действующее вещество: сеftriaxone;
1 флакон содержит цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1000 мг.
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон. Код АТХ J01D D04.
Фармакодинамика.
Цефтриаксон - цефалоспориновий антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие, подавляет синтез клеточной мембраны, in vitro рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив к бета-лактамазные ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении таких микроорганизмов:
грамположительные: Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus A ( Streptococcus pyogenes ), Streptococcus В ( Streptococcus agalactiae ), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis .
Примечание: Staphylococcus spp., Устойчивый к метилцилину, резистентный также и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis ) также устойчивы к цефтриаксону;
грамотрицательные: Aeromonas spp., Alcaligenes spp ., Branhamella catar rhalis, Citrobacter spp ., Enterobacter spp . (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli , Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella spp . (в том числе Klebsiella pneumoniae ), Moraxella spp ., Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Plesiomonas shigelloides , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Providencia spp ., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp ., Serratia spp . (в том числе S. marcescens ), Shigella spp ., Vibrio spp ., Yersinia spp . (в том числе Y. enterocolitica ).
Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, которые размножаются без изменения темпов разделения в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro , так и в опытах на животных. По клиническим данным, при первичном и вторичном сифилисе отмечают высокую эффективность цефтриаксона;
анаэробные патогены: Bacteroides spp ., Clostridium spp. , Fusobacterium spp . (кроме F. mostiferum , F. varium ), Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp . (например, В. fragilis ), продуцирующие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как in vitro определенные штаммы патогенов проявляют устойчивость к классическим цефалоспоринам.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
Площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при введении составляет 100%.
Емсеф обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг / л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг / л - только 85 %. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Период полувыведения у здоровых пациентов составляет около 8:00. У младенцев в возрасте до 8 дней и у лиц в возрасте от 75 лет средний период полувыведения примерно в 2 раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения несколько увеличивается. Если нарушена только функция почек, увеличивается выделение с желчью, а если нарушена функция печени - усиливается выделение цефтриаксона почками.
Проникновение в спинномозговую жидкость: у детей, в том числе новорожденных, при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите.
Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических процедур, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.
При назначении препарата необходимо придерживаться официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и в частности рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. При наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учесть возможность перекрестной аллергической реакции к цефтриаксону.
Цефтриаксон противопоказан у недоношенных детей 41 неделя с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).
Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином.
Цефтриаксон противопоказан для новорожденных в возрасте ≤ 28 дней для применения при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. «Способ применения и дозы»).
У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция.
Ни в коем случае нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.
При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и таких сильнодействующих диуретиков как фуросемид нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что цефтриаксон повышает почечную токсичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после приема цефтриаксона не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольну группу, которая могла вызвать непереносимость этанола, а также кровотечения, присущие некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Нельзя використостовуваты растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например, парентеральное питание (см. «Способ применения и дозы»). В исследованиях in vitro было показано, что у младенцев повышенный риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Согласно литературным данным, цефтриаксон несовместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов.
Цефтриаксон может снижать эффективность гормональных пероральных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.
Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и продуктами для перорального применения, содержащие кальций, и взаимодействие между цефтриаксоном при внутримышечной инъекции и продуктами, содержащими кальций (внутривенно или перорально).
Как и при применении других цефалоспоринов, при применении цефтриаксона сообщалось о случаях анафилактических реакций с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний.
Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.
На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и цефтриаксона, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile , от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты меняют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile . Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile . Штаммы Clostridium difficile , чрезмерно производят токсины, вызывающие повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и потребовать колэктомии. Диарею, ассоциированную с Clostridium difficile , необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, поскольку диарея, ассоциированная с Clostridium difficile , может возникать в течение 2 месяцев после окончания применения антибактериальных средств.
При подозрении или подтверждении диареи, ассоциированной с Clostridium difficile , необходимо отменить антибиотикотерапию, не влияет на Clostridium difficile . По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Clostridium difficile, и хирургическое обследование.
В течение длительного применения цефтриаксона возможные трудности в контроле нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходимо тщательное наблюдение за пациентами. При возникновении суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.
После применения цефтриаксона обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии цефтриаксоном. Подобные изменения редко сопровождаются любой симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.
У больных, которым вводили цефтриаксон, описано единичные случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей.
Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение цефтриаксона у новорожденных с гипербилирубинемией противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
Следует проявлять осторожность при применении цефтриаксона больным с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.
Цефтриаксон нельзя смешивать или назначать одновременно с кальцийсодержащих растворами, даже при введении препаратов через различные инфузионные системы. У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащих растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп в течение не менее 48 часов после введения последней дозы цефтриаксона (см. Раздел «Противопоказания»).
О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащих растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп.
Иммуноопосредованных гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе цефтриаксон. О случаях тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные, сообщалось у пациентов взрослого возраста и детей. При развитии анемии при применении цефтриаксона необходимо исключить анемию, вызванную цефтриаксоном, и отменить препарат до установления этиологии анемии.
Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.
В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения цефтриаксоном глюкозы в при необходимости следует определять только ферментным методом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Цефтриаксон проникает через плацентраний барьер. Безопасность применения цефтриаксона для женщин в период беременности не изучалась.
В малых концентрациях проникает в грудное молоко, поэтому при назначении цефтриаксона кормление грудью необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии цефтриаксона на скорость реакции, но в связи с возможностью возникновения головокружения цефтриаксон может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет обычно назначают 1-2 г препарата 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
дети
Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет
Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы доношенных и недоношенных детей отличий нет.
Препарат противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .
Новорожденные и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела более 50 кг назначать дозы для взрослых.
Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 минут.
Больные пожилого возраста
Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как принято при терапии антибиотиками, больным следует продолжать принимать препарат еще в течение как минимум 48-72 часов после того, как температура нормализуется и анализы покажут отсутствие возбудителей.
Комбинированная терапия.
Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa.
Дозирование в особых случаях
менингит
При бактериальном менингите у новорожденных и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение следует начинать с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:
Neisseria meningitidis | 4 дня |
Streptococcus pneumoniae | 6 дней |
Haemophilus influenzae | 7 дней |
Боррелиоз Лайма взрослым и детям - 50 мг / кг (высшая суточная доза - 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея.
Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образуют или не образуют пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.
Профилактика инфекций в хирургии.
Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется - в зависимости от степени опасности заражения - вводить разовую дозу 1-2 г цефтриаксона за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
Почечная и печеночная недостаточность.
Для больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается в норме.
У больных с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу, если функция почек остается в норме. Только в случае почечной недостаточности в передтерминальний стадии (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г. У больных с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу, если функция почек остается в норме. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.
Больным, находящимся на гемодиализе , нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость вывода. Суточная доза цефтриаскону для больных, находящихся на гемодиализе, не должен превышать 2 г.
Приготовление растворов.
Готовить растворы непосредственно перед их применением.
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение
6:00 при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Инъекция.
Для инъекции 1 г цефтриаксона растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
При использовании в качестве растворителя раствора лидокаина для внутримышечного применения препарата необходимо учесть информацию по безопасности по лидокаина.
Внутривенная инъекция.
Для внутривенной инъекции 1 г цефтриаксона растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций вводить медленно (2-4 мин).
Внутривенное вливание.
Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% хлорид натрия, 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза, 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированного крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе.
Нельзя використостовуваты растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаскону во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Дети.
Препарат применять детям в соответствии с дозировкой, указанным в разделе «Способ применения и дозы».
О случаях передозировки цефтриаксона не сообщается, возможно усиление проявлений побочных реакций.
В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.
Обычно цефтриаксон переносится хорошо. При его применении возможны такие побочные явления, которые регрессировали спонтанно или после отмены препарата.
Инфекции: микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, расстройства коагуляции. Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза (3 ), преимущественно после применения общей дозы 20 г или более. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови. Сообщалось о незначительном увеличение протромбинового времени.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея тошнота рвота стоматит; глоссит; панкреатит, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например, лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях; псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны пищеварительной системы: преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, обратный холелитиаз у детей. Указанные явления редко наблюдались у детей, повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, экзантема, экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, гематурия, глюкозурия, образование конкрементов в почках, главным образом у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг / кг в сутки), или кумулятивные дозы более 10 г, а также которые имели дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.
Общие нарушения: головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.
Возможны изменения в месте введения, включая воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 мин).
Инъекция без применения лидокаина болезненна.
Взаимодействие с кальцием
Цефтриаксон нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащих растворами, даже при применении отдельных инфузионных систем. Описанная небольшое количество летальных случаев образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефртиаксону и кальцийсодержащих растворов были разные.
Влияние на результаты лабораторных анализов.
При лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения цефтриаксоном глюкозы в при необходимости следует определять только ферментным методом.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор хранить не более 6:00 при комнатной температуре и не более 24 часов при температуре 6 ° С.
Несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики. Не следует смешивать с другими растворами, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы».
По 1000 мг порошка во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.
По рецепту.
 Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Сейчас закрыто Доставка от семи дней | ||
| | ЭМСЕФ 1000 мг порошок д/р-ра д/ин. фл. №1 Abryl Formulations (Индия) | 2,30000 |
