Эзомепразол является S-изомер омепразола, что подавляет секрецию желудочного сока благодаря специфическому, направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором кислотной помпы париетальных клеток. И R-, и S-изомеры омепразола обладают сходной фармакологической активностью.
Место и механизм действия
Эзомепразол представляет собой слабую основу, концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н + К + АТФ-азу - кислотную помпу и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.
Влияние на секрецию желудочного сока
Через 5 дней приема по 20 мг и 40 мг эзомепразола уровень рН желудка выше 4 сохранялся соответственно в среднем в течение 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Эффект подобный независимо от того, применяется эзомепразол перорально или внутривенно.
С помощью площади под кривой «концентрация-время» (AUC) как опосредованного параметра концентрации препарата в плазме крови была продемонстрирована зависимость между угнетением секреции кислоты и экспозицией после перорального применения эзомепразола.
При внутривенном введении эзомепразола здоровым добровольцам в дозе 80 мг в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут с последующим применением препарата в виде длительной инфузии со скоростью 8 мг / час продолжительностью 23,5 часа уровень рН желудка выше 4 и выше 6 сохранялся соответственно в среднем в течение 21 часа и 11-13 часов в течение 24-часового интервала.
Терапевтический эффект подавления секреции кислоты
При пероральном применении эзомепразола в дозе 40 мг примерно 78% пациентов с рефлюксной эзофагитом выздоровели через 4 недели, 93% - через 8 недель лечения.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациентов с эндоскопически доказанной язвенной болезнью класса Iа, Iб, Ииа или II Б (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) по Форрестом рандомизировали в группы применения эзомепразола, раствор для инфузий (n = 375) или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза пациентам вводили или эзомепразол в дозе 80 мг в виде инфузии продолжительностью 30 минут с последующей длительной инфузией со скоростью 8 мг / час, или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода всех пациентов переводили на открытый пероральный прием эзомепразола в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления кислотной секреции.
Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты
В период лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранину А (CgA) также возрастает вследствие уменьшения кислотности желудочного сока. Из-за повышения уровня CgA возможное влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП) следует прекратить в течение периода от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA для того, чтобы уровень CgA нормализовалось, поскольку этот показатель может быть повышен после лечения ИПП.
Повышение количества ентерохромафиноподибних клеток, возможно связано с увеличением уровня гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов в период длительного лечения пероральным эзомепразолом.
На фоне длительного лечения оральными антисекреторными препаратами отмечалось некоторое увеличение частоты образования желудочных гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции желудочного сока, имеют качественную и оборотную природу.
Уменьшение кислотности желудочного сока с каким-либо причинам, в том числе вследствие применения ИПП, приводит к увеличению в желудке количества бактерий, обычно присутствуют в пищеварительном тракте. Лечение ИПП может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, обусловленных, например, Salmonella и Campylobacter, и у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile.
Дети
В плацебо-контролируемом исследовании (98 больных в возрасте от 1 до 11 месяцев) оценивались эффективность и безопасность применения препарата у пациентов с признаками и симптомами ГЭРБ. Эзомепразол 1 мг / кг 1 раз в сутки вводили перорально в течение 2 недель (открытая фаза), а 80 пациентов были включены в течение 4 дополнительных недель (двойная слепая, фаза отмены лечения). Не наблюдалось существенной разницы между эзомепразолом и плацебо по достижению первичной конечной точки и прекращения лечения из-за ухудшения симптомов.
В плацебо-контролируемом исследовании (52 пациента в возрасте <1 месяца) оценивали эффективность и безопасность применения эзомепразола в
Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:
Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например, ГЭРБ у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса.
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, других замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ этого лекарственного средства.
Эзомепразол не следует применять одновременно с атазанавиром, нелфинавиром.
Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения. Пациентам, которые не могут принимать препарат перорально, можно вводить препарат парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки. Доза для пациентов с рефлюксным эзофагитом составляет 40 мг 1 раз в сутки. Доза для пациентов, которые получают симптоматическое лечение рефлюксной болезни, составляет 20 мг 1 раз в сутки. При лечении язв желудка, обусловленных приемом НПВС, обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Для предотвращения язвам желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных терапией НПВП пациентам группы риска назначают препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Обычно лечение с помощью лекарственного средства для внутривенного введения является кратковременным, пациентов следует переводить на пероральное применение лекарственного средства как можно скорее.
Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки (взрослые). После терапевтической эндоскопии острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки вводят 80 мг лекарственного средства в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут, после чего продолжают введение препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг/час в течение 3-х дней (72 часа). После парентерального лечения терапию следует продолжить с помощью пероральных средств, угнетающих кислотную секрецию.
Инструкции по приготовлению восстановленного раствора приведены в данном разделе ниже («Инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)»).
Инъекции.
Доза 40 мг - 5 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3-х минут.
Доза 20 мг - 2,5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг/мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3-х минут. Неиспользованный раствор утилизируют.
Инфузии.
Доза 40 мг - восстановленный раствор вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.
Доза 20 мг - половину восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор утилизируют.
Болюсная доза 80 мг - восстановленный раствор вводят в виде длительной инфузии в течение 30-ти минут.
Доза 8 мг/час - восстановленный раствор вводят в виде длительной инфузии в течение 71,5 часа (рассчитана скорость инфузии 8 мг/час).
Как средство для подавления желудочной секреции в случае, если пероральный прием препарата невозможен.
Рекомендуемые дозы эзомепразола для внутривенно введения:
лечение эрозивного рефлюксного эзофагита:
симптоматическое лечение ГЭРБ
Инструкции по приготовлению восстановленного раствора приведены в данном разделе ниже («Инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)»).
Инъекции.
Доза 40 мг - 5 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3-х минут.
Доза 20 мг - 2,5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг/мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3-х минут. Неиспользованный раствор утилизируют.
Доза 10 мг - 1,25 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3-х минут. Неиспользованный раствор утилизируют.
Инфузии.
Доза 40 мг - восстановленный раствор вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.
Доза 20 мг - половину восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор утилизируют.
Доза 10 мг - четверть восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор утилизируют.
Перед применением восстановленный раствор следует визуально осмотреть на наличие частиц и изменения окраски. Следует использовать только прозрачный раствор. Раствор предназначен только для одноразового применения.
Если все восстановленное содержимое флакона не нужен, неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Раствор для инъекций 40 мг: готовят раствор для инъекции (8 мг/мл), добавляя 5 мл 0,9% натрия хлорида для применения во флакон эзомепразола 40 мг.
Раствор для инфузий 40 мг: готовят раствор для инфузий, растворяя содержимое флакона эзомепразола 40 мг в 100 мл 0,9% хлорида натрия для внутривенного применения.
Раствор для инфузий 80 мг: готовят раствор для инфузий, растворяя содержимое двух флаконов эзомепразола 40 мг в 100 мл 0,9% хлорида натрия для внутривенного применения.
Восстановленный раствор для инфузий прозрачный и бесцветный или чуть желтоватого цвета.
Данные по применению эзомепразола в период беременности ограничены. Назначать препарат «Эзорма» беременным женщинам следует с осторожностью.
Неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко. Исследований с участием женщин, которые кормят грудью, не проводилось. Эзомепразол не следует применять в период кормления грудью.
Результаты исследований рацемической смеси омепразола на животных указывают на отсутствие влияния омепразола на фертильность в случае перорального применения препарата.
Эзомепразол оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Зафиксированы такие нежелательные реакции, как головокружение (редко) и нечеткость зрения (нечасто). Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Опыт преднамеренной передозировки в настоящее время очень ограничен. Симптомами, которые возникали в результате перорального приема дозы 280 мг, были проявления со стороны желудочно-кишечного тракта и слабость. Разовый пероральный прием 80 мг эзомепразола и введение 308 мг эзомепразола в течение 24-х часов последствий не вызывали. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол значительным образом связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится с помощью диализа. Как и в случае любой передозировки, следует предоставить симптоматическое лечение и принять общие поддерживающие меры.
Среди нежелательных реакций, которые чаще всего встречаются при проведении клинических исследований (а также в период послерегистрационного применения препарата), отмечаются головная боль, боль в животе, диарея и тошнота.
Действующее вещество - эзомепразол (1 флакон содержит эзомепразола натрия эквивалентно эзомепразолу 40 мг).
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
 Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Открыто Доставка от семи дней | ||
| | ЭЗОРМА порошок для инъекций 40 мг №1 Macleods Pharmaceuticals Ltd (Индия) | 3,00000 |
