Маркумар (Фенпрокумон) - средство, которое применяется для профилактики инфарктов, инсультов и других осложнений связаных с повышенной свертываемости крови и атеросклероза.
Маркумар является современным и безопасным антикоагулянтом из группы антивитаминов К. Сложный механизм действия препарата объясняется подавлением производства К-витаминозависимых источников гомеостаза, благодаря активному веществу фенпрокумону. Эффективность средства доказана для предупреждения инсультов, инфарктов и других патологиях чреватых повышенной свертываемостью крови, атеросклерозе. Часто препарат Маркумар используется в сердечно-сосудистой хирургии. Дозировка препарата зависит от степени свертываемости крови.
Роль антивитаминов в организме человека как позитивна так и негативна. Ведь применение антивитаминов позволяет предупредить развитие многих заболеваний.
Действующее вещество лекарства Маркумар (фенпрокумон) угнетает функции редуктазы витамина К, что предупреждает его трансформацию в биологически активную форму. Таким образом замедляется выработка и выделение основных К-витаминзависимых факторов гемостаза (II, VII, IХ, Х).
Физиологическая функция витамина К состоит в участии в синтезе протромбина в печени и других соединений. Механизм действия состоит в биохимических реакциях активации полипептидных предшественников факторов свертывания.
Фенпрокумон избирательно блокирует действие фермента эпоксидредуктазы, что тормозит процессы трансформации витамина К, и как следствие, перестают вырабатываться определенные факторы свертывания крови. Образующиеся в результате протеины теряют способность связываться с ионами Са2+ и не оказывают прокоагулянтное действие.
Фармакокинетика
Действующее вещество быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Метаболические трансформации фенпрокумона происходят преимущественно с участием печеночных ферментов в реакциях гидроксилирования и конъюгации. В неизменном виде выводится менее 15% препарата. Период полувыведения составляет до 7 суток.
Уровень связи с белками плазмы крови достигает 99%. Объем распределения — в пределах 100 — 150 мл/кг.
По данным клинических исследований, нарушения функции почек не оказывают выраженного влияния на параметры фармакокинетики.
Прием таблеток целесообразен в сердечно-сосудистой хирургии. Препарат прописывают как перед, так и после операции при фибрилляции предсердий и других патологических состояниях, после протезирования или трансплантации клапанов сердца и т.д.
По результатам клинических испытаний, Маркумар оказывает положительное влияние при ряде неврологических и дерматологических заболеваний, нейропатии, панкреатите и прочих патологиях, связанных с повышенной свертываемостью крови.
Дозировку Маркумара подбирают индивидуально в зависимости от показателей свертываемости крови.
Средняя доза препарата в 1-й день составляет 4 - 6 таблеток, во 2-й день - 2 - 4 таблетки, затем назначается поддерживающая доза - от 1/2 до 1 таблетки в сутки.
При приеме препарата Маркумар в таблетках иногда отмечают:
В биохимических процессах работы человеческого организма важная роль принадлежит витаминам и подавляющим их антивитаминам.
Действие Маркумара усиливается при сочетании с:
Поливитаминные комплексы, фитопрепараты, и другие лекарства, содержащие витамин К, снижают эффективность Маркумара. Аналогичным образом на фармакокинетику препарата влияют:
С осторожностью применяют медикаменты, предназначенные для внутривенного или внутримышечного введения.
Совместимость с алкоголем
Допускается потребление спиртных напитков, но в ограниченном количестве.
Превышение рекомендуемой дозы таблеток опасно внутренними кровотечениями, геморрагическим инсультом. На фоне передозировки могут возникнуть:
Пациенту необходима срочная госпитализация. Доктора оценивают протромбиновое время и другие параметры свертывания крови, Маркумар отменяют как минимум на 2 суток. Специфический антидот — витамин К (инъекционно или перорально). При необходимости вводят сильнодействующие коагулянты.
Прекращение терапии
Некоторым пациентам показан длительный прием Маркумара. Показанием для экстренной остановки лечения служит повышение протромбинового времени до 4,5 и более.
Выпускается в виде таблеток 100 штук в упаковке по 3 мг.
Упаковку с таблетками можно хранить при комнатной температуре.
Срок годности 5 лет.
Основное действующее вещество лекарственного препарата — фенпрокумон в дозировке 3 мг (что соответствует 0,003 г) в одной таблетке.
В качестве вспомогательных медикаментов используются тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния и лактозы моногидрат.
Терапевтический эффект от применения медикамента развивается спустя 36 — 72 часа, поэтому при необходимости экстренной профилактики тромбоза рекомендуют введение Гепарина или других быстродействующих антикоагулянтов.
Применение Маркумара требует регулярного контроля показателей протромбинового времени (сначала через день, впоследствии — раз в 2 — 3 недели после точного подбора подходящей для пациента дозировки) и уровень печеночных ферментов. Антикоагулянтный эффект препарата сохраняется на протяжении суток, поэтому при пропуске приема таблетки советуют выпить ее в тот же день. Превышение рекомендуемой дозы противопоказано.
На эффективность препарата негативно влияет злоупотребление продуктами, богатыми витамином К:
Риск кровотечений повышается при потреблении в пищу грейпфрута, напитков на основе ягод годжи. Механизм подобного эффекта неизвестен, но специалисты предполагают, что вероятность осложнений связана с изменением процессов метаболизма Маркумара в печени.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется снижение дозы лекарства.
С осторожностью препарат назначают больным с выраженными поражениями печени и почек.
Данных о безопасности применения Маркумара у подростков 14 — 18 лет недостаточно, поэтому прием лекарства возможен только по строгим жизненным показаниям.
С осторожностью медикамент применяют при:
При необходимости ангиографии, люмбальной пункции следует оценить возможные риски для пациента. Серьезная травма может спровоцировать неконтролируемое массивное кровотечение. Поэтому пациента просят соблюдать все меры предосторожности, и носить с собой выписку из амбулаторной карты, где указана принимаемая доза Маркумара.
