действующее вещество: 1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг (одна ампула по 2 мл содержит декскетопрофена трометамолу 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофена 50 мг)
вспомогательные вещества : этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.
Фармакодинамика.
Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG 2 и PGH 2 , из которых образуются простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2 a , PGD 2 , а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны Тха 2 и ТХВ 2 . Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Была обнаружена угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамолу при в и введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острый боль в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамолу, как правило, составляет 8:00.
Фармакокинетика.
После введения декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация достигается через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой AUC ( «концентрация - время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и C max (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично других лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения - 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцах пожилого возраста (от 65 лет), принимавших участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцах, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.
Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице (боли в спине).
Одновременное применение таких средств с НПВП не рекомендуется:
Одновременное применение таких средств с НПВП требует осторожности:
Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:
С осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения препарата Дексалгин ® Инъект в комбинации с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдалось для всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличии в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта.
Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивают риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Пациентам, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычные симптомы, связанные с пищеварительной системой, в том числе о желудочно-кишечные кровотечения, особенно на начальных этапах лечения.
Следует с осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно - пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными средства, такие как аспирин.
Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях и влияния на показатели коагуляции не было обнаружено.
Пациентам с артериальной гипертензий и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней тяжести следует находиться под наблюдением врача-за возможной задержки жидкости в организме и появление периферических отеков.
Согласно имеющимся клинических и эпидемиологических данных применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофена трометамолу недостаточно.
При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и / или сосудов головного мозга декскетопрофен трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.
Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Дексалгин ® Инъект следует отменить. Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и другие НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении этих показателей лечение следует прекратить.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и / или почек, а также пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков.
Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.
Больше всего нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени возникает у пациентов пожилого возраста.
Дексалгин ® Инъект следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Как и другие НПВС, декскетопрофен трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В изолированных случаях при применении ПНЗЗ были сообщения об активизации инфекционных процессов, локализуются в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.
Как и все другие НПВС, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Назначение Дексалгин ® Инъект в I и II триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.
Каждая ампула препарата Дексалгин ® Инъект содержит 200 мг этанола, равный 5 мл пива или 2,08 вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому практически не содержит свободного натрия.
Применение препарата Дексалгин ® Инъект противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращение передней брюшной стенки.
На III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:
Риски для плода:
Риски для матери и ребенка в конце беременности:
Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.
На фоне применения препарата Дексалгин ® Инъект возможно возникновение головокружения, сонливость и повышенную утомляемость, поэтому не исключается слабый или умеренный влияние на способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6:00. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.
Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза, а именно - максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.
Со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой и средней степенью тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина
Дети и подростки. Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.
М введение. Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.
Инфузия.
Для проведения инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.
Дексалгин ® Инъект разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы можно смешивать с допамином, гепарином, Гидроксизин, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Дексалгин ® Инъект нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.
Внутривенная инъекция (болюсное введение).
При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить в течение не менее 15 секунд.
Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Дексалгин ® Инъект нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазин пентазоцина, петидина и гидрокортизона том, что образуется белый осадок.
Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.
При в м или инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы.
При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетат, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат Дексалгин ® Инъект предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.
Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.
Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.
В нижеследующей таблице указаны распределены по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным клинических исследований, признан как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены после вывода препарата на рынок.
Органы и системы органов | Часто (от 1/100 до 1/10) | Иногда (от 1/1000 до 1/100) | Редко (от 1/10000 до 1/1000) | Очень редко (менее 1/10000) | |||
Со стороны крови / лимфатической системы | _ | анемия | _ | Нейтропения, тромбоцитопения | |||
Со стороны иммунной системы | _ | _ | отек гортани | Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок | |||
Нарушение питания и обмена веществ | _ | _ | Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита | ||||
психические нарушения | _ | Бессонница, беспокойство | _ | _ | |||
Со стороны нервной системы | _ | Головная боль, головокружение, сонливость | Парестезии, обморок. | _ | |||
Со стороны органов зрения | _ | нечеткость зрения | _ | _ | |||
Со стороны органов слуха | _ | вертиго | Звон в ушах | _ | |||
Со стороны сердца | _ | пальпитация | Экстрасистолия, тахикардия. | _ | |||
Со стороны сосудистой системы | _ | Артериальная гипотензия, приливы | Артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен | _ | |||
Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения | _ | _ | брадипное | Бронхоспазм, одышка | |||
Со стороны пищеварительного тракта | Обезболивающие. Спазмолитики. Противовоспалительные. Дексалгин Инъект 50мг отзывы К сожалению, о Дексалгин Инъект 50мг еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Дексалгин Инъект 50мг Как вы оцениваете эффективность Дексалгин Инъект 50мг? ☆☆☆☆☆ Дексалгин Инъект 50мг аналогиАналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения | ||||||
