Каспофунгин

Препарат Каспофунгин является противогрибковым средством для системного применения, активен в отношении различных патогенных грибов рода Aspergillus и Candida, применяется при гинекологических инфекциях. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.
Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющим другой механизм действия. У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Каспофунгин являются: системный кандидоз, включая кандидемию (в т.ч. на фоне нейтропении), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз, аспергиллез у пациентов, резистентных к др. видам терапии или при ее непереносимости.

Способ применения:
Каспофунгин применяют в/в капельно, в течение не менее 1 ч. Системный кандидоз: в первый день вводят разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг. В последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения должна основываться на клинической ответной реакции пациента и данных микробиологических исследований. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии как минимум в течение 14 сут после последнего выделения чувствительной культуры. Пациентам, у которых сохраняется нейтропения, курс лечения может быть продлен до ее разрешения. Эзофагеальный и орофарингеальный кадидоз: по 50 мг 1 раз в сутки. Аспергиллез: в первый день вводят разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг. В последующие дни суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 70 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, восстановления после иммуносупрессии и клинической ответной реакции больного. Пожилым больным (в возрасте 65 лет и старше) коррекции дозы не требуется. При одновременном назначении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение суточной дозы до 70 мг после нагрузочной дозы 70 мг. При легкой степени печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) коррекции дозы не требуется. При умеренной степени печеночной недостаточности (7-9 баллов) после начальной нагрузочной дозы 70 мг рекомендуемая доза - 35 мг/сут. Для приготовления инфузионного раствора флакон с лиофилизатом согревают до комнатной температуры и добавляют 10.5 мл воды для инъекций, осторожно перемешивают до получения прозрачного раствора препарата в концентрации 7 мг/мл (флакон 70 мг) или 5 мг/мл (флакон 50 мг). Приготовленный концентрат хранят не более 24 ч при температуре не выше 25 град.C. Конечный раствор для инфузии готовят, разбавляя необходимое количество концентрата в 250 мл 0.9% раствора NaCl или раствора Рингера лактата. Конечный раствор необходимо использовать в течение 24 ч при условии хранения при температуре не выше 25 град.С или в течение 48 ч - при 2-8 град.С.

Побочные действия:
Из побочных действий от применения препарата Каспофунгин могут возникнуть: частые (более 1/100): гипертермия, головная боль, боль в животе, озноб, тошнота, диарея, рвота, повышение активности "печеночных" ферментов (АЛТ, ACT, ЩФ, прямой и непрямой билирубин), гиперкреатининемия, анемия, флебит/тромбофлебит, кожная сыпь, зуд. Аллергические реакции (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм), анафилаксия (диспноэ и усиление сыпи, возникшей ранее на фоне применения препарата). Изменения лабораторных показателей: гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, снижение Hb, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, повышение АЧТВ, увеличение протромбинового времени, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия.Передозировка. Симптомы: не отмечалось клинически значимых симптомов при применении в наибольшей дозе - 210 мг. Лечение: гемодиализ неэффективен.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Каспофунгин являются: гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд Пьюга), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность:
Клинического опыта по применению препарата Каспофунгин у беременных женщин не имеется. У беременных крыс, получавших токсическую дозу 5 мг/кг/сут, каспофунгин вызывал снижение веса плода и увеличение частоты неполной оссификации костей черепа и туловища. Кроме того, при той же токсической дозе, вводимой беременным самкам крыс, у плода наблюдалось повышение встречаемости шейного ребра. В исследованиях на животных показано, что каспофунгин проникает через плацентарный барьер. КАНСИДАС не следует применять во время беременности без крайней необходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Каспофунгин не смешивать с др. растворами (в т.ч. содержащими декстрозу). Совместим с 0.9% раствором NaCl, Рингера лактата. Эфавиренз, нелфинавир, невирапин, рифампин, дексаметазон, фенитоин или карбамазепин при одновременном назначении приводят к снижению концентрации каспофунгина в плазме. Не влияет на фармакокинетику итраконазола, амфотерицина В, рифампина или активных метаболитов микофенолата. Снижает концентрацию такролимуса. Циклоспорин повышает AUC на 35%. Рифампин может как ускорять, так и замедлять выведение каспофунгина.

Передозировка
Разовая доза в 210 мг, назначавшаяся 6 здоровым добровольцам и 100 мг однократно в сутки в течение 21 дня, назначавшаяся 15 здоровым добровольцам, в целом хорошо переносилась. Каспофунгин не подвергается диализу.

Условия хранения:
Неоткупоренные флаконы:
Кансидас 50 мг, 70 мг хранить при температуре от 2 до 8°С.
Приготовленный раствор КАНСИДАСа во флаконах; При температуре ниже 25°С в течение 24 часов до приготовления конечного инфузионного раствора для введения больному.
Конечный готовый инфузионный раствор:
Раствор в пластиковом инфузионном мешке или флаконе для внутривенных инфузии можно хранить при температуре ниже 25°С в течение 24 часов или в холодильнике при температуре от 2 до 8°С в течение 48 часов. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузии по 50 мг или 70 мг выпускается в стеклянных флаконах емкостью 10 мл укупоренных резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками и запаянными пластиковыми крышками. Упаковка содержит 1 флакон с инструкцией по применению.

Состав:
Активное вещество:
Каспофунгина ацетат. Каждый флакон содержит 77,7 мг каспофунгина ацетата (что соответствует 70 мг каспофунгина) или э5,5 мг каспофунгина ацетата (что соответствует 50 мг каспофунгина).
Неактивные вещества: Сахароза, маннитол, уксусная кислота ледяная, натрия гидроксид (для поддержания рН).