Дакарбазин

Дакарбазин

Инструкция по применению
3
339 просмотров

Дакарбазин - антинеопластическое средство. 

Дакарбазин - алкилирующее цитостатический средство триазеновои структуры. Механизм его действия обусловлен способностью основного метаболита - диазометана образовывать ковалентные алкильные связи с молекулами, содержащими электронные центры, как, например, SH-группы. Поскольку препарат является структурным аналогом пуриновых оснований, он действует как антиметаболит, подавляя синтез ДНК в клетках опухолей.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается сразу же после введения, а после перераспределения в органах и тканях концентрация в сыворотке быстро уменьшается. Препарат ограничено связывается с белками плазмы (5%), проникает через гематоэнцефалический барьер, но вследствие низкой липофильности концентрация в спинномозговой жидкости не высока.

Интенсивно метаболизируется микросомами печени. Выводится почками. Выведения препарата из организма имеет бифазовий характер: первая фаза - 19 мин, вторая фаза - 5:00, причем половина введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Препарат Дакарбазин применяется в лечении меланомы кожи с метастазами; в составе комбинированной терапии: болезнь Ходжкина, прогрессирующие саркомы мягких тканей (кроме мезотелиомы и саркомы Капоши).

Способ применения

Злокачественная меланома. Дакарбазин применяется как монотерапия в дозе от 200 до 250 мг / м 1 раз в сутки в течение 5 дней каждые 3 недели.

Дакарбазин применяется только внутривенно, конечно одноразовой инъекцией, что осуществляется примерно в течение 1 мин, или внутривенно капельно в течение 15 - 30 мин при предыдущем разведении в 200 - 300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Болезнь Ходжкина. Дакарбазин назначается в дозе 375 мг / м каждые 15 дней в комбинации с доксорубицином, блеомицин и винбластином (режим ABVD).

Саркомы мягких тканей у взрослых. Дакарбазин назначается в суточной дозе 250 мг / м (дни 1 - 5) в комбинации с доксорубицином каждые 3 недели (режим ADIC).

Приготовление раствора. Раствор для инъекции готовят непосредственно перед применением, добавляя 19,8 мл (во флакон, содержащий 200 мг), 49,5 мл (во флакон, содержащий 500 мг 1000 мг) стерильной воды для инъекций, после чего образуется прозрачный или желтоватый раствор.

Готовый раствор для внутривенного введения содержит: Дакарбазин 200 мг - 10 мг / мл Дакарбазина 500 мг - 1,4 - 2 мг / мл; Дакарбазина 1000 мг - 2,8 - 4 мг / мл. Дакарбазин 500 мг, 1000 мг вводится только внутривенно капельно в течение 20 - 30 мин.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения определяют индивидуально для каждого случая, учитывая тип и стадию заболевания, комбинированную терапию, выраженность побочных реакций и достигнутый лечебный эффект. В случае болезни Ходжкина обычно рекомендуют провести 6 циклов ABVD комбинированной терапии. В случае саркомы мягких тканей и меланомы кожи с метастазами продолжительность лечения определяется эффективностью дакарбазина и толерантностью к нему пациента. 

Раствор Дакарбазин готовится непосредственно перед инфузией и вводится с помощью специальных (светозащитных) систем.

Побочные действия

Частота: очень часто (> 1/10); частые (> 1/100, <1/10); редкие (> 1/1000, <1/100) единичные (> 1/10 000, <1/1000); редкие (<1/10 000).

Кровь и лимфатическая система: часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения единичные - панцитемия, агранулоцитоз.

Иммунная система: единичные - анафилактические реакции.

Нервная система: единичные - головная боль, ухудшение зрения, спутанность сознания, сонливость, судороги, парестезии лица.

Сосудистая система: единичные - приливы крови к лицу.

Желудочно-кишечный тракт: часто - анорексия, тошнота и рвота единичные - понос.

Гепатобилиарной системы: единичные - гепатоцеллюлярный некроз, тромбоз печеночных вен.

Почки: единичные - нарушение функции почек.

Кожа: нечасто - облысение, гиперпигментация, фотосенсибилизация; единичные - эритема, розеолезная сыпь, крапивница.

Общие нарушения: нечасто - гриппоподобные симптомы (повышение температуры тела, боли в мышцах и общая утомляемость) единичные - раздражение в месте введения.

Исследование: единичные - повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Дакарбазин являются: гиперчувствительность к дакарбазина или к любой из вспомогательных веществ; беременность и период кормления грудью; лейкопения и / или тромбоцитопения; печеночная и / или почечная недостаточность.

Беременность

Было доказано мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие Дакарбазина у животных. Поэтому Дакарбазин нельзя применять во время беременности и кормления грудью.

Женщины детородного возраста должны избегать беременности во время лечения Дакарбазин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При предварительном (одновременном) лечении цитостатиками или при применении лучевой терапии усиливается костномозгового угнетение.

Одновременное применение Дакарбазин с фенобарбиталом, азатиопримом и 6-меркаптопурином приводит к усилению токсических проявлений. Дакарбазин связывается с ферментами комплекса цитохрома 450 (CYP1A1, CYP1A2, и CYP2E1). Это надо учитывать при назначении препаратов, метаболизирующихся этим же путем.

Передозировка

Первичные осложнения передозировки - костномозговая угнетение, что может привести к аплазии костного мозга, проявления которой могут появиться только через две недели.

Максимальное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов может наблюдаться через 4 недели. Даже если передозировки только подозревается, нужен постоянный контроль за показателями крови. Специфический антидот к Дакарбазин не известен. Поэтому необходимо предотвращать передозировки.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 ° С.

Форма выпуска

Дакарбазин - порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций. 

Упаковка: по 200 мг или 500 мг или 1000 мг порошка во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Состав

1 флакон Дакарбазин содержит 200 мг, 500 мг или 1000 мг дакарбазина.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, манит (Е 421).

Дополнительно

Информации по применению Дакарбазин детям не предоставлено, поэтому пациентам в возрасте до 18 лет назначать этот препарат не рекомендуется.

Следует соблюдать стандартных мер предосторожности при работе с цитостатическими лекарственными средствами, имеют тератогенное, мутагенное и канцерогенное эффект.

Дакарбазин - противоопухолевый препарат. Как и во всех случаях работы с цитостатиками, медицинскому персоналу следует использовать индивидуальные средства защиты во избежание контакта с препаратом. При беременности следует избегать любого контакта с цитостатиками. Приготовление раствора проводят в специальном месте, работая над подносом, который можно мыть, или над адсорбирующим бумагой, под который подстилающих пластиковую подстилку.

Необходимо надевать соответствующие защитные очки, перчатки, маску на лицо и фартук. Шприцы и другие средства для введения препарата следует тщательно собирать, чтобы обеспечить их герметичность и избежать утечки раствора препарата. При попадании раствора на любую поверхность ее следует немедленно тщательно вымыть, также вымыть руки и лицо.

В случае утечки раствора, жидкость убирается с помощью адсорбирующего материала. Поверхность, на которую попал раствор, моется, все контаминированный материал подлежит утилизации (сжиганию).

Дакарбазин разрешено вводить только под наблюдением врача, имеющего достаточный опыт применения противоопухолевой химиотерапии. Во время лечения и после его окончания нужно проводить все необходимые лабораторные исследования. Особое внимание следует уделять системе кроветворения.

При появлении реакций гиперчувствительности или функциональной или печеночной недостаточности следует немедленно прекратить дакарбазином. Если наблюдаются окклюзионные заболевания печеночных вен, дальнейшее лечение этим препаратом противопоказано. Поэтому необходимо проводить периодический контроль размеров печени, ее функции и анализ крови (особенно уровень ацидофильных гранулоцитов). В некоторых случаях при подозрении на обструкцию вен эффективной ранняя терапия высокими дозами кортикостероидов с или без гепарина или тканевых активаторов плазминогена.

Длительная терапия может привести к кумулятивным токсическим действием костного мозга, поэтому следует периодически контролировать количество лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов в крови. Угнетение гемопоэза может быть основанием для временного или окончательного прекращения терапии этим препаратом. Экстравазация препарата при внутривенном введении приводит к повреждению тканей и сильной боли.

В течение терапии дакарбазином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и применения гепатотоксических препаратов.

Мужчинам рекомендуется применять надежные средства контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после окончания лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Дакарбазин может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, вследствие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы или вследствие тошноты и рвоты.

Дакарбазин отзывы

Как вы оцениваете эффективность Дакарбазин?
  • Пользователь оставил свой отзыв анонимно
    28 августа, 2018 год
    Дакарбазин в лечении меланомы
    О эффективности препарата Дакарбазин сказать однозначно нельзя, так как по отзывам самих врачей все индивидуально. У кого-то при применении его эффект заметен уже через пару месяцев, а у кого-то этот процесс растягивается на годы. О эффективности препарата Дакарбазин сказать однозначно нельзя, так как по отзывам самих врачей все индивидуально. У кого-то при применении его эффект заметен уже через пару месяцев, а у кого-то этот процесс растягивается на годы.

Дакарбазин цены в аптеках

Дакарбазин в наличии найдено в 3 аптеках
Аптека "Самсон-Фарма"
Москва, Миклухо-Маклая ул., 43
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Дакарбазин лиоф д/ин 500мг №1 Германия, Medac GmbH 93500
REDapteka
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ДАКАРБАЗИН МЕДАК 500мг N1 лиофилизат д/приготовления р-ра для в/в введения Медак UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES 91000
Аптека WER.RU
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Дакарбазин медак лиофилизат 500 мг 1 шт. 90000
Все аптеки