действующее вещество: acenocoumarol;
1 таблетка содержит аценокумарола 2 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат желатин; тальк крахмал картофельный; лактоза моногидрат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, без запаха, без вкуса, плоские круглые таблетки со скошенными краями. С одной стороны надпись: «SYNCU», с другой - риска для деления. Поверхность разлома - белого цвета.
Антитромботические средства. Антагонисты витамина К.
Код АТХ В01А А07.
Фармакодинамика.
Аценокумарол - это антагонист витамина К, который ингибирует формирование функционально активных факторов коагуляции II (протромбин), VII, IX и X, дополнительный протеин C и S в печени. Он действует через ингибирование эпоксидной редуктазы витамина К. Терапевтическое действие наступает через 24 часа после приема и достигает максимального эффекта через 2-5 дней, причем срок действия может составлять до 5 дней.
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и выводится из организма в основном с мочой, преимущественно в виде метаболитов. Хорошо связывается с белками плазмы крови. Период полураспада колеблется между восьмым и одиннадцатым часами. Проникает через плаценту и в грудное молоко только в очень малом количестве.
Профилактика тромбоэмболии:
Лечение и профилактика тромбоэмболии у пациентов с:
Если пациент, который применяет Синкумар, начинает прием новых лекарственных средств или прекращает принимать другие лекарственные средства, врач должен знать, вступают эти препараты в любое взаимодействие с таблетками синкумар.
Взаимодействие может возникать из-за изменений в абсорбции аценокумарола, ингибирования или индукции ферментов, отвечающих за его метаболизм (преимущественно CYP2C9) и изменение биодоступности витамина К.
Лекарственные средства, усиливающие действие (лекарственные средства, помогающие действия) синкумар: умеренно - аллопуринол, аскорбиновая кислота, Безафибрат, цефалоспорин, циклофосфамид, диклофенак, дисульфирам, фенитоин, фуросемид, гемфиброзил, вакцины против гриппа, изониазид, хлорамфеникол, кортикостероиды, омепразол , парацетамол, пропафенона, пропранолол, хинолоны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты;
значительно - амиодарон, анаболические стероиды, производные анилина (фенацетин), аспирин / салицилаты, азапропазон, циметидин, даназол, декстран, Эконазол, эритромицин, этакриновая кислота, витамин E, фенилбутазон, флуконазол, глюкагон, индометацин, итраконазол, кетоконазол, хлорохин, хлорпромазин , клофибрат, колхицин, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, напроксен, пенициллин, пироксикам, сульфинпиразон, сульфонамид, тамоксифен, тетрациклин, гормоны щитовидной железы.
Если крайне необходимо кратковременно принять парацетамол для обезболивания или снижения температуры, рекомендуется одновременное его применение с синкумар.
Действие антикоагулянтов может быть усилена при одновременном приеме статинов (например, аторвастатин, флувастатин, симвастатин).
Лекарственные средства, ослабляющие действие синкумар: умеренно - дулоксетин, контрацептивы, глютетимид, галоперидол, карбамазепин, холестирамин, кортикостероиды, витамин K, эстрогены, метформин, тиазидные диуретики, фенитоин, рифампицин, спиронолактон;
значительно - барбитураты.
Минимальная воздействие на метаболизм синкумар: антациды, атенолол, буметадин, фамотидин, флуоксетин, ибупрофен, кеторолак, кетоноказол, метопролол, напроксен, низатидин, псиллиум, ранитидин.
Действие синкумар могут усиливать или ослаблять некоторые ингибиторы протеазы (ритонавир, саквинавир). Рекомендуется контролировать международный нормализующее индекс (МНИ).
Синкумар усиливает действие пероральных сульфанил-карбамидных противодиабетических препаратов, и таким образом может возникнуть необходимость в снижении дозы пероральных противодиабетических препаратов (пероральных противодиабетических препаратов с сульфанил-карбамидной структурой: например, глибенкламид, гликвидон, гликлазид).
Продукты, усиливающие действие синкумар: алкоголь (особенно у пациентов с нарушениями функции печени), хининвмистни напитки (тоник), продукты из клюквы (соки, джем).
Продукты, ослабляющие действие синкумар: умеренно - яблоко, растительное масло, грибы, апельсины, морковь, масло, зеленая фасоль;
значительно - авокадо, брокколи, клубника, капуста, цветная капуста, печень, малина, зеленый перец, помидоры, салат, спаржа, шпинат, яйца, зеленый чай, зверобой, женьшень.
Пищевые продукты, не влияют на действие синкумар: картофель, рыба, мясо, хлеб, рис, сыр, молоко, макаронные изделия.
Четкий баланс пользы и риска необходим в следующих случаях: тяжелые печеночные и почечные заболевания, опухолевые заболевания, инфекции и воспаление, тиреотоксикоз, что лечится радиоактивным йодом, антитромботические лекарственные средства (например, лечение ацетилсалициловой кислотой, тиклопидином или клопидогрелем), васкулит, инфекционный эндокардит на родном клапане.
Прием запрещено, если уровень протромбина не может контролироваться, или в случае отсутствия необходимого уровня сотрудничества с пациентом!
Пациент должен иметь карточку с зарегистрированным результатом каждого определения протромбина, а также количества назначенных лекарственных средств.
Перед началом лечения необходимо провести определение функции печени и почек, начального протромбинового индекса и группы крови.
Измерения протромбинового индекса необходимо начать на 3-й день от начала лечения, причем сначала эту процедуру необходимо повторять каждые 2-3 дня. Позже - в случае, если пациент уравновешенный, - контроль можно ослабить, причем даже контроль 1 раз в месяц будет достаточно. Исследование мочевого осадка - это также полезный метод, а внешний вид микрогематурии может быть признаком передозировки или местного заболевания.
Следует довести до сведения пациента опасности, связанные с медикаментозным лечением, контроль за цветом мочи и кала, отказ от обычных порций пищи, кроме того, в случае возникновения кровотечения пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Пациента необходимо проинформировать о том, что даже незначительные симптомы заболевания (прежде всего диарея, лихорадка), новые лекарственные средства или прекращения приема старых может изменить необходимую дозу синкумар, поэтому в этих случаях необходим тщательный контроль лабораторных показателей с целью урегулирования нового дозирования.
Во время лечения синкумар употребление алкогольных напитков запрещено .
Проведение инъекций, диагностических и терапевтических процедур в течение терапии антикоагулянтами может привести к возникновению гематом, поэтому их необходимо избегать.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Пероральные антикоагулянты проникают через плаценту и могут вызвать пороки развития плода. Летальные кровотечения могут возникать у плода даже при терапевтических уровнях аценокумарола в крови матери.
В период беременности препарат противопоказано применять.
Для женщин, способных к оплодотворению и выработки эмбриона, необходимо использование безопасного (негормонального) метода контрацепции во время лечения лекарственным средством.
Кормление грудью во время приема синкумар является безопасным, поскольку Синкумар выводится в грудное молоко только в очень малом количестве.
Данные о влиянии синкумар на способность управлять автотранспортом или выполнять работу, связанную с риском несчастного случая, отсутствуют.
Применение зависит от индивидуального уровня и контроля протромбина.
Если лечение антикоагулянтами было начато с гепарина (или низкомолекулярного гепарина), в таком случае одновременный прием таблеток синкумар (перекрытия) должен продолжаться в течение 4-5 дней, но прием гепарина можно остановить только при условии, что целевой МНИ соответствует установленным пределам менее 2 дней . В первый день пациент должен получать по 4 мг, а в течение следующих дней - 2-3 мг лекарственного средства вместе с гепарином.
Если лечению синкумар НЕ предшествовал прием гепарина (например, в случае хронической фибрилляции предсердий), начальная доза синкумар должно быть низкой, например, суточная доза должна составлять 2 мг.
Позже лечения синкумар следует продолжить при условии, что МНИ составит 2-3.
Суточную дозу следует принимать за 1 раз в одно и то же время.
Контролирующее лечения . Измерение действия синкумар проводится путем определения МНИ. Для измерения протромбинового индекса (ПИ) различные лаборатории используют различные тромбопластины, таким образом, данные различных лабораторий нельзя сравнивать. С целью сравнения был разработан так называемый международный нормализующее индекс (МНИ) для выражения протромбинового индекса.
МНИ = ПВ отношение МИЧ, где
ПВ отношение = протромбиновый индекс пациента / протромбиновый индекс контроля
МИЧ = международный индекс чувствительности, указывает на «чувствительность» реагентов, используемых.
На данный момент определения ПИ главным образом проводится в лабораториях специальных учреждений, но пока все большее распространение автоматизированные инструменты, с помощью которых пациент дома может контролировать лечение антикоагулянтами, и, в случае необходимости, изменять дозу синкумар.
Не рекомендуется для применения у детей, в связи с недостаточными данными о его безопасности и эффективности.
Передозировка синкумар может привести к различным кровотечений (носовые, желудочно-кишечные, вагинальные, гематурия с почечной коликой, кожные, кровоточивость десен, рвота с примесью крови, гематомы, кровотечения в суставы и меноррагии) и до высокого значения МНИ.
В случае передозировки необходимо рассмотреть вариант продолжения или прекращения лечения антикоагулянтами.
В случае продолжения лечения синкумар следует учитывать, что прием витамина К в связи с геморрагическими осложнениями приведет к сопротивлению действия синкумар течение нескольких дней.
Если МНИ составляет 5,0-9,0 и кровотечения у пациента нет, прием синкумар необходимо пропустить, пока значение МНИ не упадет ниже 5,0. В отдельных случаях, когда значение МНИ составляет 5,0-6,0, достаточно будет снизить дозу синкумар. В случае угрозы возникновения кровотечения рекомендуется прием 1-2,5 мг витамина К перорально с постоянным контролем МНИ.
Перед проведением неотложной хирургической операции рекомендуется прием 2-4 мг витамина К перорально, после чего прием 1-2 мг можно повторить через 24 часа.
Если МНИ> 9,0 без кровотечения, рекомендуется пропустить прием синкумар и принять 3-5 мг витамина К перорально, после чего, в случае необходимости, прием повторить через 24-48 часов.
Если МНИ> 20 без кровотечения, тогда, кроме пропуска приема синкумар, 10 мг витамина К следует применить в качестве инъекции и повторять эту процедуру каждые 12:00, и в зависимости от клинических симптомов приема, также необходимо применять свежезамороженную плазму (FFP) или концентрат протромбинового комплекса (PCC).
В случае кровотечения, опасного для жизни, первым шагом является применение PCC или FPP, 10 мг витамина К, можно дополнять каждые 12:00 путем повторяющихся инъекций.
Геморрагические осложнения возникают, прежде всего, в случае, когда значение МНИ высокое (но кровотечение может произойти также при терапевтических значениях МНИ). В таком случае часто наблюдаются носовое кровотечение, гематурия, желудочно-кишечные кровотечения, субконъюнктивальная кровотечение, кровоточивость десен, но также часто наблюдаются кровотечения в необычных местах (кишечное кровотечение, кровотечение кишечной стенки, кровотечения прямой мышцы живота, кровотечение желтого тела, кровотечение перикарда, кровотечение, вызывает синдром запястного канала, ретроперитонеальные кровотечение, кровотечение надпочечников).
В случае геморрагического осложнения, вызванного синкумар, необходимо рассмотреть вариант продолжения или прекращения лечения антикоагулянтами.
Если по терапевтическим значениями МНИ происходит неожиданная кровотечение, возможно основное заболевание следует исключить (например, заболевания почек или желудочно-кишечного тракта).
Некроз кожи, вызванный синкумар, является редкой, но серьезной побочной реакцией. Он наблюдается часто - но не всегда - у пациентов, страдающих от дефицита протеина С или его ко-фактора S, в основном у женщин на 3-й или 4-й день лечения на груди, бедрах и ягодичной области. Сначала наступает болезненное покраснение кожи, затем развивается некроз.
В случае тяжелой аллергии на Синкумар следует назначить антагонист витамина К, который относится к другой группе.
Со стороны крови и лимфатической системы: кровоизлияния, агранулоцитоз, эритробластопения, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: гиперпирексия, головная боль, кровоизлияния, инсульт.
Со стороны органов зрения : кровоизлияния в глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: геморрагический шок, ускоренная пульсация, васкулит, так называемый синдром фиолетовых ног.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, кровохарканье, легочные кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения, молотый, тошнота, диарея, потеря аппетита, язвы слизистой оболочки рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, алопеция, некроз кожи (обычно развивается в первые дни терапии, высокий риск развития у пациентов с дефицитом протеина С или его ко-фактора S), дерматит, кровоизлияния.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: остеопороз, кровоизлияния в мышцах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия (макро- и микроскопическая), приапизм.
Общие нарушения: ночная потливость, астения, лихорадка, недомогание.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повреждение печени, повышение уровня трансаминаз, кровоизлияния в печени и желчном пузыре (гемобилия).
Со стороны мочеполовой системы: кровоизлияния в матке (метроррагия и меноррагия).
5 лет.
Хранить в сухом месте при температуре 15-30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в упаковке.
По рецепту.
Алкалоида Кемикал Компани ЗАО / МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ.
4440 Тисавашвари, ул. Каба Янош 29 Венгрия / Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия.
| | Синкумар тб 2мг фл N50x1 | 11,70000 |
