ЭЛГАН

ЭЛГАН

Инструкция по применению
5
27 просмотров

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Он блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Фармакокинетика

Взрослые

Всасывание

После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 часов фармакокинетика парацетамола линейная.

Биодоступность после инфузии 500 мг или 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г парацетамола соответственно. Максимальная концентрации (C max ) в плазме крови достигается в конце инфузии продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг / мл или 30 мкг / мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л / кг.

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови.

После введения 1 г парацетамола значительные уровни концентрации (около 1,5 мкг / мл) были установлены в спинномозговой жидкости через 20 минут после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает.

Вывод

Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 часов, преимущественно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс - 18 л / час.

Дети

Фармакокинетика парацетамола у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5-2 часа).

У новорожденных период полувыведения длиннее, чем у младенцев, около 3,5 часа. По сравнению со взрослыми у детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышенная - с сульфатами.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется.

Показания

Взрослые. Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, и краткосрочное лечение лихорадки, когда внутривенное применение клинически обоснованным или другие способы применения неприемлемы.

Дети

Симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамола или пропарацетамолу гидрохлорида (неактивной формы парацетамола), или другим компонентам препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Особенности применения

Риск развития повреждений печени при лечении парацетамолом возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение данного лекарственного средства может негативно влиять на результаты лабораторных исследований по количественному определению содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При применении раствора не следует одновременно применять пероральные формы парацетамола в связи с риском передозировки.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

  • гепатоцеллюлярной недостаточности
  • тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин)
  • хронического алкоголизма
  • алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени)
  • обезвоживания.

Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функций печени. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение двух суток, максимум 4-6 суток после начала применения препарата. В случае появления клинических признаков необходимо как можно скорее применить антидотная терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о негативном влиянии парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или о фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата следует тщательно взвесить соотношение польза / риск и в случае применения проводить лечение беременной пациентки под наблюдением.

Парацетамол может проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Елган применяют для быстрого снятия болевого и / или гипертермического синдрома, когда необходимо исключительно внутривенный путь введения препарата.

Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4:00. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.

Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

При применении препарата у детей перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствует разовой дозе.

Дети

Препарат противопоказан детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Детям в возрасте от 1 года и весом более 10 кг применяют только для симптоматического лечения боли и гипертермии в послеоперационных пациентов.

Передозировка

Риск токсического действия препарата возрастает у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, алиментарной дистрофией и пониженной ферментативной активностью.

В указанных случаях передозировки может быть летальным.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей - в дозе 140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЛДГ, билирубина и уменьшается уровень протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.

Неотложные меры:

  • немедленная госпитализация
  • определение уровня концентрации парацетамола в плазме крови как можно раньше после передозировки до начала лечения
  • внутривенное или пероральное применение антидота, N-ацетилцистеина (NAC), по возможности не позднее, чем через 10:00 после передозировки. NAC можно применять и позже 10:00 после передозировки, однако лечение должно длиться дольше
  • симптоматическое лечение
  • перед началом лечения необходимо провести печеночные пробы и повторять их каждые 24 часа. В большинстве случаев уровни печеночных трансаминаз возвращаются к нормальным показателям за одну-две недели с полным восстановлением функции печени. В отдельных случаях может потребоваться трансплантация печени.

Побочные реакции

Общие реакции: недомогание, реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень печеночных трансаминаз.

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Местные реакции: боль и жжение в месте введения.

Сообщалось о единичных реакции гиперчувствительности от простого или уртикарных высыпания на коже до анафилактического шока. В таких случаях применение лекарственного средства следует прекратить.

Также сообщалось о возникновении эритемы.

Состав

Раствор для инфузий: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.

По 100 мл во флаконе в картонной упаковке.

действующее вещество: парацетамол 100 мл раствора для инфузий содержат парацетамола 1000 мгвспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия фосфат безводный, натрия гидроксид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Условия хранения и срок годности

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

ЭЛГАН отзывы

Как вы оцениваете эффективность ЭЛГАН?
  • 10 июля, 2021 год
    Когда в дедушка лежал после замены тазобедренного сустава, покупали ему элган для того что бы температуру сбивать, бо поднималась до 40 вообще несколько дней. Работает хорошо препарат, эффективно. На сколько понимаю, то это же просто парацетамол, который нужно через капельницу вводить, а через капельницу лекарство быстрее начинает действовать, ну вот... Ещё Когда в дедушка лежал после замены тазобедренного сустава, покупали ему элган для того что бы температуру сбивать, бо поднималась до 40 вообще несколько дней. Работает хорошо препарат, эффективно. На сколько понимаю, то это же просто парацетамол, который нужно через капельницу вводить, а через капельницу лекарство быстрее начинает действовать, ну вот так и было. Никаких нареканий и проблем не возникало. Сейчас уже все хорошо, сустав новый прижился и рана зажила, с физиотерапевтом занимаемся, заново ходить учимся