Оликард - средство для применения при стенокардии.
Изосорбида-5-мононитрат имеет прямую расслабляющую действие на гладкие мышцы сосудов и вызывает вазодилатацию.
Влияние изосорбида-5-мононитрата на посткапиллярные венулы и магистральные артерии, особенно на части коронарных артерий, которые способны реагировать, является большим, чем на сосуды сопротивления. Вазодилатация приводит к увеличению венозного объема, уменьшение венозного возврата к сердцу, снижение шлуночковго объема и давления наполнения желудочков (снижение «преднагрузки»). Уменьшение размеров желудочка и систолического давления на стенки миокарда приводит к уменьшению энергетических потребностей миокарда и потребности в кислороде соответственно.
Снижение давления наполнения сердца способствует перфузии подверженных ишемии субэндокардиальных зон, может улучшать региональную сократительную способность миокарда и ударный объем.
Расширение крупных артерий, близких к сердцу, приводит к уменьшению системного сосудистого сопротивления ( "постнагрузки") и сопротивления легочных артерий.
Изосорбида-5-мононитрат вызывает расслабление бронхиальных мышц, мышц мочевых путей, желчного пузыря, желчных протоков и пищевода, тонкой и толстой кишок, в том числе сфинктеров.
На молекулярном уровне механизм действия нитратов осуществляются, скорее всего, из-за образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который считается медиатором релаксации.
Фармакокинетика
Всасывания
После приема изосорбида-5-мононитрат абсорбируется быстро и полностью без эффекта первого прохождения. Системная биодоступность составляет примерно 90-100%. Максимум концентрации препарата в плазме крови достигается через 5:00. При применении во время еды максимум концентрации препарата в плазме крови достигается на час позже.
Распределение
Изосорбида-5-мононитрат широко распределяется в организме большим объемом. Степень связывания с белками плазмы крови меньше 5%.
Метаболизм
Изосорбида-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Вывод
Период полувыведения после приема препарата составляет 5:00. Изосорбида-5-мононитрат в виде метаболитов выводится преимущественно почками. Примерно 2% выводится в неизмененном виде.
Оликард применяется:
Если не назначено иначе, Оликард в капсулах по 40 мг (что соответствует 40 мг изосорбида-5-мононитрата) назначать по 1 капсуле в сутки.
Для поддержания полного эффекта препарата при применении по 1 капсуле два раза в сутки, вторую дозу следует принимать не позднее чем через 6:00 после приема первой дозы.
Если не назначено иначе, Оликард в капсулах по 60 мг (что соответствует 60 мг изосорбида-5-мононитрата) назначать по 1 капсуле в сутки.
Лечение следует начинать с назначения препарата в низкой дозе, постепенно повышая ее до необходимой. Длительность применения препарата определяется индивидуально врачом.
Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (стаканом воды).
Оликард не применяют:
Отсутствуют данные о влиянии изосорбида-5-мононитрата на беременность.
Исследования на животных не показали прямых или косвенных вредных эффектов на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие при применении дозы препарата, предназначенного для пациентов.
Изосорбида-5-мононитрат следует принимать, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.
Информация о проникновении изосорбида-5-мононитрата в грудное молоко или животного отсутствует. Однако не следует исключать риск для ребенка. Решение продолжать / прекратить кормление грудью или продолжать / прекратить лечение изосорбида-5-мононитрата должно быть принято, исходя из оценки пользы кормления ребенка грудью и оценки отношения польза / риск лечения для матери.
Дети. Из-за отсутствия достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения назначать детям не рекомендуется.
Одновременный прием с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами (например b-блокаторами, антагонистами кальция), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами или алкоголем может усиливать гипотензивное действие изосорбида-5-мононитрата.
В случае одновременного применения донаторов оксида азота, в частности изосорбида-5-мононитрата и таких ингибиторов фосфодиэстеразы-5 как силденафил, варденафил или тадалафил может усилиться гипотензивное действие.
В случае одновременного применения изосорбида-5-мононитрата с дигидроэрготамином может быть усилена гипертензивное действие последнего из-за повышения концентрации дигидроэрготамина в плазме.
Гастроинтестинальные расстройства: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе.
Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.
Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, симптоматическая пальпитация, коллапс, нарушение ритма, брадикардия.
Общие нарушения: слабость, проявления гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксия, аллергический дерматит, кожные высыпания, зуд, крапивница), дилатация сосудов кожи с покраснением.
Симптомы: снижение артериального давления (САТ ниже 90 мм рт. ст.), потливость, бледность, слабый пульс, головокружение при вставании, тахикардия, головная боль, слабость, рвота, судороги, метгемоглобинемия, зрительные расстройства, внутричерепная гипертензия.
Лечение включает промывание желудка, применение сорбентов. Пациента укладывают на кровать, назначают кислород, симптоматическую терапию.
При тяжелых реакциях вводят допамин, симпатомиметики.
При развитии метгемоглобинемии применяют 1 % раствор метиленовый синий, искусственную вентиляцию легких, заместительное переливание крови, гемодиализ.
Хранить Оликард не более трех лет при температуре до +25 °С.
Родители обязаны обеспечить безопасность детей, исключив возможность их доступа к лекарству.
Капсулыпо 10 капсул в блистере, по 2 или по 3 или по 5 блистеров в картонной коробке.
Действующее вещество: изосорбида-5-мононитрат; 1 капсула содержит изосорбида-5-мононитрата 40 мг или 60 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, желатин, крахмал кукурузный, сахароза, тальк, титана диоксид (Е 171).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Во время лечения изосорбида-5-мононитрата, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и перехода на другой препарат и при применении с алкоголем может возникнуть головокружение, сонливость или усталость. Это нужно учитывать при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
