действующее вещество: левофлоксацин;
100 мл препарата содержат: левофлоксацина гемигидрата 512,46 мг, в пересчете на левофлоксацин - 500,0 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.
Клинические характеристики.
Бактериальные воспалительные процессы у взрослых, вызванные бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический Бактериальный простатит.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия, больные с жалобами на Побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов; детский возраст, беременность, период кормления грудью.
Флоксиум следует использовать немедленно (протягом 3 часов) после перфорации резиновой пробки.
При комнатный освещении раствор для внутривенного введения можно хранить НЕ более 3 суток в незащищенном от света месте. Защита от света при инфузии не нужно.
С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.
Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции.
Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, в которых клиренс креатинина составляет свыше 50 мл / мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:
Показания | суточная доза | Количество введен в сутки |
Негоспитальные пневмонии | 500 мг | 1-2 раза |
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | 250 мг * | 1 раз |
Хронический Бактериальный простатит ** | 500 мг ** | 1 раз |
Инфекции кожи и мягких тканей | 500 мг | 1-2 раза |
* Следует рассматривать целесообразность увеличение дозы в случаях тяжелой инфекции (эта ссылка касается только растворов для инфузий)
** В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального внутривенного введения к пероральном приему с той же дозировкой.
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с нарушенной функцией почек доза должна быть уменьшена.
Дозирование для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек , в которых клиренс креатинина составляет менее 50 мл / мин:
клиренс креатинина | Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы) | ||
250 мг / 24 часа | 500 мг / 24 часа | 500 мг / 12 часов | |
50-20 мл / мин | первая доза 250 мг последующие: 125 мг / 24 ч | первая доза 500 мг последующие 250 мг / 24 ч | первая доза 500 мг последующие 250 мг / 12 ч |
19-10 мл / мин | первая доза 250 мг последующие: 125 мг / 48 ч | первая доза 500 мг последующие: 125 мг / 24 ч | первая доза 500 мг последующие: 125 мг / 12 ч |
первая доза 250 мг последующие: 125 мг / 48 ч | первая доза 500 мг последующие: 125 мг / 24 ч | первая доза 500 мг последующие: 125 мг / 24 ч | |
* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализу (ХАПД) дополнительные дозы не необходимы.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы Не нужно, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушено, имеется потребности в коррекции дозы.
Флоксиум вводят внутривенно медленно, путем капельной инфузии. Продолжительность введения одной бутылки Флоксиума должна составлять не менее 60 мин.
Соответственно состоянию пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения к пероральном приему с той же дозировкой.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Флоксиум по крайней мере протягом 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологических тестами уничтожения возбудителей.
Побочные реакции описаны в согласовании с классами систем органов MedRA, приведеннымы ниже.
Частота определяется, Исходя из следующего условного обозначения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100); редко (≥1 / 10000, ≤1 / 1000); очень редко (≤1 / 10000); неизвестно (не может быть оценена, Исходя из существующих данных).
Для каждой категории частоты Побочные эффекты расположены в порядке уменьшения их степени тяжести
Инфекции и инвазии
Нечасто Микозы и пролиферацию вторых резистентных микроорганизмов.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Нечасто лейкопения, эозинофилия.
Редко: тромбоцитопения, нейтропения.
Очень редко: агранулоцитоз.
Неизвестно: панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунное системы
Очень редко: анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»).
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда появляться даже после приема первой дозы.
Неизвестно: повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. Раздел «Особенности применения»).
Расстройства метаболизма и питания
Нечасто анорексия.
Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»).
психические расстройства
Нечасто бессонница, нервозность.
Редко: психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, ажитация, беспокойство.
Очень редко: психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. Раздел «Особенности применения»), галлюцинации.
Со стороны нервной системы
Нечасто головокружение, головная боль, сонливость.
Редко: конвульсиы, тремор, парестезия.
Очень редко: сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса), паросмия (нарушения обоняния), включая аносмия (отсутствие обоняния).
Со стороны органов зрения
Очень редко: зрительные нарушения.
Со стороны слуха и ушного лабиринта
Нечасто вертиго.
Очень редко: нарушение слуха.
Неизвестно: звон в ушах.
сердечные расстройства
Редко: тахикардия.
Неизвестно: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Раздел «Особенности применения» «Удлинение интервала QT» и раздел «Передозировка»).
васкулярные расстройства
Редко: гипотензии.
Дыхательные, грудные и медиастинальные расстройства
Редко: бронхоспазмы, диспноэ.
Очень редко: аллергический пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто диарея, тошнота.
Нечасто рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры.
Редко: геморрагическая диарея, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколите, включая псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарные нарушения
Часто: повышение показателей печеночных энзимов (АЛТ / АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП).
Нечасто: повышение билирубина в крови.
Очень редко: гепатит.
Неизвестно: сообщалось о случаях желтухи и тяжелом поражении печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, при приеме левофлоксацина, в основном в пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения»).
С в стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто сыпь, зуд.
Редко: Уртикария.
Очень редко: ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетового излучения.
Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз.
Иногда могут возник кожно-слизистые реакции, даже после приема первой дозы.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Редко: поражения сухожилий (см. Раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия.
Очень редко: разрыв сухожилия (см. Раздел «Особенности применения»). Эта Нежелательная Побочная реакция может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразит ахилловое сухожилие обоих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis.
Неизвестно: поражение мускулатуры (рабдомиолиз).
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Нечасто повышенные показатели креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность (например, последствие интерстициального нефрита).
Общие нарушения и состояния в месте введения препарата
Нечасто астения.
Очень редко: пирексия.
Неизвестно: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Среди других нежелательных побочных эффектов, Которые ассоциируются с приемом фторхинолонов, следующие:
Важнейшие симптомы передозировки Флоксиума предполагаются со стороны центральной нервной системы (спутанность и нарушение сознания, головокружение, приступы судорог).
ЭКГ-мониторинг.
Лечение - симптоматическое.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализу или ХАПД, а не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Препарат противопоказан беременным и женщинам, кормящим грудью.
Дети.
Препарат противопоказан детям, поскольку НЕ исключено повреждение суставного хряща.
При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванного пневмококками, препарат Флоксиум может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальный инфекции, вызванные P. аеruginosa , могут требовать комбинированной терапии.
Длительность введения
Рекомендованная длительность введения составляет не мене 60 минут для 500 мг раствора для инфузий препарата Флоксиум. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузий может отмечаться тахикардия и временное увеличение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться как следствие резкое снижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если во время введения левофлоксацина ( l -изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение следует немедленно прекратить.
Тендинит и разрывы сухожилий
Редко могут быть случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилий увеличивается в пациентов пожилого возраста и пациентов, Которые принимают кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают препарат Флоксиум. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они отмечают симптомы проявления тендинита. При подозрение на тендинит лечение препаратом Флоксиум следует немедленно прекратить и начать должное лечение (например, обеспечив иммобилизации сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения препаратом Флоксиум, может быть симптомом болезни, вызванное Clostridium difficile, более тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить инфузию препарата Флоксиум, и пациентов необходимо без задержки лечить поддерживающий препаратами и назначить специфическую терапию (например, пероральные прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонны к судорогам
Раствор для инфузий Флоксиум противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Препарат как другие хинолины, следует Принимать с предельной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например, пациентам с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительнымы лекарственными средствами или препаратами, повышающей судорожную готовность (снижают Судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентным или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, нужна коррекция дозы для больных с ослабленное функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительность)
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально Фатальный реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.
гипогликемия
Как и в случае со всеми хинолонами, сообщалось в случаях гипогликемии, особенно в пациентов, больных сахарным диабетом, Которые получали сопутствующую терапию гипогликемическом средствами перорально (например, глибенкламид) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови в пациентов, больных сахарным диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).
Профилактика фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее избежания пациентам не рекомендуется без особой нужды поддаваться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).
Пациенты, Которые получали антагонисты витамина К
Вследствие возможного увеличение показателей коагуляционных тестов (ПВ / международное нормализованное соотношение) и / или кровотечения в пациентов, Которые принимавшим Флоксиум в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), по коагуляционными тестами необходимо наблюдать, если эти лекарственные средства применяют одновременно (см.
психотические реакции
Сообщалось о психотических реакциях в пациентов, Которые принимают хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировала до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда даже после однократного приема левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина необходимо прекратить и прибегнуть к соответствующей мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как например:
Периферическая нейропатия
Сообщалось о быстроразвивающейся сенсорной и сенсомоторной периферической нейропатии в пациентов, Которые принимавшим фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдались симптомы нейропатии, чтоб предупредить возникновение необратимого состояния.
опиаты
В пациентов, Которые получали левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
Гепатобилиарные нарушения
Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, что угрожает жизни, при приеме левофлоксацина, в основном в пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см.
Способность влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентам, Которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать Возможные нежелательные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, ступор, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения и слуха, расстройство процессов движения, также при ходьбе).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на препарат Флоксиум
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительнымы препаратами и другими агентами, уменьшающими Судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфеном была приблизительно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это связано с тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако достоверно, чтоб статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью одновременно применять левофлоксацин с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно в пациентов с почечной недостаточностью.
Другая информация
Не было выявлено никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина при приеме левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламид, ранитидином.
Влияние препарата Флоксиум на другие лекарственные средства
циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось в повышение коагуляционных тестов (ПВ / международное нормализованное соотношение) и / или кровотечения, Которые могут быть выраженными.
Лекарственные средства, удлиняющиее интервал QT
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, Которые получают лекарственные препараты, известные своей способностью удлинить интервал QT (например, противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. Раздел «Особенности применения» ( «Удлинение интервала QT»).
Фармакодинамика. Левофлоксацин - синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов c S-энантиомера рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.
Механизм действия
В качестве антибактериального препарата группы фторхинолонов, левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.
Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика
Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под фармакокинетическое кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальной ингибированной (подавляющей) концентрации (MИK (MПК)).
Механизм резистентности
Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.
Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибатериальных средств.
Граничные значения 1
Рекомендованные Европейским комитетом с тестирования антимикробной чувствительности (EUCAST) граничные значения МИК для левофлоксацина, Которые отделяют чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резизистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, Представлены в нижеприведенной таблице тестирования МИК (мг / л).
Клинические граничные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006):
патоген | чувствительные | резистентные |
Enterobacteriacae | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Streptococcus A, B, C, G | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
H. influenzae M.catarrhalis 2 | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Граничные значения, а не связанные с видами 3 | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
1 граничной значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1,0 до 2,0 с целью задержания роста диких штаммов этого микроорганизма, что демонстрирует вариабельность данного параметра. Граничные значения касаются терапии высоких доз. 2 штаммы с величинами МИК выше предельного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами являются очень редкими или о них не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, и если результат будет подтвержден, прислать результат в справочную лабораторию. 3 Граничные значения МИК, НЕ связанные с видами, были определены преимущественно Исходя из данных фармакокинетики / фармакодинамики, и являются независимыми от распределения МИК определенных видов. Они используются лишь для видов, Которым не было определено конкретное для вида граничной значение, и не используются для видов, где тестирование на чувствительность не рекомендуется или для которых существуют недостаточно доказательств щодо сомнительных видов ( Enterococcus, Neisseria, грамнегативные анаэробы). | ||
Рекомендованные CLSI (Институтом клинических и лабораторных стандартов, раньше - NCCLS) граничные значения МИК для левофлоксацина, Которые отделяют чувствительные от промежуточно чувствительных организмов, и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, Представлены в ниже Приведенное таблице для тестирования МИК (мкг / мл) или диско- диффузного метода (диаметр зоны [мм] с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).
Рекомендованные CLSI граничные значения МИК и диско-диффузно метода для левофлоксацина (М100-S17, 2007):
патоген | чувствительные | резистентные | |||||||||||
Enterobacteriacae | ≤ 2 мкг / мл ≥ 17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм | |||||||||||
He Enterobacteriacae | ≤ 2 мкг / мл ≥ 17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм | |||||||||||
Acinetobacter spp. | Антибиотики и антибактериальные Флоксиум отзывы К сожалению, о Флоксиум еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Флоксиум Как вы оцениваете эффективность Флоксиум? ☆☆☆☆☆ Флоксиум цены в аптеках Флоксиум в наличии найдено в 1 аптеке
Флоксиум аналогиАналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения | ||||||||||||
