Холестирамин - средство для уменьшения всасывания холестерына в
Холестирамин оказывает гипохолестеринемическое действие. Порошок уменьшает концентрацию липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и холестерина в крови.
Исследования in vitro и in vivo показали, что Cholestyramine связывает жёлчные кислоты. При этом происходит обмен хлорид-иона на ионы жёлчных кислот.
Холестерин – это единственный предвестник жёлчных кислот. При хорошей работе пищеварительных органов жёлчные кислоты выделяются в кишечник. Их большая часть абсорбируется из пищеварительного органа и снова оказывается в печени благодаря энтерогепатической циркуляции. У здорового человека в крови присутствуют жёлчные кислоты, но в минимальном количестве.
В кишечнике раствор взаимодействует с жёлчными кислотами с формированием нерастворимого комплекса, экскретируемого калом. Так, определённый объём жёлчных кислот не проникает в печень посредством энтерогепатической циркуляции.
Из-за потери небольшого объёма жёлчных кислот с экскрементами при использовании порошка отмечается стремительное окисление холестерина с формированием жёлчных кислот. Вместе с тем наблюдается понижение концентрации ЛПНП, холестерина, бета-липопротеидов в крови. Так, невзирая на то, что выработка холестерина в печени повышается, его уровень в сыворотке уменьшается.
Порошок Холестирамин регуляр используется в качестве препарата адъювантного лечения, как дополнительное средство к спортивным тренировкам и диетическому питанию. Лекарство применяется при повышенном уровне холестерола у пациентов, страдающих от первичной гиперхолестеринемии. Суспензия понижает вероятность атеросклеротических изменений в коронарных артериях и при инфаркте сердечной мышцы.
Раствор назначается для уменьшения концентрации холестерина при комбинированной гиперхолестеринемии, сопровождающейся гипертриглицеридемией.
Holestiramin может использоваться для ликвидации симптомов расстройства стула у пациентов с синдромом короткой кишки. Препарат назначают для устранения зуда на фоне холестаза, вызванного частичной закупоркой жёлчных протоков.
Холестирамин применяют перорально. Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны ЖКТ, желательно начинать терапию с одной дозы препарата раз в день. Затем через 1-2 дня дозировка может быть увеличена.
Важным является мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на возникающие побочные явления со стороны ЖКТ. Для успешного лечения важную роль играет установка со стороны врача и контроль за соблюдением схемы приема препарата.
Рекомендуемая доза составляет 4 г холестирамина от одного до шести раз в день. Дозировка может быть изменено с тем, чтобы в наибольшей степени соответствовать индивидуальным потребностям больного.
Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.
Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика помещают в стакан с 120-180 мл воды или напитка, которые не содержат углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно размешивают в жидкости.
Порошок можно также размешать в супе или соке с мякотью, выжать из фруктов (яблок или ананасов).
Препарат не используют при гиперчувствительности к компонентам средства. Приём суспензии запрещён при абсолютной непроходимости желчевыводящих протоков.
Другие противопоказания – фенилкетонурия. Крайне осторожно лекарство назначают пациентам старше 60 лет.
Поскольку ПМС-Холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может негативно влиять на плод при приеме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных не проводили. К тому же холестирамин может препятствовать нормальному попаданию жирорастворимых витаминов, что может негативно влиять на развитие плода.
Препарат следует с осторожностью применять у женщин, кормящих грудью, так как он может препятствовать нормальному попаданию витаминов, что может приводить к неполноценного питания младенцев.
Таким образом, применение препарата беременными женщинами и женщинами, которые кормят грудью, возможно лишь в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Pms holestiramin является ионообменником, оказывающим выраженное действие в отношении жёлчных кислот и прочих анионов.
Холестирамин может вызвать токсические реакции, вызванные Дигиталисом. Препарат способен влиять на фармакокинетику средств, перемещающихся по системе портально-билиарной циркуляции, например, эстрогенов.
Holestiramin понижает биодоступность HMG-CoA редуктазы. Порошок может связывать остальные препараты. Поэтому любые средства нужно применять не позже, чем за 60 минут до применения суспензии, и не раньше 4–6 часов после использования Холестирамина.
Совместный приём спиртного и Холестирамина не рекомендован. Это может вызвать сонливость, которая приведёт к снижению скорости реакций.
Чаще всего на фоне применения Холестирамина появляется кишечная непроходимость, особенно при приёме больших доз порошка или у пациентов пожилого возраста. Для устранения запора рекомендуется уменьшение дозировки либо отмена средства.
Изредка Holestiramin провоцирует следующие негативные реакции:
Изредка на жёлчных потоках присутствует обызвествлённый материал. Это может являться признаком болезней печени и не иметь отношения к приёму средства. Иногда применение суспензии вызывает жёлчную колику, острые боли в животе с присутствием пастообразного вещества в ободочной кишке.
Также возможно появление кровотечения из ЖКТ или анального отверстия, икота, дивертикулит, дисфагия. Другие побочные проявления обострения язвы или панкреатита, присутствие кислого привкуса, отрыжка.
Другая негативная симптоматика:
Неврологические нарушения – расстройство чувствительности, мигрень, слабость, вертиго, тиннитус, обморок, тревожность.
Изменение лабораторных данных – дисфункция печени.
Локомоторная система – артрит, суставный или мышечный дискомфорт, боль в спине.
Зрительные органы – воспаление сосудов глаза.
Гематологические нарушения – кровоточивость дёсен, повышение или снижение протромбинового времени, малокровие, кровотечение из носа.
Аллергические реакции – свистящее и затруднённое дыхание, крапивная лихорадка, приступы удушья.
Почки – диурез, присутствие крови в моче, нарушение мочеиспускания.
Прочие побочные реакции – кариозная болезнь, похудение или ожирение, отёчность, увеличение либидо.
Случаи передозировки были зафиксированы при приёме дозировки на 150% выше максимального количества в сутки. При этом возможно расстройство проходимости ЖКТ.
Порошок хранят в сухом шкафу, вдали от детей. Оптимальная температура хранения – 15–30 ºC. Срок годности – 36 месяцев.
Лекарство отпускается по рецепту.
Препарат помещён в пакетики по 9 г. В каждой упаковке присутствует 30 саше.
Базовый компонент средства – холестирамин резин. Также порошок содержит сополимер дивинилбензола со стиролом. В каждом пакетике находится 4 г cholestyramine resin.
Дополнительные вещества: пищевой стабилизатор Е405; тростниковый сахар; жёлтый краситель; патока; полисорб; камедь акации; кислота лимонная; ионол; ароматизатор «апельсин».
В период приёма Холестерамина важно контролировать уровень холестерина, протромбина, ТГ. При выявлении гипопротромбинемии пациенту вводят витамин К.
Если было диагностировано понижение уровня фолиевой кислоты, применяют витамин В9. Во время терапии необходимо пить много жидкости.
