 10-15 мг (= 10-15 мл) является достаточным. Рекомендуемая максимальная доза для внутривенного введения 20 мг (= 20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахиаритмия и боль в случае подозреваемого или диагностированного инфаркта миокарда.
Острое состояние препарат следует вводить в дозе 5 мг (= 5 мл). Введение дозы препарата можно повторять каждые 2 минуты; максимальная доза составляет 15 мг (= 15 мл).
Разведенный раствор для инъекций следует использовать в течение 12:00.
Нарушение функции почек.
Почечная функция лишь незначительно влияет на скорость выведения препарата, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функций печени.
Обычно пациентам, страдающим от цирроза печени, могут назначить такую же дозу, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае наличия признаков очень тяжелого нарушения функции печени (например, пациенты, у которых проводилась операция шунтирования) необходимо рассмотреть возможность снижения дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы препарата не требуется.
Опыт лечения детей Беталок ограничен.
Токсичность: применение препарата в дозе 7,5 г у взрослых приводило к развитию интоксикации с летальным исходом. Применение препарата в дозе 100 мг у пациентов в возрасте до 5 лет не приводило к развитию у пациентов любых симптомов после проведения в них промывание желудка. Применение препарата в дозе 450 мг у пациентов в возрасте до 12 лет и 1,4 г у взрослых пациентов стало причиной развития умеренной интоксикации; применение препарата в дозе 2,5 г у взрослых приводило к развитию серьезной интоксикации, а применение препарата в дозе 7,5 г у взрослых привело к развитию тяжелой интоксикации.
Симптомы : наиболее важными являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и угнетение дыхания. Брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительные случаи), асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие симптомы: утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, дрибнорозмашистий тремор, судороги, потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия.
Лечение : при необходимости - промывание желудка, прием активированного угля.
Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела - детям) следует вводить в промывание желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Может потребоваться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы ЭКГ-мониторинг; повторное введение атропина 1,0-2,0 мг (главным образом, при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг / мл, 10-20 мл. Можно вводить глюкагон 50-150 мкг / кг в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавления эпинефрина (адреналина). Инфузия натрия (натрия или бикарбоната) в случае продления QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначать тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.
Нежелательные реакции наблюдаются примерно у 10% пациентов и, как правило, дозозависимы.
Нежелательные реакции, связанные с применением метопролола, показаны ниже в соответствии с классом системы органов и частоты.
Со стороны сердца.
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Со стороны нервной системы.
Со стороны органов зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей.
Со стороны сосудов.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата.
Со стороны печени и желчевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Психические расстройства.
Частота неизвестна: нарушение способности концентрации внимания.
Беталок при внутривенном введении в редких случаях вызвать клинически значимое падение артериального давления.
Также при применении метопролола могут наблюдаться бессонница, сонливость, амнезия, ухудшение существующей AV-блокады, постуральные расстройства (очень редко с синкопе), феномен Рейно, усиление симптомов перемежающейся хромоты, сыпь (в форме псориатиформнои крапивницы и дистрофических поражений кожи), импотенция / сексуальная дисфункция, прекардиальный боль, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), реакции в месте введения.
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость (при наличии).
Беталок, раствор для инъекций, 1 мг / мл, что соответствует 40 мг метопролола, может быть добавлен к 1000 мл следующего раствора для инфузий: натрия хлорид 9 мг / мл, маннитол 150 мг / мл, глюкоза 100 мг / мл, глюкоза 50 мг / мл, фруктоза 200 мг / мл, инвертоза 100 мг / мл, раствор Рингера, раствор Рингера с глюкозой, раствор Рингера с ацетатом.
Не допустим добавлять Беталок, раствор для инъекций, 1 мг / мл, в Макодексу.
Срок годности 5 лет.
По 5 мл раствора в ампуле. По 5 ампул в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
Категория отпуска по рецепту.
действующее вещество : 1 мл содержит метопролола тартрат 1 мг
вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.
 Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Сейчас закрыто Доставка от семи дней | ||
| | БЕТАЛОК раствор для инъекций 1 мг/мл амп. 5 мл №5 AstraZeneca (Швеция) | 8,50000 |
