Рабегард - средство из группы противоязвенных препаратов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность таблеток рабепразола 20 мг составляет приблизительно 52%. При приеме рабепразола вместе с пищей с большим содержанием жиров Tmax (время достижения максимальной концентрации) варьирует и всасывание препарата может задерживаться до 4 часов и более, однако максимальная концентрация в плазме (Cmax) и степень всасывания рабепразола (площадь под кривой «концентрация-время») изменяются незначительно. Поэтому, рабепразол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание рабепразола с белками плазмы у человека составляет 96,3%.
Метаболизм. Рабепразол экстенсивно метаболизируется. Основными метаболитами, определяемыми в человеческой плазме, являются тиоэфир и сульфон, которые не обладают значительной антисекреторной активностью.
Выведение. После приема однократной пероральной дозы рабепразола приблизительно 90% выводится с мочой, в основном, в виде следующих метаболитов: тиоэфира карбоновой кислоты, глюкуронида и меркаптуровой кислоты. Остальная часть выводится с калом. Полное выведение меченого препарата составляет 99,8%. В моче и кале рабепразол в неизмененном виде не обнаруживался.
Фармакодинамика
Рабегард принадлежит к классу антисекреторных препаратов (замещенные бензимидазолы, ингибиторы протонового насоса), которые не проявляют атихолинергических свойств и не обладают свойствами антагонистов гистаминовых Н2 - рецепторов, но угнетают желудочную секрецию путем подавления желудочной H+, K+аденозинтрифосфотазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Поскольку этот фермент считается кислотным (протоновым) насосом внутри париетальных клеток, Рабегард называют ингибитором протонового насоса желудка. Рабегард блокирует конечную стадию секреции желудочной кислоты. В париетальных клетках желудка Рабегард аккумулируется и трансформируется до активного сульфенамида.
Антисекреторное действие Рабегарда начинается через 1 час после приема внутрь 20 мг. После приема первой дозы среднее ингибирующее действие Рабегарда на 24-часовую желудочную секрецию составляет 88% от максимального. Рабегард в дозе 20 мг угнетает базальную и стимулированную пептоном желудочную секрецию по сравнению с плацебо на 86% и 95% соответственно. Длительное фармакодинамическое действие по сравнению с коротким фармакокинетическим периодом полувыведения (1-2 часа) отражает продолжительную инактивацию H+, K+АТФ-азы.
Для эрадикации (уничтожения) Helicobacter pylori препарат используется в комбинации с антибактериальными средствами.
ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь) 20 мг однократно в течение 4-8 недель. При отсутствии эффекта по истечении 8 недель лечения можно назначить повторный 8-недельный курс.
Профилактическое лечение – 10-20 мг один раз в сутки в течение 4 недель. При отсутствии эффекта после 4–недельного курса можно провести дополнительный курс лечения.
Язвенная болезнь 12-перстной кишки - 20 мг один раз в сутки после завтрака курсом до 4 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона - рекомендуемая начальная пероральная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки. Дозы и длительность лечения определяются индивидуально, по клиническим показаниям. Некоторым пациентам может потребоваться назначение препарата в разделенных дозах. Применялись дозы до 60 мг Рабегарда два раза в сутки. Некоторым пациентам с синдромом Золлингера–Эллисона лечение Рабегардом назначалось постоянно длительное время – до одного года.
Пациентам пожилого возраста, с заболеваниями почек или с нарушением функции печени легкой и средней тяжести не требуется коррекции дозы.
Максимальная разовая доза- 60 мг.
Максимальная суточная доза-120 мг.
Сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих одновременно варфарин и ингибиторы протонового насоса, включая Рабегард.
Рабегард подавляет метаболизм циклоспорина.
Совместное назначение Рабегарда вызывает снижение биодоступности кетоконазола приблизительно на 30%, повышение AUC (площади под кривой «концентрация–время») дигоксина на 19% и Cmax (максимальной концентрации) – на 29%. Поэтому при совместном назначении этих препаратов с Рабегардом необходимо контролировать состояние пациентов.
Рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450. В то же время длительное применение Рабепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности желудка (кетоконазола, итраконазола и атазанавира).
Не было обнаружено взаимодействия Рабепразола с антацидами.
Редко ≥ 1/10000 до 1/1000
реакции повышенной чувствительности (отек лица, гипотензия, одышка, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона
Частота неизвестна
О передозировке не сообщалось.
Специфического антидота для Рабегарда нет. Рабегард широко связывается с белками плазмы, поэтому препарат трудно поддается диализу. В случае передозировки назначается симптоматическая терапия.
По 10 таблеток упаковывают в контурную упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.
По 1 контурной безъячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре не выше 250C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 3 года.
Условия отпуска по рецепту.
Активное вещество - рабепразол натрия 10 мг или 20 мг,
Вспомогательные вещества: магния оксид, натрия крахмала глюколат, кросповидон, этилцеллюлоза, твин-80, полиэтиленглюколь 6000,полаксамер 407, диоксид кремния коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, триэтилцитрат, drag coat 1100-55, тальк, титана диоксид (Е171), твин-80, железо оксид желтый (Е172) (для дозировки 10 мг), железо оксид красный Е172 (для дозировки 20 мг).
Пациенты получающие длительную терапию препаратом, должны проходить регулярное обследование.
Нельзя исключать риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензоамидазолами.
Пациентов необходимо предупреждать о том, что таблетки Рабегард необходимо проглатывать целиком; их нельзя разжевывать или разламывать.
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка или пищевода.
Рабегард не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.
Влияние препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
О влиянии не сообщалось, но учитывая его возможные побочные действия – головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих концентрации внимания, управления автотранспортом.
