Холоксан

Холоксан

Инструкция по применению
5
259 просмотров

Холоксан - противоопухолевый лекарственный препарат на основе действующего вещества Ифосфамид. 

Ифосфамид - алкилирующий цитостатик из группы азотистого иприта, производный оксазафосфоринов. Противоопухолевая активность ифосфамида обусловлена алкилированием нуклеофильных центров, нарушением синтеза ДНК и блокированием митотического деления опухолевых клеток. Повреждения ДНК наиболее часто происходят в фазах G1 и G2 клеточного цикла.

Фармакокинетика

После в/в введения активное вещество, являющееся пролекарством (неактивная транспортная форма), метаболизируется в фармакологически активный метаболит 4-гидроксиифосфамид. Активизируется ферментами (фосфоамидазы) печени и опухолевой ткани. У больных с нарушениями функции печени активация замедлена и даже снижена.

После однократного в/в введения 5 г/м2 плазменная концентрация снижается биоэкспоненциально, с T1/2 конечной фазы - 15 ч и выведением 61% дозы в неизмененном виде; при меньших дозах (1,6-2,4 г/м2) выведение протекает моноэкспоненциально, с T1/2 около 7 ч, при этом доля неизмененного препарата в моче снижается в 4-5 раз (12-18% дозы).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Холоксан являются: герминогенные опухоли; рак яичников; злокачественные опухоли яичка; рак легкого; рак молочной железы; рак поджелудочной железы; рак эндометрия; рак шейки матки; злокачественные лимфомы; саркомы мягких тканей; остеогенные саркомы; опухоль Вильмса; саркома Юинга. 

Способ применения

Ифосфамид входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат Холоксан вводится в/в капельно в течение 30 мин или в виде 24-часовой инфузий. Используют раствор с концентрацией не выше 4%.

1,2-2,4 г/л/сутки в течение 3-5 дней подряд или через день до суммарной курсовой дозы 10-12 г/м2 курсы повторяют каждые 3 недели;

3-5 г/м2 1 раз в 2 недели;

5-8 г/м2 в виде 24-часовой инфузии 1 раз в 3-4 недели или по 3,2 г/м2/сутки в виде 5-дневной непрерывной инфузии с интервалом в 3-4 недели.

Для снижения вероятности возникновения геморрагического цистита одновременно с ифосфамидом применяют препарат месна в общей дозе, составляющей 60% от дозы ифосфамида.

Приготовление раствора для в/в введения

Порошок во флаконах растворяют в воде для инъекций до получения концентрации 40 мг/1 мл.

Для в/в введения в течение 30 мин полученный раствор разводят в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера или 5% раствора декстрозы.

Для введения препарата в виде 24-часовой инфузии, полученный раствор препарата разводят в 3 л 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Ифосфамид и месну можно смешивать в одном и том же растворе для инфузии.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Самый низкий уровень количества лейкоцитов и тромбоцитов отмечается через 7-14 дней, восстановление картины крови происходит обычно через 21 день после окончания курса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота; редко – стоматит, нарушение функции печени, обычно проявляющееся в виде повышения активности печеночных ферментов и/или уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический цистит, дизурия, частое мочеиспускание и другие симптомы воспаления мочевого пузыря (кровь в моче, болезненное мочеиспускание), нарушение функции почек (повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина. глюкозурия). Также может наблюдаться протеинурия и метаболический ацидоз.

Со стороны ЦНС: дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная утомляемость, ажитация, энцефалопатия; менее часто - головокружение; редко - судорожные припадки, кома, периферическая полиневропатия.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение функции половых желез (азооспермия, аменорея).

Со стороны кожи и кожных придатков: обратимая алопеция, фотосенсибилизация.

Местные реакции: покраснение, отечность или боль в месте введения.

Прочие: кардиотоксическое действие, иммуносупрессия, инфекционные осложнения, замедление скорости заживления ран, легочные симптомы (кашель или одышка), повышение температуры тела, аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Холоксан являются: выраженное угнетение функции костного мозга; выраженное нарушение функции почек; обструкция мочевыводящих путей; цистит; беременность; лактация; повышенная чувствительность к ифосфамиду.

С осторожностью: гипопротеинемия, гипоальбуминемия, нарушение электролитного баланса, пожилой возраст, иммунносупрессия, сахарный диабет, хроническая печеночная недостаточность, метастазы в головной мозг, церебральные симптомы, ветряная оспа (в т.ч.

недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес, острые инфекционные заболевания.

Беременность

Препарат Холоксан противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Холоксана с лекарственными средствами, вызывающими миелотоксический, нейротоксический и нефротоксический эффекты, возможно усиление побочного действия.

При совместном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно увеличение образования алкилирующих метаболитов.

При одновременном применении усиливает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.

Аллопуринол усиливает миелосупрессию.

Месна снижает нефротоксичность.

Ифосфамид может усиливать реакцию кожи на облучение.

Одновременный прием варфарина может привести к снижению свертываемости крови и к увеличению риска кровотечения.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Холоксан: более быстрое развитие и резкая выраженность основных побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, с обязательным использованием Месны.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в местах недоступных для детей.

Приготовленный раствор хранить при температуре не выше 8°С.

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч.

Форма выпуска

Холоксан - порошок для раствора для инъекций.

Упаковка: во флаконе 0,5 г порошка. В картонной упаковке 1 флакон.

Состав

1 флакон Холоксан содержит активные вешества: ифосфамид 500 мг.

Дополнительно

Перед началом лечения необходима санация очагов хронической инфекции и коррекция возможных нарушений электролитного баланса.

Во время лечения препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови (особенно, обращая внимание на число нейтрофилов и тромбоцитов), лабораторные показатели функции печени, почек, а также регулярно проводить анализ мочи на наличие эритроцитов, появление которых может предшествовать развитию геморрагического цистита.

Женщинам и мужчинам во время лечения и втечение 3-х месяцев после окончания терапии ифосфамидом следует использовать надежные способы контрацепции.

При нарушении функции почек и оттока мочи, возможно повышение частоты токсического действия препарата на ЦНС, в связи с чем может возникнуть необходимость снижения дозы ифосфамида.

Для обеспечения выведения мочевой кислоты больным следует потреблять достаточное количество жидкости.

При появлении первых признаков воспаления мочевого пузыря или появления крови в моче, терапия ифосфамидом должна быть прекращена.

При лечении ифосфамидом возможно подавление естественных защитных механизмов, выработка антител в организме больного в ответ на введение вакцин может снижаться.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Во время проведения терапии препаратом Холоксан могут возникнуть тошнота и рвота, а также явления энцефалопатии, что может влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Потому следуeт воздержаться от управления автомобилем и другими транспортными средствами. Не следует также работать с электрическими инструментами и механизмами.

Холоксан отзывы

Как вы оцениваете эффективность Холоксан?
  • Пользователь оставил свой отзыв анонимно
    23 августа, 2018 год
    Холоксан для лечения рака
    Препарат Холоксан является противоопухолевым препаратом и применяется в лечении такого заболевания, как рак. Применяется в лечении опухолей, а именно всех видов саркомы. Помимо лечебного эффекта, Холоксан оказывает также достаточно серьезные побочные эффекты, которые потом требуют длительного восстановления организма, а больше всего страдает ЖКТ и печень. Поэтому, при применении Холоксан в... Ещё Препарат Холоксан является противоопухолевым препаратом и применяется в лечении такого заболевания, как рак. Применяется в лечении опухолей, а именно всех видов саркомы. Помимо лечебного эффекта, Холоксан оказывает также достаточно серьезные побочные эффекты, которые потом требуют длительного восстановления организма, а больше всего страдает ЖКТ и печень. Поэтому, при применении Холоксан в комбинации врачи всегда назначают пробиотики для поддержки ЖКТ, а также препарат для защиты печени, препарат-гепатопротектор.

Холоксан цены в аптеках

Холоксан в наличии найдено в 9 аптеках
Аптека Юг
Москва, Братиславская ул., 16к1
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Холоксан 500 мг №1 фл 79000
Холоксан 2 г №1 фл 2,52000
Холоксан 1000 мг. 1,36600
REDapteka
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
ХОЛОКСАН 500мг N1 порошок д/приготовления р-ра д/инъекций Baxter Oncology Baxter Oncology GmbH 77600
ХОЛОКСАН 2г N1 порошок д/приготовления р-ра д/инъекций Baxter Oncology Patheon Whitby 2,43000
ХОЛОКСАН 1г N1 порошок д/приготовления р-ра д/инъекций Baxter Oncology Patheon Whitby 1,19900
Аптека Бурденко
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Холоксан пор д/инфуз р-ра 2г фл N1x1 Бакстер Онкология ГЕР 1,80000
Сеть аптек "Трика"
Москва, Кировоградская ул., 28к1
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Холоксан пор.д/приг р-ра д/инф 500мг 39070
Холоксан пор.д/приг р-ра д/инф фл 2г 1,24810
Холоксан пор.д/приг р-ра д/инф фл 1г 67510
Аптека WER.RU
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Холоксан порошок 1000 мг 1,20000
Холоксан порошок 2000 мг 2,40000
Холоксан порошок 500 мг 77600
Все аптеки