действующее вещество: сеfazolin;
1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин - 0,5 г или 1 г.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета. Очень гигроскопичен.
Противомикробные средства для системного применения, другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины первого поколения. Код АТХ J01D B04.
Фармакологические .
Цефазолин является полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Препарат имеет широкий спектр бактерицидного действия, эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе и тех, что образуют и не образуют пенициллиназу. Высокоактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae ) , Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae ) , Corynebacterium diphtherиае, Bacillus anthracis. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris) , а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. , А также анаэробные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. , В том числе В. fragilis , резистентные к цефазолина. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие.
Фармакокинетика .
Цефазолин быстро всасывается при введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 60 мин после инъекции и составляет 37-64 мкг / мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг / мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 8-12 часов.
Инфекции, вызванные чувствительными к цефазолина микроорганизмами:
Профилактика хирургических инфекций.
Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и / или других β-лактамных антибиотиков.
При одновременном применении Цефазолин с:
пробенецидом - замедляется экскреция цефазолина, что способствует его кумуляции, длительному повышению концентрации препарата в сыворотке крови;
антикоагулянтами - повышается риск кровотечения
аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) -повышается риск нефротоксичности; нарушается функция почек в результате блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу препарата следует снижать и лечение проводить под контролем содержания азота мочевины и креатинина в сыворотке крови;
этанолом - возможные дисульфирамоподобные реакции.
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим механизм действия (тетрациклин, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол). Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками. Возможно возникновение перекрестной реактивности между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы. Как и другие антибиотики, цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.
Перед началом каждого нового курса лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефазолина, цефалоспоринов, пенициллинов, других β-лактамных антибиотиков, других лекарственных средств.
Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит. Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развития суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер. При назначении цефазолина пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу следует уменьшить, чтобы избежать токсического действия. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется. Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Отмечены тяжелые токсические реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судороги, при применении именно такого пути введения препарата, а также при превышении доз препарата на фоне почечной дисфункции. При длительном лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать картину крови, показатели функционального состояния печени и почек.
Не следует назначать цефазолин в период беременности. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы головокружение, судороги.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводить внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий. Для в ' мышечной др ' инъекции содержимое флакона растворить в 4-5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Для струйного введения разовую дозу препарата растворять в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводить медленно в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения 0,5-1 г препарата растворить в 50-100 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или в одном из следующих растворов: 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы в растворе лактата натрия для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для инфузии 0,45% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для инфузии 5% раствор лактата натрия или 10% раствор инвертированного сахара в воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций с лактатом или без лактата.
Дозировки. Средняя суточная доза цефазолина для взрослых обычно составляет 1-4 г, максимальная суточная доза - 6 г. Разовая доза для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8:00. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками и инфекциях мочеполовой системы препарат назначать по 1 г каждые 12:00. При заболеваниях, вызванных чувствительными грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначать по 0,5-1 г каждые 6-8 часов. При тяжелых инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) назначать по 1-1,5 г с интервалом между приемами 6-8 часов.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить цефазолин внутримышечно или внутривенно:
В некоторых случаях (например, операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может продолжаться 3-5 дней после операции.
Детям в возрасте от 1 месяца. Назначать препарат в дозе 20-50 мг / кг в сутки, разделенной на 3-4 введения, при тяжелых инфекциях вводить 90-100 мг / кг в сутки (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней.
Для взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования устанавливать в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже. При КК:
При нарушении функции почек у детей. Сначала вводится обычная разовая доза, затем последующие дозы корректировать с учетом степени почечной недостаточности.
Препарат не назначать детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.
Симптомы: головокружение, парестезии и боли, возможно развитие аллергических реакций у пациентов с хронической почечной недостаточностью, возможны нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия. Возможны такие отклонения лабораторных показателей как повышение уровня креатинина, азота мочевины крови, печеночных ферментов и билирубина, положительный тест Кумбса, тромбоцитоз / тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.
Лечение: прекратить применение препарата, в случае необходимости - провести противосудорожное, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, дерматит, крапивница, лекарственная лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм. Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения / тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм; симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения; при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз пищеварительного тракта (в том числе кандидозный стоматит).
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях наблюдалось транзиторное повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, преходящий гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия) без клинических признаков почечной недостаточности. Редко сообщалось о интерстициальный нефрит и другие нарушения функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.
Реакции в месте введения: боль, уплотнения, отек в месте инъекции, отмечались случаи развития флебита при внутривенном введении.
Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.
3 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор цефазолина нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в одной инфузионной системе, особенно с антибиотиками. Для приготовления растворов препарата использовать растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».
По 0,5 г или 1 г во флаконах, 10 флаконов с порошком в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
