Специфический ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желдка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют Н+-К+-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции хлористоводородной кислоты дозозависимы: pH начинает увеличиваться через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции хлористоводородной кислоты при приеме в дозе 30 мг составляет 80-97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокаторам гистаминовых H2-рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут).
После первого приема лансопразола в дозе 30 мг рН желудочного сока увеличивается через 1-2 ч. При приеме препарата несколько раз в день (по 30 мг) отмечается увеличение рН желудочного сока в первый час после приема. Длительность действия - более 24 ч. Никакого риска увеличения желудочной кислотности после прекращения применения лансопразола не отмечалось. Восстановление уровня секреции соляной кислоты до нормального происходит постепенно в период от 2 до 4 дней после приема нескольких доз препарата.
Всасывание
Всасывание лансопразола начинается, как только препарат покидает желудок. Скорость всасывания высока и Cmax в плазме достигается через 1.7 ч, что сочетается с высокой степенью биодоступности более 80%. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. Такие показатели фармакокинетики лансопразола как Cmax и AUC примерно пропорциональны. Если препарат принимается через 30 мин после еды, оба фармакокинетических показателя снижаются на 50%. Пища не оказывает какого-либо выраженного влияния, если препарат принимается перед едой.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%. Лансопразол хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки желудка. Vd - 0.5 л/кг.
Метаболизм
Лансопразол метаболизируется в печени. В значимых количествах в плазме обнаруживаются два метаболита (гидроксилат сульфинила и сульфон-производное), которые являются неактивными. В кислой среде канальцев париетальных клеток лансопразол трансформируется в 2 активных вещества, не обнаруживаемых в системном кровотоке.
Выведение
T1/2 лансопразола составляет менее 2 ч, что не влияет на длительность подавления желудочной секреции. Выводится из организма в виде лансопразола сульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), с мочой - 14-23%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени всасывание может быть замедленным.
Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. У больных с нарушением функции почек связывание с белками может быть снижено на 1-1.5%.
Принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать, не разжевывая.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах - по 30 мг/сут за 1 прием, предпочтительно утром, перед едой в течение 2-4 недель.
При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель; при необходимости - 60 мг/сут.
При рефлюкс-эзофагите - 30 мг/сут в течение 4 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.
Для эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней.
При неязвенной диспепсии: 15-30 мг/сут в течение 2-4 недель.
При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
Со стороны пищеварительной системы: менее часто - повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея или запоры; в отдельных случаях - неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), ГГТ, ЩФ и ЛДГ, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема.
Прочие: редко - миалгия, алопеция.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, во II-III триместрах беременности, пациентам пожилого возраста и пациентам в возрасте до 18 лет.
Группа В. Адекватных и контролируемых исследований применения препарата при беременности не проводилось.
Противопоказан в I триместре беременности.
С осторожностью следует назначать препарат во II-III триместрах беременности.
Применение препарата во время лактации противопоказано.
При печеночной недостаточности лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте до 18 лет.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Данных о передозировке преппарата в настоящщее время нет.
При одновременном применении лансопразол замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).
Лансопразол снижает на 10% клиренс теофиллина.
Лансопразол при одновременном применении замедляет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот, и ускоряет абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам оснований. Препятствует всасыванию кетоконазола, ампициллина, солей железа, дигоксина.
Лансопразол совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.
Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30%, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом лекарственных средств 30-40 мин.
Антациды следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола, так как они замедляют и снижают их абсорбцию.
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, бирюзового (голубовато-зеленого) цвета, с напечаткой MICRO/MICRO; содержимое капсул - гранулы (пеллеты) белого или почти белого цвета.
Действующее вещество: лансопразол 15 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 129.7 мг, лактозы моногидрат - 13 мг, сахароза - 16.6 мг, повидон - 3.5 мг, гипромеллозы фталат - 18.2 мг, цетиловый спирт - 2 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин - 24.7626 мг, натрия лаурилсульфат - 0.024 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, титана диоксид - 0.5557 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0.0034 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.0042 мг, вода - 4.35 мг.Состав крышечки капсулы: желатин - 16.5084 мг, натрия лаурилсульфат - 0.016 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.16 мг, титана диоксид - 0.3705 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0.0022 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.0028 мг, вода - 2.9 мг.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.
| Ланцид, 15 мг, капсулы, 30 шт. Micro Labs, Индия | 37700 |
| Ланцид, 30 мг, капсулы, 30 шт. Micro Labs, Индия | 46270 |
| Ланцид Кит, таблеток и капсул набор, 56 шт. Micro Labs, Индия | 96400 |