Месна - препарат, который применяется при лечении онкологических заболеваний для препятствия интоксикации.
Месна - действующее вещество препарата, представляет собой кислоту, вызывает снижение нефротоксических явлений в организме при проведении активной фазы химиотерапии при лечении онкозаболеваний.
Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.
Фармакокинетика
При внутривенном (в/в) введении активное вещество быстро окисляется до дисульфида (димесны). В эпителии почечных канальцев димесна восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с метаболитами оксазафосфоринов, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Связь с белками плазмы крови составляет 69-75%. Системный клиренс-1,23 л/ч/кг/. После в/в применения в дозе 800 мг периоды полувыведения месны и димесны в крови составляют 0,36 ч и 1,17 ч, соответственно. Около 32% и 33% введённой дозы выводилось почками в течение 24 часов соответственно в виде месны и димесны. Большая часть восстановленной дозы выводилась почками в течение 4 часов.
Препарат применяется в качестве уропротекторного препарата, при лечении злокачественных заболеваний, в частности для:
Дозировка, схемы и длительность лечения определяет лечащий врач в индивидуальном порядке, в зависимости от характера и течения заболевания.
Обычно применяется внутривенно, в дозировке, равной 20% от полученной дозы оксазафосфоринов, которые вводятся вместе с препаратом, затем спустя 4, а затем – спустя 8 часов.
Возможно увеличение дозировки до 40% от вводимой дозы оксазафосфоринов.
При 24-часовом введении ифосфамида возможно конкурентное внутривенное инъекционное введение препарата.
Месну можно смешивать в одной емкости с ифосфамидом.
Возможен переход на пероральную форму Месны.
Неиспользованное содержимое ампул следует выбрасывать в связи с тем, что их содержимое быстро окисляется.
Средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
Допустимо применять данный препарат совместно с антибактериальными препаратами, кроме амингликозидов, которые снижают его эффективность.
Несовместим с препаратами, содержащими цисплатин и карбоплатин.
В период беременности назначение Месна противопоказано.
В случае, если есть необходимость приема препарата в период лактации, то его следует приостановить на период лечения.
Несовместим в одном инфузионном растворе с цисплатином.
Можно смешивать в одном флаконе с ифосфамидом и циклофосфамидом.
Не влияет на терапевтическую эффективность винкристина, доксорубицина, кармустина, метотрексата, а также на активность сердечных гликозидов.
Инактивирует мехлорэтамин.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия.
Пищеварительная система: тошнота и рвота, диарея (при разовой дозе, превышающей 60 мг/кг), неприятный привкус во рту.
Дыхательная система: раздражение слизистой оболочки полости носа (при интраназальном применении), кашель, чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм (при ингаляционном применении).
Мочевыделительная система: гематурия.
Со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, раздражительность, депрессия, энцефалопатия (в комбинации с ифосфамидом).
Дерматологические: флебит в месте введения (редко).
Гиперчувствительность: аллергические реакции.
Канцерогенность (мутагенность): исследования канцерогенности месны не проведены. Мутагенна в тесте Эймса на Salmonella typhimurium, микроядерном тесте у мышей, повышает частоту обменов сестринских хроматид и хромосомных аберраций РНА-стимулированных лимфоцитов in vitro.
Другие: боли в конечностях.
Передозировка может усиление побочных явлений, в частности, в форме:
Специфического антидота не существует.
Необходимо обеспечить средства для реагирования на возможную анафилактическую реакцию.
Хранения при температуре 15 - 25°С.
Срок годности 2 года.
Производится в форме инъекционного р-ра, в ампулах по 10 мл. В 1 мл препарат содержится 100 мг месны.
Активный компонент: месна (2-меркаптоэтансульфоновая кислота, в виде натриевой соли).
