действующее вещество: 1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол 5 мг
вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, крахмал кукурузный натрия кроскармеллоза; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) полисорбат; целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками, белого или почти белого цвета.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А 12.
Фармакологические.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:
При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этого гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией.
Фармакокинетика.
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно применять независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическом окислительному полиморфизма, зависит от CYP2D6. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.
Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка лекарственного средства Небивал необходимо устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленным метаболизмом требуют меньших доз. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме крови пропорциональны дозе и составляют от 1 до 30 мг небиволола. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% - с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от дозы.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести, в дополнение к стандартным методам лечения пациентов в возрасте от 70 лет.
Совместное применение не рекомендуется:
а) с антиаритмическими лекарственными средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) - может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект;
б) с антагонистами кальция типа верапамил / дилтиазем - негативное воздействие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила пациентам, которые применяют β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ-блокады;
в) с гипотензивными лекарственными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин) - может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β-адреноблокаторов, вероятность повышения артериального давления может увеличиваться (синдром отмены).
При одновременном применении следует соблюдать осторожность:
а) с антиаритмическими лекарственными средствами III класса (амиодарон) - возможно усиление влияния на АВ-проводимость;
б) с галогенированные летучими анестетиками - может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если пациент применяет Небивал, то об этом следует проинформировать анестезиолога;
в) с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами - хотя Небивал и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение;
г) с баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительный противоопухолевое средство) - одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств следует откорректировать).
При совместном применении следует учитывать:
а) гликозиды наперстянки - замедляется АВ-проводимость, однако среди имеющихся данных указаний по этому взаимодействия нет. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина;
б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) - повышается риск артериальной гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью возможно ухудшение насосной функции желудочков;
в) антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) - может повышаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов)
г) нестероидные противовоспалительные средства - не влияют на гипотензивное действие лекарственного средства Небивал;
д) симпатомиметики - могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергической действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарственного средства:
д) одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;
Общими для блокаторов b-адренорецепторов является нижеследующие меры предосторожности.
Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству применения блокаторов β-адренорецепторов следует прекратить не менее чем за 24 часа. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение лекарственным средством-заменителем.
Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и / или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуется уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) пациентов со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной через a-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуется.
Небивал не влияет на содержание глюкозы в крови пациентов с сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при применении его для лечения пациентов этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться сдавление дыхательных путей.
В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо регулярное наблюдение за пациентом. Без необходимости не следует внезапно прекращать лечение.
Пациентам с псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы следует только после того, как ситуация будет тщательно взвешенная. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Фармакологические эффекты небиволола могут негативно повлиять на течение беременности, плод и младенца, поэтому его следует применять только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Если лечение небивололом необходимо, следует осуществлять наблюдение за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного воздействия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными лекарственными средствами. За младенцем нужно тщательно наблюдать и иметь в виду, что таких симптомов как гипогликемия и брадикардия можно ожидать в течение первых 3 суток. Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Соответствующих исследований не проводили. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что небиволол не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда головокружение и ощущение повышенной утомляемости.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Взрослым пациентам применять 1 таблетку лекарственного средства Небивал (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Лекарственное средство можно применять во время еды. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.
Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небивал можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.
Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт применения лекарственного средства таким пациентам ограничен, поэтому его применение противопоказано.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Для этой группы пациентов рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в сутки, а в случае необходимости ее можно увеличить до 5 мг. -За недостаточного опыта применения лекарственного средства пациентам в возрасте от 75 лет его применение требует осторожности и тщательного контроля.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам следует назначать препарат в случае, если наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель.
Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Пациенты, применяющие другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны иметь уже подобранную дозу этих лекарственных средств в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечение лекарственным средством Небивал. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки . Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных реакций может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить высокими рекомендованными дозами. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то кратность применения следует поэтапно уменьшить до 2 раз в неделю. Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку титрования дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения лекарственного средства пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль / л) нет, поэтому применение небиволола таким пациентам не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано из-за ограниченного опыт применения.
Дети.
Исследований по применению лекарственного средства детям и подросткам не проводили, поэтому для этой возрастной группы лекарственное средство не рекомендуется.
Симптомы . При передозировке β-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Искусственная вентиляция легких также может быть необходимой. Рекомендуется контроль за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии - введение атропина или метилатропину, при гипотензии и шока - введение плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно прекратить путем медленного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если вышеуказанные меры не помогают, следует назначать глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг, при необходимости - инъекцию можно повторить в течение часа и, в случае необходимости, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / ч. В экстремальных случаях следует проводить искусственную вентиляцию легких и подключать искусственного водителя ритма.
Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различий патологических процессов, которые лежат в основе этих заболеваний.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Со стороны психики: ночные кошмары, депрессия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии обмороки.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости / АВ-блокада артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательных путей: одышка бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, диарея диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи: зуд, эритематозная кожная сыпь; усиление псориаза.
Со стороны половых органов: импотенция.
Расстройства общего характера: повышенная утомляемость, отеки.
Кроме этого, сообщалось о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание / цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и токсичность вроде пропранолола.
Хроническая сердечная недостаточность.
Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, которые получали небиволол, были брадикардия и головокружение.
Побочные реакции, хотя бы потенциально связанные с применением лекарственного средства, и такие, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности: усиление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, непереносимость небиволола, АВ-блокада I степени, отеки нижних конечностей.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2, 3 или 8 блистеров в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевский витаминный завод».
04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
 Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Сейчас закрыто WhatsApp wa.me/+77479916561, email aptekakz1@gmail.com | ||
| | НЕБИВАЛ табл. 5 мг блистер №20 Киевский витаминный завод (Украина, Киев) | 1,50000 |
| | НЕБИВАЛ табл. 5 мг №80 Киевский витаминный завод (Украина, Киев) | 4,90000 |
