Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Он блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Взрослые
Всасывание
После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 часов фармакокинетика парацетамола линейная.
Биодоступность после инфузии 500 мг или 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г парацетамола соответственно. Максимальная концентрации (C max ) в плазме крови достигается в конце инфузии продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг / мл или 30 мкг / мл соответственно.
Распределение
Объем распределения парацетамола составляет около 1 л / кг.
Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови.
После введения 1 г парацетамола значительные уровни концентрации (около 1,5 мкг / мл) были установлены в спинномозговой жидкости через 20 минут после инфузии.
Метаболизм
Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает.
Вывод
Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 часов, преимущественно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс - 18 л / час.
Дети
Фармакокинетика парацетамола у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5-2 часа).
Пожилые пациенты
Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется.
Взрослые. Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, и краткосрочное лечение лихорадки, когда внутривенное применение клинически обоснованным или другие способы применения неприемлемы.
Симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.
Повышенная чувствительность к парацетамола или пропарацетамолу гидрохлорида (неактивной формы парацетамола), или другим компонентам препарата.
Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.
Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.
Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Особенности применения
Риск развития повреждений печени при лечении парацетамолом возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Применение данного лекарственного средства может негативно влиять на результаты лабораторных исследований по количественному определению содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При применении раствора не следует одновременно применять пероральные формы парацетамола в связи с риском передозировки.
С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:
Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функций печени. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение двух суток, максимум 4-6 суток после начала применения препарата. В случае появления клинических признаков необходимо как можно скорее применить антидотная терапию.
Данных о негативном влиянии парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или о фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата следует тщательно взвесить соотношение польза / риск и в случае применения проводить лечение беременной пациентки под наблюдением.
Парацетамол может проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Елган применяют для быстрого снятия болевого и / или гипертермического синдрома, когда необходимо исключительно внутривенный путь введения препарата.
Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.
Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.
Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4:00. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.
Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.
По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.
Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.
По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.
При применении препарата у детей перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствует разовой дозе.
Дети
Препарат противопоказан детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.
Детям в возрасте от 1 года и весом более 10 кг применяют только для симптоматического лечения боли и гипертермии в послеоперационных пациентов.
Риск токсического действия препарата возрастает у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, алиментарной дистрофией и пониженной ферментативной активностью.
Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.
Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей - в дозе 140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЛДГ, билирубина и уменьшается уровень протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.
Неотложные меры:
Общие реакции: недомогание, реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень печеночных трансаминаз.
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Местные реакции: боль и жжение в месте введения.
Сообщалось о единичных реакции гиперчувствительности от простого или уртикарных высыпания на коже до анафилактического шока. В таких случаях применение лекарственного средства следует прекратить.
Также сообщалось о возникновении эритемы.
Раствор для инфузий: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.
По 100 мл во флаконе в картонной упаковке.
действующее вещество: парацетамол 100 мл раствора для инфузий содержат парацетамола 1000 мгвспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия фосфат безводный, натрия гидроксид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.
Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
