действующее вещество: 1 мл декскетопрофена трометамолу в пересчете на 100% сухое вещество 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг
вспомогательные вещества : этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ M01A E17.
Фармакодинамика.
Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм его действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG 2 и PGH 2 , из которых образуются простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2 a , PGD 2 , а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны Тха 2 и ТХВ 2 . Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Была обнаружена угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамолу при в и внутривенном введении больным с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острый боль в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамолу, как правило, составляет 8:00. Применение препарата Кейвер ® позволит значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли.
Фармакокинетика.
После введения декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация достигается через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой AUC ( «концентрация - время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и C max (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично других лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полураспределения равна примерно 0,35 часа, а период полувыведения - 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.
Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.
Одновременное применение нижеперечисленных средств с НПВП не рекомендуется:
Одновременное применение нижеперечисленных средств с НПВП требует осторожности:
Следует учесть возможные взаимодействия при применении следующих средств:
С осторожностью применять больным с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения препарата Кейвер ® в комбинации с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно уменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдали при применении всех НПВП на разных этапах лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличии в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта.
Для таких больных и больных, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивают риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Больным, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычные симптомы, связанные с пищеварительной системой, в том числе о желудочно-кишечные кровотечения, особенно на начальных этапах лечения.
Следует с осторожностью назначать препарат больным, одновременно применяют средства, увеличивают риск возникновения язвы или кровотечения, а именно: пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными средства, такие как аспирин.
Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, и влияния на показатели коагуляции не было обнаружено.
Больным с артериальной гипертензий и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней тяжести следует находиться под наблюдением врача-за возможной задержки жидкости в организме и появление периферических отеков.
Согласно имеющимся клинических и эпидемиологических данных применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, несколько увеличивает риск возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такого риска применения декскетопрофена трометамолу недостаточно.
При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и / или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния больного. Такую оценку следует делать также перед началом длительного лечения больных с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.
Были сообщения о редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск их возникновения наблюдается у больных в начале лечения, у большинства больных они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Кейвер ® следует отменить.
Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов может вызвать побочные реакции со стороны почек, что может привести к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и другие НПВС, препарат может вызвать временное незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При увеличении этих показателей лечение следует прекратить.
Следует с осторожностью назначать препарат больным с нарушением функции печени и / или почек, а также больным с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков.
Особую осторожность следует соблюдать при лечении больных с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.
Больше всего нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени возникает у больных пожилого возраста.
Кейвер ® следует с осторожностью вводить больным с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. При применении ПНЗЗ были сообщения об активизации инфекционных процессов, локализуются в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, больным рекомендуется немедленно обратиться к врачу.
Как и все другие НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Если женщина имеет проблемы с зачатием или проходит обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Назначение препарата в I и II триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.
Препарат Кейвер ® содержит 200 мг этанола, равный 5 мл пива или 2,08 вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата женщинам в I и II триместрах беременности, детям и больным из группы риска, например при заболеваниях печени, а также больным эпилепсией.
Препарат Кейвер ® содержит менее 1 ммоль / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата Кейвер ® противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращение передней брюшной стенки.
На III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают риски:
для плода:
в конце беременности для матери и ребенка:
Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
На фоне применения препарата Кейвер ® головокружение и сонливость, поэтому не исключается слабый или умеренный влияние на способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Поэтому больные должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6:00. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток). Больных следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения менее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза, а именно: максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.
Заболевания печени. Для больных с патологией печени легкой и средней степенью тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов по шкале Чайлд - Пью).
Дисфункция почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина
Дети. Препарат не следует применять из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.
М введение. Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.
Инфузия. Для проведения инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или лактатного раствора Рингера. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.
Кейвер ® , разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, Гидроксизин, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Кейвер ® нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.
Внутривенная инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое 1 ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.
Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Кейвер ® нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазин, пентазоцина, петидина и гидрокортизона том, что образуется белый осадок.
Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.
При в м или инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как его взяли из ампулы.
При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетат, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат Кейвер ® предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.
Дети.
Препарат не следует применять детям из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.
Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.
В нижеследующей таблице указаны распределены по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным клинических исследований, признан как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены после вывода препарата на рынок.
Органы и системы органов | Часто (от 1/100 до 1/10) | Иногда (от 1/1000 до 1/100) | Редко (от 1/10000 до 1/1000) | Очень редко (менее 1/10000) | ||||||
Со стороны крови / лимфатической системы | _ | анемия | _ | Нейтропения, тромбоцитопения | ||||||
Со стороны иммунной системы | _ | _ | _ | Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок | ||||||
Нарушение питания и обмена веществ | _ | _ | Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия | |||||||
психические нарушения | _ | бессонница | _ | _ | ||||||
Со стороны нервной системы | _ | Головная боль, головокружение, сонливость | Парестезии, обморок | _ | ||||||
Со стороны органов зрения | _ | нечеткость зрения | _ | _ | ||||||
Со стороны органов слуха | _ | _ | Звон в ушах | _ | ||||||
Со стороны сердца | _ | _ | Экстрасистолия, тахикардия | _ | ||||||
Со стороны сосудистой системы | _ | Артериальная гипотензия, покраснение лица и шеи | Опорно-двигательный аппарат Кейвер раствор для инъекций 50мг/2мл отзывы К сожалению, о Кейвер раствор для инъекций 50мг/2мл еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Кейвер раствор для инъекций 50мг/2мл Как вы оцениваете эффективность Кейвер раствор для инъекций 50мг/2мл? ☆☆☆☆☆ |