Эйлеа

Эйлеа

Инструкция по применению
5 942 просмотра
Эйлеа - антинеоваскулярный препарат для лечения заболеваний глаз, сосудистых расстройств окологлазного пространства. 
Афлиберцепт представляет собой рекомбинантный гибридный белок, состоящий из фрагментов внеклеточных доменов рецепторов VEGF (фактора роста эндотелия сосудов) 1 и 2, соединенных с Fc-фрагментом человеческого IgG1.
Афлиберцепт вырабатывается в клетках K1 яичника китайского хомячка (CHO/ЯКХ) путем рекомбинантной ДНК-технологии.
Эндотелиальный сосудистый фактор роста А (VEGF-A) и плацентарный фактор роста (PIGF) относятся к семейству ангиогенных факторов, которые могут действовать в качестве активного митогенного, хемотаксического фактора и фактора сосудистой проницаемости для эндотелиальных клеток. VEGF действует посредством тирозинкиназы двух рецепторов, VEGFR-1 и VEGFR-2, которые присутствуют на поверхности эндотелиальных клеток. PIGF связывается только с фактором VEGFR-1, который также присутствует на поверхности лейкоцитов. Излишняя активация рецепторов VEGF-А может привести к патологической неоваскуляризации и повышенной проницаемости сосудов.
Возможен синергизм между фактором PIGF и VEGF-A в этих процессах, также известно, что фактор PIGF способствует лейкоцитарной инфильтрации и сосудистому воспалению. Множество глазных болезней связаны с патологической  неоваскуляризацией,  сосудистым пропотеванием, которые могут привести к утолщению или отеку сетчатки, что,  как полагают, способствует потере зрения.
Афлиберцепт действует как растворимый рецептор-«ловушка», который связывает все изоформы VEGF-A и PIGF с большей аффинностью, чем  их природные рецепторы, и таким образом ингибирует связывание и активацию нативных рецепторов VEGF. Константа равновесной  диссоциации (КD) для связывания афлиберцепта,  с человеческим VEGF-A165 составляет 0,5 промилле, а для человеческого VEGF-A121 составляет 0,36 промилле. Константа KD для связывания с человеческим PIGF-2 составляет 39 промилле.
Исследования на животных показали, что афлиберцепт может предотвращать патологическую неоваскуляризацию и пропотевание жидкости из сосудов на  ряде различных моделей глазных болезней.
Например, интравитреальное введение афлиберцепта обезьянам предотвращало развитие выраженной хориоидальной неоваскуляризации ( ХНВ/CNV) после повреждения лазерным лучом, и способствовало уменьшению пропотевания жидкости через сосуды  на установленных  участках  патологической хориоидальной неоваскуляризации.
После интравитреального введения афлиберцепт медленно проникает в системный кровоток и находится, главным образом в виде неактивного стабильного комплекса с VEGF (фактор роста эндотелия сосудов), однако только «свободный афлиберцепт» может связываться с эндогенным VEGF.
Максимальная концентрация свободного афлиберцепта в плазме крови (системный Cmax) низкая и в среднем составляет приблизительно 0,02 микрограмма/мл (в диапазоне от 0 до 0,054) в течение 1-3 дней после интравитреального введения 2 мг, а через две недели после введения дозы не обнаруживается в плазме. При интравитреальном введении каждые 4 недели афлиберцепт не кумулирует в плазме.
Предполагается, что после интравитреального введения пациентам 2 мг препарата, средняя максимальная концентрация свободного афлиберцепта в плазме крови более чем в 100 раз ниже концентрации афлиберцепта, необходимой для связывания половины максимального уровня системного VEGF. Таким образом, системный фармакодинамический эффект (такой как, изменения АД) маловероятен.
Свободный афлиберцепт связывается с VEGF для формирования стабильного инертного комплекса. Как и в случае с другими крупными белками предполагается, что свободный и связанный афлиберцепт будет выводиться путем протеолитического катаболизма.

Показания к применению
Показаниями к применению препарата Эйлеа являются:
- неоваскулярная (влажная) возрастная макулярная дегенерация (ВМД)
- нарушение зрения вследствие макулярного отека, обусловленного окклюзией  вен сетчатки (центральной вены сетчатки  (ОЦВС) и ее ветвей (ОВВС))
- нарушение зрения вследствие диабетического макулярного отека (ДМО)
- нарушение зрения вследствие миопической хориоидальной неоваскуляризации (миопической ХНВ)

Способ применения:
Эйлеа предназначен только для интравитреального введения.
Препарат должен вводиться только квалифицированным врачом, имеющим опыт проведения интравитреальных инъекций.
Каждый флакон содержит 0.278 мл раствора для интравитреального введения, что предоставляет извлекаемый объем 0.1 мл.
Разовая доза препарата  во флаконе составляет 2 мг афлиберцепта,  что  эквивалентно 50 мкл (0.05 мл) раствора для инъекций.
Режим дозирования
Неоваскулярная возрастная макулярная дегенерация
Рекомендованная доза Эйлеа составляет 2 мг афлиберцепта, что  эквивалентно 50 мкл (0.05 мл) раствора для инъекций.
Лечение Эйлеа начинают с трех последовательных инъекций 1 раз в месяц (каждые 4 недели в течение первых 12 недель) с дальнейшей инъекцией 1 раз каждые 2 месяца.
Нет необходимости в проведении мониторинга между инъекциями.
После первых 12 месяцев лечения  Эйлеа, интервал между инъекциями может быть продлен на основании визуальных и анатомических результатов. В этом случае график обследований должен устанавливаться лечащим врачом и при этом он может быть  чаще, чем график инъекций.
Макулярный отек вследствие окклюзии  вен сетчатки (центральной вены сетчатки или ее ветвей)
Рекомендованная доза Эйлеа составляет 2 мг афлиберцепта, что эквивалентно 50 мкл  (0.05 мл) раствора для инъекций.
После начальной инъекции  препарата  лечение проводят каждый месяц.  Интервал между двумя инъекциями не должен быть короче одного месяца.
Если визуальные и анатомические результаты не указывают на пользу проводимой непрерывной терапии,  инъекции Эйлеа следует прекратить.
Лечение продолжают до достижения максимальной остроты зрения и/или отсутствия признаков активности заболевания.  Возможна необходимость в выполнении 3-х или более последовательных ежемесячных инъекций.
Лечение затем можно продолжить в  режиме treat-and-extend (лечить-и-увеличивать) с постепенным увеличением интервалов между инъекциями для поддержания стабильных визуальных и/или анатомических результатов, однако имеется недостаточно данных, чтобы сделать заключение о длительности этих интервалов. Если отмечается ухудшение визуальных и/или анатомических результатов необходимо  сократить  интервал в лечении, соответственно.
График мониторинга и лечения  должен определяться лечащим врачом на основании индивидуальной реакции пациента.
Мониторинг активности заболевания включает в себя проведение клинического обследования, функциональных тестов или методов визуализации (например, оптической когерентной томографии или флуоресцентной ангиографии).
Диабетический макулярный отек
Рекомендованная доза Эйлеа составляет 2 мг афлиберцепта, что эквивалентно 50 мкл (0.05 мл) раствора для инъекций.
Лечение Эйлеа начинают с пяти последовательных инъекций 1 раз в месяц с дальнейшим интервалом лечения  1 инъекция в 2 месяца.
Нет необходимости в проведении мониторинга между инъекциями.
После первых 12 месяцев лечения  Эйлеа, интервал между инъекциями может быть продлен на основании визуальных и анатомических результатов. График обследований должен устанавливаться лечащим врачом.
Если визуальные и анатомические результаты не указывают на пользу проводимой непрерывной терапии,  инъекции Эйлеа следует прекратить.
Миопическая  хориоидальная  неоваскуляризация
Рекомендованная доза Эйлеа составляет 2 мг афлиберцепта, что эквивалентно 50 мкл (0.05 мл) раствора в виде однократной интравитреальной инъекции.
Дополнительные дозы могут вводиться, если визуальные и/или анатомические результаты свидетельствуют  о сохранении признаков заболевания.  При развитии рецидива необходимо лечение как в случае новой манифестации заболевания.
График обследований должен устанавливаться лечащим врачом.
Интервал между двумя инъекциями не должен быть короче одного месяца.
Дополнительная информация для особых категорий пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек
Не проводилось каких-либо специальных исследований Эйлеа® у больных с нарушениями функции печени и почек. Доступные данные не предполагают коррекции дозы у таких пациентов.
Пожилые пациенты
Специальных предостережений не существуют. Имеется ограниченный опыт применения у больных старше 75 лет с диабетическим макулярным отеком.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность в данной возрастной группе не установлена.
Нет обоснования для применения  Эйлеа®  в педиатрической популяции по показаниям ВМД, ОЦВС и  ОВВС, ДМО, миопической ХНВ
Техника введения
Интравитреальные введения должны осуществляться квалифицированным врачом, имеющим опыт проведения интравитреальных инъекций в соответствии с медицинскими стандартами и действующими руководящими положениями. В целом, должна обеспечиваться адекватная анестезия и асептика, включая наружные бактерицидные средства широкого спектра (например, повидон-йод), наносимые на кожу вокруг глаза, веко и поверхность глаза.
Рекомендуется применять хирургическую дезинфекцию рук, использовать стерильные перчатки, стерильные салфетки, стерильные векорасширители (или эквивалент).
Иглу для инъекций следует вводить на 3,5–4 мм кзади от лимба в полость стекловидного тела, избегая области горизонтальной меридианы и направляя иглу к центру глазного яблока. Затем следует выполнить инъекцию 0.05 мл раствора; для последующих инъекций следует использовать разные места склеры.
Сразу после интравитреальной инъекции должно быть начато наблюдение за пациентами на предмет выявления возможного повышения внутриглазного давления. Надлежащий мониторинг может состоять из проверки перфузии диска зрительного нерва или тонометрии. При необходимости следует обеспечить доступ к стерильному оборудованию для проведения парацентеза.
После интравитреальной инъекции пациентов необходимо проинструктировать о том, что они должны без промедления сообщать о каких-либо симптомах эндофтальмита (например, глазная боль, покраснение глаза, светобоязнь, нечеткость зрения).
Каждый флакон должен применяться только для лечения одного глаза.
После инъекции любой неиспользованный продукт должен быть утилизирован.
Инструкция по введению изложена в отдельном разделе.

Побочные действия:
Серьезные побочные реакции, связанные с инъекцией Эйлеа наблюдались менее чем в одной из 2200 проведенных интравитреальных инъекций, и  включали слепоту, эндофтальмит, отслойку сетчатки, травматическую катаракту, кровоизлияния в стекловидное тело,  катаракту, отслойку стекловидного тела, и повышение внутриглазного давления (смотрите раздел «Особые указания»). 
Наиболее частыми побочными реакциями  (как минимум у 5% пациентов, получивших терапию Эйлеа®) были  кровоизлияние под конъюнктиву (24%), снижение остроты зрения (10%), боль в глазу (10%), повышение внутриглазного давления (7%), отслойка стекловидного тела (7%), плавающие помутнения стекловидного тела (6%) и катаракта (6%).
Перечисленные ниже данные по безопасности препарата включают в себя все побочные реакции, основанные на исследованиях фазы III, с допустимой возможностью их взаимосвязи с процедурой инъекции или  с самим препаратом
Очень часто (³1/10): снижение остроты зрения, кровоизлияние под конъюнктиву, боль в глазу.
Часто (³1/100, <1/10): разрыв  пигмент­ного эпителия сетчатки?, отслойка  пиг­ментного эпителия сетчатки, дегенерация сетчатки, кровоизлияние в стекловидное тело, ката­ракта, ядерная катаракта, субкапсу­лярная катаракта, эрозия рого­вицы, повреждение роговицы, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения, плавающие помутнения стекло­видного тела, отек роговицы, отслойка стекловидного тела, боль в месте введения, ощуще­ние инородного тела в глазах, повышенное слезоотделение, отек век, кровоизлияние в месте введения, точечный кератит, гиперемия конъюнктивы, оку­лярная гиперемия.
Нечасто (³1/1 000<1/100):  реакции гиперчувствительности,  эндофтальмит**, от­слойка сетчатки, разрыв сетчатки, ирит, иридо­циклит, корти­кальная катаракта, по­мутнение хрусталика, отек роговицы, повреждение эпителия роговицы,  раздражение в месте введения, ощущение дискомфорта в глазу, раздражение век, воспаление передней камеры глаза.
Редко (³1/10 000, <1/1 000): слепота, увеит,  травматическая катаракта, воспаление стекловидного тела, гипо­пион;.
Состояния, о которых известно, что они связаны с влажной ВМД. Наблюдались только в исследованиях влажной ВМД.
**Эндофтальмит с положительной и отрицательной культурой.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Эйлеа являются: повышенная чувствительность к афлиберцепту или любому другому компоненту, входящему в состав препарата; активная или подозреваемая интра- или периокулярная инфекция; активное тяжелое внутриглазное воспаление; беременность и период грудного вскармливания, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); возраст до 18 лет.
С осторожностью: при лечении пациентов с плохо контролируемой глаукомой (не следует вводить препарат Эйлеа при внутриглазном давлении ≥ 30 мм рт. ст.) (см. раздел «Особые указания»); у пациентов, перенесших инсульт, транзиторную ишемическую атаку или инфаркт миокарда в течение последних 6 месяцев (при лечении ОЦВС, ОВЦВС, ДМО или миопической ХНВ) (см. раздел «Особые указания»); у пациентов с факторами риска нарушения целостности пигментного эпителия сетчатки (см. раздел «Особые указания»). 

Беременность:
Данные об использовании афлиберцепта у беременных женщин отсутствуют.
Доклинические исследования продемонстрировали эмбриофетальную токсичность.
Хотя системное воздействие после окулярного введения является очень низким, не cледует  назначать Эйлеа во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенци­альная польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли афлиберцепт в грудное молоко. Нельзя исключить существование риска для ребенка находящегося на грудном вскармливании.
Не рекомендуется принимать Эйлеа в период  кормления грудью. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью  или воздержании от приема препарата с учетом пользы от кормления для ребенка и пользы от терапии для женщины.
Результаты исследований на животных при высоком системном воздействии препарата свидетельствуют о том, что афлиберцепт может оказывать неблагоприятное влияние на фертильность  у женщин и мужчин.
Не ожидается подобных эффектов после окулярного введения препарата с очень низким системным воздействием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования на лекарственные взаимодействия не проводились.

Передозировка:
В клинических исследованиях дозы до 4 мг с интервалом в 1 месяц и отдельные случаи передозировки в дозе 8 мг в целом хорошо переносились.
Симптомы передозировки препаратом Эйлеа: передозировка в результате повышенного объема введения может привести к повышению внутриглазного давления.
Лечение: в случаях передозировки необходимо проводить наблюдение за внутриглазным давлением и при необходимости лечащий врач должен  назначить адекватное лечение.

Условия хранения:
Хранить при температуре от 2°С до 8°С. Не замораживать.
Хранить в картонной пачке для предотвращения воздействия света.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Эйлеа - раствор для внутриглазного введения, 40 мг/мл.
По 0.278 мл раствора  во флакон из бесцветного стекла типа I вместимостью 2 мл, укупоренный пробкой из бутилкаучука, фольгированный фторполимером; обжатый алюминиевым кольцом и полипропиленовым колпачком.
По 1 флакону, 1 фильтровальной игле вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Состав:
1 мл раствора для внутриглазного введения Эйлеа содержит активное вещество: афлиберцепт 40 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата моногидрат — 1,104 мг; натрия гидрофосфата гептагидрат — 0,537 мг; натрия хлорид — 2,338 мг; сахароза — 50 мг; полисорбат 20 — 0,3 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Дополнительно:
Интравитреальные инъекции, включая инъекции Эйлеа были ассоциированы с развитием эндофтальми­та, интраокулярным воспалением, регматогенной отслойкой сетчатки глаза, разрывом сетчатки глаза и ятрогенной травматической катарактой (смотрите раздел «Побочные действия»).
При введении Эйлеа всегда необходимо применять соответствующую технику проведения асептических инъекций.
Кроме того, необходимо наблюдать за состоянием пациента в течение недели после проведения инъекции для обеспечения своевременного лечения при появлении признаков инфекционного процесса. Пациентов необхо­димо проинструктировать о том, что они должны без промедления сообщать при подозрении на ка­кие-либо симптомы эндофтальмита или других вышеуказанных  нарушений.
После проведения интравитреальных инъекций, в том числе препарата Эйлеа, в течение первых 60 мин. наблюдается повыше­ние внутриглазного давления (смотрите раздел «Побочные действия»). Паци­енты с плохо контролируемой глаукомой нуждаются в особых мерах предосторожности. Эйлеа не вводят когда внутриглазное давление ≥ 30 мм рт. ст. Во всех случаях необходимо проводить наблюдение за внутриглазным давлением и перфузией диска зрительного нерва и принимать соответствующие меры терапии.  
Как и для других препаратов белковой природы существует вероятность развития иммуногенности на введение препарата Эйлеа.
Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости сообщать о любых признаках или симптомах интраокулярного воспаления, таких как боль, светобоязнь, покраснение, что может быть клиническим признаком повышенной чувствительности.
Системные эффекты
После интравитреальных инъекций ингибиторов VEGF отмечались системные побочные эффекты, включая внеглазные кровоизлияния и артериальные тромбоэмболические явления, которые теоретически могут быть обусловлены ингибированием VEGF. Данные о безопасности применения у пациентов с ДМО, ОЦВС, ОВВС, а также миопической ХНВ, имевших в анамнезе инсульт или  транзиторные ишемические атаки в течение последних 6 месяцев, ограничены. Следовательно, при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность.
Факторы риска, связанные с развитием разрыва пигментного эпителия сетчатки после терапии анти-VEGF препаратами для лечения влажной ВМД, включают обширную и/или высокую отслойку пигментного эпителия сетчатки.
Перед началом лечения Эйлеа следует проявлять осторожность пациентам, имеющим указанные факторы риска разрыва пигментного эпителия сетчатки.
Необходимо воздержаться  от проведения лечения пациентам с регматогенной отслойкой сетчатки или с макулярным разрывом 3-4 степени.
В случае разрыва сетчатки следует воздержаться  от введения дозы и не возобновлять его до тех пор, пока разрыв не будет устранен должным образом.
При нижеуказанных состояниях необходимо  прекратить введение дозы и не возобновлять его ранее следующей запланированной инъекции препарата:
- снижение показателя наилучшей корригированной остроты зрения (НКОЗ) ≥30 букв по сравнению с показателем при последней оценке остроты зрения
- субретинальное кровоизлияние с вовлечением центра фовеа или, если размер кровоизлияния составляет ≥50% общей области поражения
Если проведено или запланировано хирургическое вмешательство на глазах необходимо воздержаться от введения дозы за 28 дней до и после операции.
Не cледует  назначать Эйлеа во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенци­альная польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения препаратом необходимо использовать эффектив­ную контрацепцию, по крайней мере в течение 3 месяцев после последней интравитреальной инъекции Эйлеа.
Имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов с ишемической окклюзией центральной вены сетчатки и ее ветвей. Не рекомендуется применять препарат пациентам, имеющим клинические признаки необратимой потери функции зрения ишемического характера.
Популяции с ограниченными данными
Имеется ограниченный опыт применения препарата  для лечения ДМО у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или у диабетических пациентов с уровнем гликозилированного гемоглобина более 12% или с пролиферативной диабетической ретинопатией.
Эйлеа не изучался у пациентов с активными системными инфекциями или у пациентов с сопутствующими заболеваниями глаз, такими как, отслойка сетчатки или макулярный разрыв. Также не имеется опыта применения препарата у диабетических пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией.  Лечащий врач должен  принимать во внимание недостаток данной информации при лечении таких пациентов.
Нет опыта применения препарата в лечении миопической ХНВ у лиц не азиатской популяции, пациентов, ранее получавших лечение по поводу  миопической ХНВ, а также с экстрафовеальной локализацией поражения.

Эйлеа отзывы

К сожалению, о Эйлеа еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Эйлеа
Как вы оцениваете эффективность Эйлеа?

Эйлеа цены в аптеках

Эйлеа в наличии найдено в 7 аптеках
Аптека Бурденко
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Эйлеа р-р для внутриглазн введ 40мг/мл фл с игл-фильтр 0.1мл N1x1 Регенерон/Веттер Фарма/Байер США 49,90000
Аптека "Самсон-Фарма"
Москва, Тверская ул., 30/2
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Эйлеа р-р д/внутриглазного введ.40мг/мл 0,1мл №1 ГЕРМАНИЯ, Байер 45,57000
Аптека "Рецепт Здоровья"
Москва, Кронштадтский б-р, 30
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб-Вс: 10:00-20:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Эйлеа р-р для внутриглазн введ 40мг/мл фл с игл-фильтр 0.1мл N1x1 Регенерон/Веттер Фарма/Байер США Фарма/Байер США, США 37,90000
REDapteka
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ЭЙЛЕА 40мг/мл 0,1мл N1 р-р д/внутриглазного введения Регенерон Фармасьютикалз Инк Lavino-Kapur Cottons 41,70000
Аптека Юг
Москва, Братиславская ул., 16к1
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Эйлеа раств.для внутри.глаз.введения 40мг/мл0,1мл комп.с фильт.иглой 40,00000
Все аптеки