Препарат
Эскапел - контрацептивное, гестагенное, антиэстрогенное средство.
Левоноргестрел - синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляциоиную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат неэффективен, если имплантация уже произошла.
Прием Эскапел рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
ФармакокинетикаПри пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема одной таблетки Эскапел Cmax препарата в сыворотке, равная 18,5 нг/мл, достигается через 2 ч. После достижения Cmax, содержание левоноргестрела уменьшается и T1/2 составляет около 26 ч.
Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и ГСПГ. Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.
Показания к применению:Препарат
Эскапел предназначен для экстренной (посткоитальной) контрацепции (после незащищенного полового контакта или при ненадежности используемого метода контрацепции).
Способ применения:1 таблетку
Эскапел необходимо принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Если в течение 3 ч после приема таблетки Эскапел произошла рвота, то следует принять еще 1 табл. Эскапел может использоваться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо исключить беременность.
После приема экстренного противозачаточного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например презерватив).
Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.
Побочные действия:Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.
Преходящие побочные действия, возникающие с разной частотой (часто — ≥1/100, <1/10; очень часто — ≥1/10) и не требующие медикаментозной терапии.
Часто — рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5–7 дней), если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность; очень часто — тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Эскапел являются: повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; тяжелая печеночная недостаточность; пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; подростковый возраст (до 16 лет).
С осторожностью: заболевания печени или желчевыводящих путей; желтуха (в т.ч. в анамнезе); болезнь Крона; лактация.
Беременность:Эскапел нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, следует учитывать, что на основании имеющихся данных неблагоприятного эффекта препарата на плод не выявлено.
Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном приеме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампрекавил, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) ЛС. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Эскапел: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения:При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:Эскапел - таблетки, 1,5 мг. 1 таблетка в блистере алюминиевом/ПВХ. 1 блистер помещен в картонную пачку.
Состав:1 таблетка Эскапел содержит активное вещество: левоноргестрел 1,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 1 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг; магния стеарат — 2 мг; тальк — 5 мг; крахмал кукурузный — 47 мг; лактоза моногидрат — 142,5 мг.
Дополнительно:Эскапел следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Повторное применение препарата Эскапел в течение одного менструального цикла не рекомендуется. Эскапел следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.
Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев Эскапел не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5–7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.
Подросткам до 16 лет в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) необходима консультация гинеколога для подтверждения беременности. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода для постоянной контрацепции.
Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.
При нарушениях функции ЖКТ (например болезнь Крона) эффективность препарата может снижаться.
Влияние препарата на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами. Эффект препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не исследовался.
