ПАРТИЯЛ

ПАРТИЯЛ

Инструкция по применению
4
13 просмотров

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Партиял – это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС) класса енолиевой кислоты, щочинитьпротизапальну, анальгезирующее и антипіретичнудію.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и другие НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме, абсолютная биодоступность препарата составляет 90 % (капсулы). После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм (капсулы и таблетки).

При многократном приеме стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Прием 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно малыми колебаниями пиков: в пределах 0, 4-1, 0 мкг/мл для 7, 5 мг и 0, 8-2, 0 мкг/мл для 15 мг(Cmin и Смах в стабильном состоянии соответственно). Средняя концентрация мелоксикама в плазме крови в стабильном состоянии достигается в течение 5-6 часов для таблеток, капсул и суспензии для перорального применения.

Одновременный прием пищи или применение неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином (99 %). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой вдвое меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного применения; индивидуальные отклонения-в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от7, 5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.

В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5 ' - карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, что также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследованиеinvitro предполагают, что 2С9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как 3а4 изоэнзимы способствуют в меньшей степени.

Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.

Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения от 13 до 25 часов после перорального, внутримышечного и внутривенного применения мелоксикама. Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после разовой пероральной дозы, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам выявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7, 5 мг до 15 мг после перорального и внутримышечного применения.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой до умеренной степени существенно не влияет на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7, 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры сходны с таковыми у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значения AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых добровольцев.

Показания

Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.

Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к мелоксикаму или к другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таким как НПВП, аспирин.
  • Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
  • III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»);
  • детский возраст до 16 лет;
  • желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВП в анамнезе;
  • активная или рецидивирующая пептическая язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
  • желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (АКШ);
  • период кормления грудью.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследования по взаимодействию проводились только с участием взрослых.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 500 мг разовая доза или ≥3 г общая суточная доза).

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрической практике или в терапевтических дозах. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. раздел «Особенности применения»). В других случаях применения гепарина требуется осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежания данной комбинации.

Тромболитические и антиагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать почечную функцию после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета-адреноблокаторы). Как и для нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие подавления сосудорасширяющего эффекта простагландинов).

Ингибиторы кальциневрина(например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП вследствие медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать почечную функцию. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Внутриматочные средства контрацепции. НПВП снижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Есть данные по НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), что может достичь токсических величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут снижать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозуметотрексату (более 15 мг/неделю) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, если прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. информацию, приведенную выше) (см. раздел «Побочные реакции»).

Пеметрексед. При одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседу, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов следует тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседу, а следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Особенности применения

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, потому что это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикамное подходит для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой боли. При отсутствии улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного лечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание относительно возможного проявления рецидива у пациентов, которые лечились мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см.

раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как місопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые требуют совместного применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения. Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥500 мг разовая доза или ≥3 гобщая суточная доза) (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые применяют мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушения со стороны печени

До 15 % пациентов, которые применяют НПВП (включая Партіял), могут иметь повышение значений одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизмененными или могут быть временными при продолжении лечения. Заметны повышение АЛТ или АСТ (примерно в три и более раз выше нормы) наблюдались у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Дополнительно сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом.

Пациентов с симптомами или подозрением на печеночную дисфункцию или отклонениями печеночных тестов нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии Партиялом.

Если клинические симптомы сопоставимые с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и т. п), то применение Партіялу следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения

За пациентами с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение за артериальным давлением в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и / или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа. Подобный анализ необходим до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с продолжительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск.

Нарушения со стороны кожи

При применении НПВП очень редко наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Самый высокий риск таких реакций существует в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.

Анафилактические реакции

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на Партіял.

Партиял не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, в которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при обнаружении анафилактоидной реакции.

Параметры печени и функция почек

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печени, повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и имели временный характер. При значительном или стойком подтверждении таких отклонений применение мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность

НПВП путем угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и почечной функции у пациентов с такими факторами риска:

  • пожилой возраст;
  • сопутствующее применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие зіншимилікарськими средствами и другие виды взаимодействий»);
  • гиповолемия (любого генеза);
  • застойная сердечная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • нефротический синдром;
  • люпус нефропатия;
  • тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин< 25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайлд-пью).

В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефритов, гломерулонефритов, ренальних медулярних некрозов или нефротичних синдромов. Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, не должна превышать 7, 5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл/мин).

Задержка натрия, калия и воды

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см.

раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Потому как результат у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Гиперкалиемия

Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях нужно регулярно проводить контроль уровней калия.

Другие предупреждения и меры безопасности

Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослабленные больные, требующие тщательного надзора. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

В состав таблеток Партиял входит лактоза, поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Маскировка воспаления и лихорадки

Фармакологическое действие Партиялу по уменьшению лихорадки и воспаления может осложнить диагностику при подозреваемом неинфекционном болевом состоянии.

Лечение кортикостероидами

Партиял не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности.

Гематологические эффекты

Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая Партіял. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопической или полностью описанным влиянием на эритропоэз.

Пациентам при длительном лечении НПВП, включая Партиял, следует контролировать гемоглобин или гемокрит, если имеются симптомы анемии.

НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременное и обратимое. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих Партиял и у которых возможны изменения функции тромбоцитов, в частности расстройства свертывания крови, или пациентов, получающих антикоагулянты.

Применение пациентам с имеющейся астмой.

Пациенты с астмой могут иметь аспиринчувствительную астму. Применение аспирина у пациентов с аспиринчувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП Партиял не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно назначать пациентам с имеющейся астмой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность

Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикама.

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличился с менее чем 1 % до около 1, 5 %. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением насущной потребности. Для женщины, которая пытается забеременеть, или для беременной и II триместрах дозировка и продолжительность лечения мелоксикамом должны быть наименьшими.

В ходе III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

  • сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериальной протоки и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, что может развиться в почечную недостаточность с олигогидрамнионом:

возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

  • удлинение времени кровотечения, антиагрегантного эффекта даже при очень низких дозах;
  • угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан во время III триместра беременности.

Кормление грудью

Хотя конкретных данных по Партиялунемае, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендовано женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Специальных исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, которые наблюдались, можно предположить, что мелоксикам склонен не влиять или иметь незначительное влияние на такие виды деятельности. Однако пациентам, у которых наблюдались расстройства функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применяют перорально

Общее суточное количество лекарственного средства следует применять разово, запивая водой или другой жидкостью, во время приема пищи.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»).Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на лечение.

Обострение остеоартроза

7, 5 мг/сут (половина таблетки 15 мг). Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг).

Ревматоидный артрит, анкилозивный спондилит

15 мг / сут (1 таблетка 15 мг).

Также см. раздел «Особые категории пациентов», приведенный ниже.

Согласно досягнутоготерапевтичного ефектудозу можно уменьшить до 7, 5 мг/сутки(половина таблетки 15 мг).

Не превышать ДОЗУ 15 мг/день.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций

Рекомендуемая доза для долгосрочного лечения ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита для пожилых пациентов составляет 7,5 мг в день. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7, 5 мг в сутки(см. раздел " особенности применения»).

Почечная недостаточность

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, доза не должна превышать 7, 5 мг в день. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа препарат противопоказаний).

Печеночная недостаточность

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется (Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностьюпрепарат противопоказан).

Дети

Партиял, таблетки, 15 мг, противопоказан детям в возрасте до 16 лет (см. раздел "противопоказания»).

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Возможно желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетение дыхания, комы, судорог, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. Сообщалось о анафилактоидные реакции при терапевтическом применении НПВП, что также может наблюдаться при передозировке.

При передозировке НПВС следует принять симптоматические и поддерживающие меры.

Исследования показали ускорение выведения мелоксикама путем приема 4 пероральных доз холестирамина 3 раза в день.

Побочные реакции

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосуднихтромботических явлений (например, инфарктумиокардаабоинсульта) (см. раздел «особенности применения»).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых, желудочно-кишечного происхождения. Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, молотая, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни кровотока (см. раздел «особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10, 000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечасто – анемия;

редко – отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза (см. Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции).

Со стороны иммунной системы:

нечасто–аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных;

неизвестно-анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.

Со стороны психики:

редко-смена настроения, ночные кошмары;

неизвестно – спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль

нечасто– головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения:

редко – расстройства функции зрения, включающие нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

нечасто–головокружение;

редко-звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко - ощущение сердцебиения.

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с лечением НПВП.

нечасто – повышение артериального давления (см. раздел «Особенности применения»), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко-астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП;

не известно-инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто–диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея;

нечасто-скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит гастрит, отрыжка;

редко-колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;

очень редко – желудочно-кишечная перфорация.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны гепатобилиарной системы:

нечасто–нарушение функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина); очень редко – гепатит;

неизвестно-желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто–ангионевротический отек, зуд, высыпания;

редко-синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница;

очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема;

неизвестно-реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки);

очень редко-острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел " особенности применения»);

неизвестно-инфекции мочевыводящих путей, нарушения частоты мочеиспускания.

Общие расстройства:

нечасто–отек, включая отек нижних конечностей.

неизвестно-гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательной системы:

неизвестно-артралгия, боль, симптомы, связанные суставами.

Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции.

Очень редко сообщалось об агранулоцитозе у пациентов, которые лечились мелоксикамом и другими потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, которые не наблюдались во время применения препарата, но которые общепринято являются характерными для других соединений класа.

Органическое почечное поражение, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: очень редко сообщалось о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел «Особенности применения»).

Состав и форма выпуска

Желтые цилиндрические таблетки с плоской поверхностью ириской для разделения: по 15 мг; 10 таблеток в блистере, по 3 блистера картонной коробке.

Действующее вещество: мелоксикам - 1 таблетка содержит мелоксикама 15 мг;

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25°С; в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

ПАРТИЯЛ отзывы

Как вы оцениваете эффективность ПАРТИЯЛ?
  • 31 марта, 2021 год
    Принимала его при обострениях остеоартроза, очень хорошо помогал, сейчас не могу нигде найти в аптеке, но провизор посоветовала мукосат, мол препарат тот же, просто торговая марка другая, вот попробуем.. Принимала его при обострениях остеоартроза, очень хорошо помогал, сейчас не могу нигде найти в аптеке, но провизор посоветовала мукосат, мол препарат тот же, просто торговая марка другая, вот попробуем..