Препарат Ибупрофен - нестероидный противоспалительный препарат, который оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действиие.
Фармакологические свойства
Ибупрофен не избирателно блокирует циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Механизм действия ибупрофена обусловлен торможением синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Ослабляет болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении; уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует повышению объема движений.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Cmax в плазме крови при приеме натощак достигается через 45 мин, при приеме после еды - через 1.5-2.5 ч, а в синовиальной жидкости - 2-3 ч, где создает большие концентрации, чем в плазме крови. Связь с белками плазмы 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани.
Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. Имеет двухфазную кинетику элиминации с Т1/2 2- 2.5 ч.
Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью. У пожилых лиц фармакокинетические параметры ибупрофена не изменяются.
Показания к применению
Препарат
Ибупрофен предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеоартроз, подагрический артрит, спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева).
Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, при онкологических заболеваниях;
Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в т.ч. аднексит;
Лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях.
Способ применения
Внутрь, после еды принимают и таблетки шипучие (в виде раствора), и таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Ибупрофен.
Дозы ибупрофена подбирают индивидуально так, чтобы применением наименьшей возможной дозы получить желаемый терапевтический эффект.
Шипучую таблетку препарата
Ибупрофен полностью растворяют в стакане (200 мл) воды, а полученный раствор сразу выпивают. Шипучие таблетки не следует глотать, жевать и сосать во рту.
Шипучие таблетки назначают детям старше 6 лет и взрослым.
Взрослым - разовая доза ибупрофена составляет 1-2 шипучие таб. (200-400 мг); суточная доза составляет 4-6 таб. шипучих (800-1200 мг), в разделенных дозах с интервалом 4-6 ч.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: разовая доза составляет 1 шипучая таб. (200 мг); терапевтическая доза - по 1 шипучей таб. с интервалом 4-6 ч, 2-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 4 шипучие таб. (800 мг/сут).
Дети в возрасте старше 12 лет: разовая доза составляет 1-2 шипучие таб. (200-400 мг); терапевтическая доза по 1-2 таб. с интервалом 4-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 5 шипучих таб. (1000 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, назначают взрослым и детям старше 12 лет, внутрь после еды, таблетки необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет - внутрь по 1 таб. (400 мг). Повторный прием не ранее чем через 4 ч.
Взрослым не принимать больше 3 таб. за 24 ч. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Максимальная суточная доза для детей от 12-18 лет составляет 1000 мг.
Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы охраняются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Ибупрофен являются: полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ в стадии обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона, НЯК), воспалительные заболевания кишечника, желудочно-кишечные кровотечения; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез); период после проведения аортокоронарного шунтирования; внутричерепные кровоизлияния; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия; беременность (III триместр); детский возраст до 6 лет (для таблеток шипучих 200 мг), детский возраст до 12 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой 400 мг); повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК) или другим НПВП.
С осторожностью
Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, цирроз печени с портальной гипертензией, печеночная и/или почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин, нефротический синдром, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекции Helicobactor pylori, гастрит, энтерит, колит, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч.
преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), беременность (I и II триместры), период лактации.
Применение при беременности
Принимать препарат Ибупрофен во время беременности противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарствами
Не рекомендуется одновременный прием Ибупрофена с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими НПВП.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена).
При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.
Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина (цитатопрам, флуоксетин, пароксетин, сертратин) повышает риск развития серьезных ЖКТ кровотечений.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Индукторы микросомалыюго окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых канатов), ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую - фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), усиливает ульцерогенное действие с кровотечениями минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, колхицина, эстрогенов, этанола.
Усиливает эффект пероратьных гипогликемических препаратов (в т.ч. производных сульфонилмочевины) и инсулина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дитоксина, препаратов лтития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Побочные действия
Co стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор, боль и дискомфорт в эпигастральной области); редко - изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями), раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, ангионевротичсский отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: усиление потоотделения.
Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом
Ибупрофен: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).
Условия хранения
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой и таблетки шипучие хранят в недоступном для детей, сухом месте, при температуре от 15° до 25°С.
Таблетки шипучие. Упаковка: 10 или 20 таблеток.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка шипучая Ибупрофен содержит: ибупрофена D,L-лизинат 342 мг, что соответствует содержанию ибупрофена 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, повидон К-25, натрия сахаринат, аспартам, ксилитол, ароматизатор лимонный, симетикона водная эмульсия (Silfar SE-4).
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Ибупрофен содержит: ибупрофен 400 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота.
Состав пленочной оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата (1:1), тальк, титана диоксид (Е171), полисорбат 80.
Дополнительно
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландинов (мизопростол).
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать миниматьную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
