Гинокапс Форте - комбинированный препарат, применяемый в гинекологии, оказывающий противогрибковое, противопротозойное и антибактериальное действие.
Фармакологическая активность лекарственного средства Гинокапс Форте обусловлена комплексным действием его компонентов – метронидазола и миконазола нитрата. Препарат оказывает противогрибковое, противопротозойное и антибактериальное действие.
Метронидазол - противомикробное и противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.
Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gagdnerella vaginalis, Giardia intes-tinalis, Entamoeba histolyca, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacter-oides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp. Clostridium spp., Peptococ-cus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы. Миконазол - противогрибковое средство, ингибирующее синтез эргостерола клеточной мембраны. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и некоторых др. грибов. Проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища. Быстро устраняет зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции. При интравагинальном применении активен в основном в отношении Candida albicans.
Фармакокинетика.
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной адсорбции. (Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Связь с белками плазмы – менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол)-30% активности исходного соединения. Системная абсорбция миконазола при интравагинальном применении очень низка. Гистогематические барьеры миконазол преодолевает плохо, в СМЖ практически не проникает.
Показания к применению:Гинокапс Форте применяется для местного лечения инфекционных заболеваний влагалища, вызванных трихомонадами и/или кандидами: бактериального вагиноза; трихомониаза; кандидозного вагинита; смешанной вагинальной инфекции.
Способ применения:Гинокапс Форте применяют интравагинально и вводят глубоко во влагалище.
При трихомониазе назначают по 1 вагинальной капсуле 1 раз/сут вечером перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь.
При бактериальном вагинозе назначают по 1 вагинальной капсуле 1 – 2 раза/сут в течение 10 дней, при необходимости – в сочетании с приемом метронидазола внутрь.
При кандидозном вульвовагините 1 вагинальную капсулу вводят глубоко во влагалище 1 раз в день в течение 10 дней.
При рецидивирующих вагинитах или вагинитах, резистентных к другому лечению: 1 вагинальную капсулу на ночь и 1 вагинальную капсулу утром в течение 14 дней.
Дети: не рекомендуется детям.
Пациентки с почечной/печеночной недостаточностью:
Почечная недостаточность: период полувыведения метронидазола не меняется. Снижение дозы не требуется. Вместе с тем, в тяжелых случаях, требующих проведения процедуры гемодиализа, коррекция дозы необходима.
В случаях серьезной печеночной недостаточности клиренс метронидазола может быть нарушен. При высоких уровнях метронидазола в плазме крови может наблюдаться усиление симптомов энцефалопатии, поэтому метронидазол следует применять с осторожностью у пациенток с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу у пациенток с печеночной энцефалопатией следует снизить до 1/3.
Побочные действия:Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь. Местные: зуд, раздражение слизистой оболочки влагалища.
Возможно развитие системных эффектов: изменение вкусовых ощущений, включая «металлический» привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз. В случае появления побочных эффектов лечения
Гинокапсом Форте следует прекратить.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Гинокапс Форте являются: печеночная и/или почечная недостаточность; нарушение координации движений; органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); I триместр беременности, период лактации; непереносимость производных нитроимидазола; повышенная чувствительность к компонентам препарата
Беременность:В первом триместре беременности применение препарата противопоказано.
Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.
Были проведены испытания на крысах, при которых определили, что при введении пятикратной дозы крысам не отмечалось отрицательного влияния препарата ни на фертильность взрослых крыс, ни на плод. При введении обычной дозы, рекомендуемой для лечения людей, беременным мышам интраперитонеально, было отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально, отклонений не находили.
Несмотря на это, исследований на беременных женщинах не проводилось.
Был проведен мета-анализ исследований при введении метронидазола в первые три месяца беременности и сделали вывод, что не отмечалось учащение отрицательного влияния на плод.
Несмотря на это, метронидазол во время беременности можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и отрицательных сторон применения препарата.
Пероральный метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, равной его концентрации в плазме.
Он может придавать молоку горький привкус. Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, надо прекратить либо кормление грудью на время лечения и после прекращения курса еще 1-2 суток, либо применение препарата, в зависимости от того, насколько важно проведение курса терапии для матери.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При необходимости совместного приема с другими лекарственными средствами предварительно проконсультируйтесь с врачом.
Усиливает действие непрямых антигоагулянтов (варфарин), пероральных гипогликемических лекарственных средств, фенитоина, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).
Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 нед.).
При одновременном применении с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени; циметидин – снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Передозировка:Случаев передозировки препарата
Гинокапс Форте в рекомендуемых дозах при интравагинальном применении не наблюдалось.
Условия хранения:Препарат
Гинокапс Форте следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 1,5 года.
Форма выпуска:Гинокапс Форте - капсулы вагинальные 500 мг+100 мг.
По 5 вагинальных капсул в ячейковых упаковках, по 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.
Состав:
Гинокапс Форте содержит действующие вещества: 500 мг метронидазола, 100 мг миконазола нитрата.
Вспомогательны вещества: лецитин очищенный, воск пчелиный, вода очищенная, масло подсолнечное.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый (Е110).
Дополнительно:В процессе лечения рекомендуется воздержаться от половой жизни.
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Вагинальные капсулы целесообразно назначать в комбинации с пероральными формами метронидазола.
В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
С осторожностью: беременность (II-III триместры), лейкопения в анамнезе.