Мотониум - средство нормализующее функции органов ЖКТ, противорвотное.
Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.
Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение препарата редко сопровождается экстрапирамидными эффектами, особенно у взрослых. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает влияния на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью - около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Сmax в плазме крови достигается через 1 ч.
Распределение. Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.
Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится, соответственно 10% и 1% от величины дозы. T1/2 составляет 7-9 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени он удлиняется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е.> 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев.
Комплекс диспепсических симптомов, ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов дофамина (например леводопа и бромокриптин), в случае их применения при болезни Паркинсона.
Внутрь, за 15–30 мин до еды.
При хронической диспепсии. Взрослым — по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки, и в случае необходимости — перед сном. Детям старше 5 лет — по 2,5 мг/10 кг массы тела 3 раза в сутки и в случае необходимости — перед сном. При необходимости указанную дозировку можно удвоить.
Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота). Взрослым — по 20 мг (2 табл.) 3–4 раза в сутки и перед сном. Детям старше 5 лет — по 5 мг/10 кг массы тела 3–4 раза в сутки и перед сном.
При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата.
Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), детский возраст до 5 лет.
С осторожностью — печеночная/почечная недостаточность.
Мотониум (как и большинство лекарственных препаратов) можно назначать в I триместре беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей.
В экспериментальных исследованиях на животных домперидон в дозах до 160 мг/кг/сут не оказывал тератогенного действия.
В грудном молоке у женщин концентрации домперидона в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли домперидон в таких концентрациях отрицательное влияние на новорожденных, поэтому при применении Мотониума грудное вскармливание не рекомендуется.
Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).
Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.
Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.
Противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают концентрацию домперидона в плазме.
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (особенно у детей).
Лечение: назначение активированного угля, антигистаминных средств; при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергических противопаркинсонических средств.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Условия реализации без рецепта.
В банке полимерной 30 шт.; в пачке картонной 1 банка или в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 упаковок.
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Поскольку домперидон в неизмененном виде выводится почками в небольшом количестве, коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью, как правило, не требуется. Однако при повторном назначении частоту приема препарата следует уменьшить до 1-2 раз/сутки, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Также может возникнуть необходимость уменьшения дозы. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациентов.
Поскольку домперидон в неизмененном виде выводится почками в небольшом количестве, коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью, как правило, не требуется. Однако при повторном назначении частоту приема препарата следует уменьшить до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Также может возникнуть необходимость уменьшения дозы. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациентов.
