МОФЛАКСА

• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения
• Особенности применения
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Форма выпуска и состав
• Условия хранения

Фармакологические свойства

Моксифлоксацин — 8-метоксифторхинолоновое средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Установлено, что моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидным препаратам.

Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвано ингибированием обоих типов ІІ топоизомеразы (ДНК-гираза и топоизомераза IV), необходимых для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.

Считают, что С8-метокси остаток способствует улучшению активности и ослабляет селекцию резистентных мутантов грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н остатком. Наличие большого дициклоаминового остатка в С-7 положении предотвращает активный отток, связанный с генами norA или pmrA, которые обнаружены у некоторых грамположительных бактерий.

Моксифлоксацин обладает зависимой от концентрации бактерицидной активностью. Минимальные бактерицидные концентрации (МБК), как правило, соответствуют минимальным ингибирующим концентрациям (МИК).

Показания

Таблетки «Мофлакса» применяются для лечения нижеприведенных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами, у пациентов в возрасте от 18-ти лет. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, нецелесообразно или когда указанное лечение было неэффективным.

1. Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).
2. Обострение хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности).
3. Негоспитальная пневмония, за исключением внебольничной пневмонии с тяжелым течением.
4. Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированных с тубоовариальным абсцессом или абсцессами органов малого таза.

Таблетированная форма препарата «Мофлакса®» не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени, но может применяться в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например с цефалоспоринами) из-за растущей резистентность моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентних штаммов N.

Таблетированную форму препарата «Мофлакса®» можно применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапия парентеральной формой препарата «Мофлакса®» была эффективной и предназначена по таким показаниям:

• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции кожи и подкожных тканей.

Таблетированная форма препарата «Мофлакса®» не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных тканей или в случае тяжелого течения внебольничных пневмоний.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ препарата;
• возраст до 18-ти лет;
• беременность или период кормления грудью;
• заболевания сухожилий, связанные с лечением хинолонами в анамнезе;
• врожденное или диагностировано приобретенное удлинение интервала QT;
• нарушение электролитного баланса, в частности, при нескорректированной гипокалиемии;
• клинически значимая брадикардия;
• клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
• симптоматические аритмии в анамнезе;

Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT.

В связи с ограниченными клиническими данными применение моксифлоксацина также противопоказано при нарушении функции печени (класс C по классификации Чайлда-Пью) и повышенного уровня трансаминаз (в 5 раз выше верхней границы нормы).

Способ применения

Рекомендуется принимать по одной таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Длительность терапии таблетированной формой препарата «Мофлакса®» зависит от типа инфекций и составляет:

• обострение хронического бронхита - 5-10 дней;
• внебольничная пневмония - 10 дней;
• острый бактериальный синусит - 7 дней;
• воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени - 14 дней.

Ступенчатая (внутривенная и пероральная) терапия. Сообщалось, что во время исследований ступенчатой терапии большинство пациентов переходило с внутривенного на пероральный путь введения моксифлоксацина в течение 4-х дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и подкожных тканей). Рекомендуемая общая продолжительность лечения таблетками и раствором моксифлоксацина составляет 7-14 дней для внебольничных пневмоний и 7-21 день для осложненных инфекций кожи и подкожных тканей.

Особенности применения

Водители

Исследований влияния моксифлоксацина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводили. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут приводить к ухудшению способности управлять автотранспортом или другими механизмами из-за возникновения реакций со стороны центральной нервной системы (таких как головокружение, острая временная потеря зрения) или острой кратковременной потери сознания (обморок). Пациентам следует рекомендовать наблюдать за своей реакцией на моксифлоксацин перед тем, как управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

В случае случайной передозировки не рекомендуется никаких специфических мероприятий. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.

Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80%. В случае передозировки в результате приема лекарственного средства применение активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективным для предотвращения увеличения системного действия моксифлоксацина.

Побочные эффекты

Побочные реакции, приведенные ниже (частые - ≥ 1/100, < 1/10), наблюдались с частотой менее 3%, за исключением тошноты и диареи.

Инфекционные осложнения: суперинфекция, возникшей вследствие бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагинальный кандидоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение QT-интервала у больных с гипокалиемией.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Гепатобилиарные нарушения - повышение уровня трансаминаз.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество - моксифлоксацин (одна таблетка содержит 400 мг моксифлоксацина в виде моксифлоксацина гидрохлорида).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Для лекарственного средства не требуются специальные температурные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.