Тромбопол - антитромбическое средство, ингибитор агрегации тромбоцитов, содержит ацетилсалициловую кислоту, которая подавляет агрегацию тромбоцитов, имеет жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие.
Механизм подавления агрегации ацетилсалициловой кислотой состоит в подавлении активности циклооксигеназы в тромбоцитах, которая трансформирует арахидоновую кислоту в циклические перекиси, являющиеся предшественниками простагландинов и тромбоксанов. Фармацевтическая форма препарата Тромбопол это - таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, которые не растворяются в желудке, в результате чего уменьшается раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую обочку желудка. Растворение таблетки и выделение активного вещества происходит в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки.
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Приблизительно 33% препарата связывается с белками. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6 часов и составляет, в среднем, 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет абсорбцию препарата. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции.
Салицилаты коньюгируют, главным образом, с глицином с образованием салицилуровой кислоты, и с глюкуроновой кислотой с образованием салицилфенола и салицилацил-глюкуроната; только небольшая их часть гидроксилируется с образованием гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной и 2,3,5-тригидроксибензойной кислоты.
Период полувыведения (T ½) ацетилсалициловой кислоты из плазмы составляет 15-20 минут.
1% перорально принятой дозы ацетилсалициловой кислоты выводится с мочой в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.
80-100% разовой дозы препарата выводится с мочой в течение 24-72 час.
Показания к применению:Препарат
Тромбопол применяется в подавление агрегации тромбоцитов.
В профилактике ишемической болезни сердца, в том числе:
- для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
- для вторичной профилактики инсульта
- для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
- для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
В профилактике других заболеваний, характеризующихся образованием тромбов в кровеносных сосудах:
- для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)
- для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
Способ применения:Таблетки
Тромбопол проглатывают, не разжевывая - целиком, запивая небольшим количеством воды.
1 - 2 таблетки 75 мг или 1 таблетку 150 мг в сутки во время или после еды.
При первичной и вторичной профилактике инфаркта миокарда начальная насыщающая доза препарата составляет - 225-300 мг 1 раз в сутки.
О продолжительности курса лечения решает врач.
Побочные действия:Препарат
Тромбопол при лечении может вызвать следующие побочные эффекты:
- изжога, отсутствие аппетита, чувство полноты в надчревной области, тошнота, рвота, диарея, боли в животе
- головная боль, головокружение
- крапивница, ангоневротический отек, бронхоспазм, ринит, слезотечение, коллапс, отек Квинке, анафилактический шок
- повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения
- увеличение печени, повышенная активность аминотрансфераз сыворотки, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина, уменьшение концентрации тромбоксана
- шум и звон в ушах
- нарушения зрения
- альбуминурия, наличие в моче лейкоцитов и эритроцитов, нефропатия с некрозом почечных сосочков, нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность
- сыпь, кровотечение из слизистых оболочек, а также токсично колликвационный некроз эпидермиса
- лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз
- эозинофилия, пурпура, ДВС-синдром
Противопоказания: Противопоказаниями к применению препарата
Тромбопол являются: повышенная чувствительность к препарату или к другим нестероидным противовоспалительным средствам; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в фазе обострения; кровотечения; гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, тромбоцитопения; бронхиальная астма; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; I-III триместр беременности и в период лактации; вирусные заболевания (особенно грипп и ветряная оспа) у детей в возрасте; младше 15 лет.
Беременность:Во время II триместра беременности ацетилсалициловую кислоту можно применять только в том случае, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:В связи с ацетиляцией белков ацетилсалициловая кислота может изменить их связь с другими лекарственными средствами, напр., ацетиллированный альбумин проявляет большее сродство с фенилбутазоном.
Тромбопол усливает действие:
- гепарина и пероральных противотромбозных препаратов
- тромболитических препаратов, таких как стрептокиназа, альтеплаза
- пероральных антидиабетических препаратов (хлорпропамида)
- метотрексата (не рекомендуется одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более)
- вальпроевой кислоты
- фибринолитических средств
- кортикостероидов
- дигоксина, барбитуратов и соединений лития
Тромбопол может ослабить действие:
- спиролактона (незначительно ослабляется натриуретический эффект спиролактона и абсорбция его активного метаболита – канренона)
- препаратов, усиливающих выделение с мочой мочевой кислоты (фенилбутазона, пробенецида, сульфинпиразона).
Сульфинпиразон уменьшает выделение ацетилсалициловой кислоты через почки.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например такой как метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Тромбопол - усиление побочных эффектов.
Лечение: следует провести промывание желудка и вызвать рвоту, обильное питье, принять активированный уголь, при лечении ацидоза необходимо внутривенно ввести бикарбонат натрия. В случаях удлинения протромбинового времени необходимо применить витамин К. Диализ эффективно выводит из организма ацетилсалициловую кислоту и помогает в восстановлении кислотно-щелочного и водно-электролитного обмена.
Условия хранения:Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска:По 10 таблеток в упаковке.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.
Состав:1 таблетка Тромбопол содержит активное вещество – ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия крахмала гликолят.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, сополимер кислоты метакриловой, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель лак кошениловый красный (E-124), кремния диоксид коллоидный, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат.
Дополнительно:В результате применения препарата может развиться язвенная болезнь и появиться желудочно-кишечное кровотечение.
Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, возрастает риск усиления побочных действий у пациентов с нарушением функций почек и хронической почечной недостаточностью. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гипопротромбинемией в анамнезе, недостатком витамина K, тромбоцитопенией, тяжелым повреждением почек и принимающих противотромбозные препараты.
Необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты за 5-7 дней до планируемой хирургической операции в связи с расстройством свертывания крови и повышенным риском кровотечений.
Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контарцептивов, мочекислого диареза, гипертонии, сердечной недостаточности, недостатка глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
При лечении ацетилсалициловой кислотой запрещается употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
У пациентов старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в меньших дозах (75 мг) и с большими временными интервалами.
Тромбопол может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций в анамнезе.
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными мезанизмами.