ЦИПРОВИН

ЦИПРОВИН

Инструкция по применению
3
140 просмотров

Ципровин - синтетический антибиотик широкого спектра действия, относится к группе фторхинолонов. 

Фармакологические свойства

Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие путем ингибирования фермента ДНК-гиразы, которая играет важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосом в фазе размножения бактерий и предотвращает хромосомной транскрипции информации, необходимой для нормального метаболизма бактериальной клетки, что приводит к подавлению способности возбудителя размножаться. Препарат действует на микроорганизмы, находящиеся в фазе размножения и в фазе покоя. Химическая структура ципрофлоксацина предоставляет препарата преимущества в биодоступности и антимикробной действия по сравнению с другими хинолоновых препаратами. Средство активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных возбудителей.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к налидиксовой кислоты. Резистентность бактерий к препарату развивается очень медленно и постепенно. Поскольку нечувствительность к ципровину зустричается редко, он может быть применен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим классам антибактериальных средств, таких как аминогликозиды, пенициллины, сульфаниламиды и тетрациклин.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно из двенадцатиперстной кишки и верхнего отдела тонкой кишки и быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. После приема внутрь доз от 250 до 750 мг линейные увеличение пиковых уровней в сыворотке крови могут достигать от 1-1,25 мг / л до 3 мг / л. Общая биодоступность ципровину составляет 70-80%. Связывание с белками плазмы крови незначительное - примерно 20-30%. Поскольку значительная часть препарата находится в плазме крови в свободном неионизированном виде, почти вся его количество может свободно проникать в внесосудистое пространство. В связи с этим его концентрация в некоторых тканях и биологических жидкостях может быть выше, чем в сыворотке крови (простата, желчь, легкие, слизь бронхов, паренхиматозные органы).

У лиц пожилого возраста пиковые уровни в сыворотке крови на 50-100% превышают таковые у молодых людей через меньшую массу тела и объем распределения.

Прием препарата с пищей несколько сдерживает его усвоения, но общая биодоступность такая же, как и при его применении натощак.

Первичный метаболизм ципрофлоксацина в печени. Примерно 15% препарата метаболизируется в менее активные или неактивные метаболиты. Небольшое количество общей дозы имеет энтерогепатическую рециркуляцию.

Ципрофлоксацин выводится частично через желчные пути и со слизью желудочно-кишечного тракта (20% в неизмененном виде и 5-6% в виде метаболитов), но в основном выводится почками (45% в неизмененном виде и 11% - метаболиты). Средний общий клиренс составляет 8-10 мл / мин. / Кг, а почечный - 3-5 мл / мин / кг. Период полувыведения составляет 3-5 часов. У пациентов с нарушенной фунции почек концентрации в сыворотке крови выше и период полувыведения продлен. Хотя основная часть ципрофлоксацина выводится быстро, значительные концентрации остаются в моче и кале в течение нескольких дней после завершения терапии. Эти концентрации превышают МИК 90 и достаточные для большинства микробов, объясняет короткие сроки терапии этим препаратом.

Показания к применению

Ципровин применяют:

  • при инфекции среднего уха (среднем отите), пазух носа (синусите, в т.ч. гайморите, фронтите, этмоидите, сфеноидите, пансинусите), вызванных гр- бактериями (грамотрицательными);
  • при инфекции нижних дыхательных путей, вызванной гр+ бактериями (грамотрицательными) – хронической обструктивной болезни, пневмонии (кроме пневмококковой), кистозном фиброзе (муковисцидозе), бронхоэктазах (локальных расширениях бронхов);
  • при инфекции почек (пиелите, пиелонефрите), мочевыводящих путей (уретрите, цистите);
  • при инфекции мягких тканей, кожи, вызванной гр+ бактериями;
  • при интраабдоминальных (внутрибрюшных) инфекциях;
  • при инфекции костей, суставов;
  • при инфекции желудочно-кишечного тракта (кишечных инфекциях, вызванных энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, Campylobacter jejuni);
  • при инфекции органов малого таза (аднексите, простатите), в т.ч. гонорее;
  • при инфекции y пациентов со сниженным иммунитетом (при выявлении нейтропении).

Способ применения

Дозировка:

  • при инфекции дыхательных путей: 500–750 мг х2 раза/день – 7–14 дней;
  • при осложненном пиелонефрите: 500–750 мг х2 раза/день – не менее 10 дней, a в некоторых случаях (например, при абсцессе) – до 21 дня;
  • при инфекции мочевыводящих путей: неосложненном цистите – 250–500 мг х2 раза/день – 3 дня;
  • при осложненном цистите, неосложненном пиелонефрите: 500 мг х2 раза/день – 7 дней;
  • при простатите: 500–750 мг х2 раза/день – 2–4 недели (при обострении), 4–6 недель (при хроническом течении);
  • при инфекции половых органов: грибковом уретрите, цервиците – 500 мг однократно;
  • при орхоэпидидимите, воспалительных процессах органов малого таза: 500–750 мг х2 раза/день – не менее 14 дней;
  • при кишечных инфекциях, интраабдоминальной инфекции: 500 мг х2 раза/день – 1 день; при диарее, вызванной Shigella dysenteriae типа I – 500 мг х2 раза/день – 5 дней; при диарее, вызванной Vibrio cholera – 500 мг х2 раза/день – 3 дня; при брюшном тифе – 500 мг х2 раза/день – 7 дней;
  • при внутрибрюшной инфекции, вызванной Гр- микроорганизмами – 500–750 мг х2 раза/день – 5–14 дней;
  • при инфекции мягких тканей, кожи: 500–750 мг х2 раза/день – 7–14 дней;
  • при инфекции суставов, костей: 500–750 мг х2 раза/день – максимально 3 месяца;
  • для профилактики/лечения инфекций y пациентов c нейтропенией: 500–750 мг х2 раза/день – до прекращения нейтропении;
  • для предупреждения инвазивной инфекции, вызванной Neisseria meningitides: 500 мг однократно;
  • для профилактики после контакта c больным, a также лечения сибирской язвы: 500 мг х2 раза/день – 60 дней c момента подтверждения инфицирования.

Противопоказания

  • при аллергии на ципрофлоксацин, другие хинолоны, вспомогательные вещества данного лекарства;
  • при одновременном применении тизанидина;
  • детям в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципровин в эти периоды нельзя применять.

Передозировка

Проявляется симптомами общей интоксикации и увеличением выраженности побочных явлений. Часто отмечается оборотная токсическое действие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения обычных мероприятий (промывание желудка, применение средств, вызывающих рвоту, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи), рекомендуется также следить за функцией почек и применять антациды, содержащие магний и калий, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (менее 10%).

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: кандидоз - нечасто; антибиотикоассоциированный колит - редко.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: эозинофилия - нечасто; лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз - редко; гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костного мозга - очень редко.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея - часто; рвота, боль в области желудка и кишечника, диспепсические расстройства, метеоризм - нечасто; панкреатит - очень редко.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический / ангионевротический отек - редко; анафилактические реакции, анафилактический шок и реакции, подобные сывороточной болезни - очень редко.

Нарушение обмена веществ: анорексия - нечасто; гипергликемия - редко.

Психические расстройства: психомоторная возбудимость / тревожность - нечасто; спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, повышенная сонливость, депрессия, галлюцинации - редко; психозы - очень редко.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса - нечасто; парестезии, дизестезии, гипестезии, тремор, судороги, головокружение - редко; мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, гипестезия и внутричерепная гипертензия - очень редко.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения - редко; нарушение цветового восприятия - очень редко.

Со стороны органов чувств и лабиринтные нарушения: звон в ушах, временная глухота - редко; стойкие нарушения слуха - очень редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия - редко; вазодилатация, снижение артериального давления, обморок - редко; васкулит - очень редко.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астматические состояния - редко.

Со стороны печени и желчных путей: быстропреходящими повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия - нечасто; быстропреходящими нарушение функции печени, желтуха, гепатит - редко; некроз печени - очень редко.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница - нечасто; фотосенсибилизация, появление неспецифических пузырей - редко; петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз - очень редко.

Со стороны костно-мышечной системы и системы соединительной ткани: артралгия - нечасто; миалгии, артриты, повышение мышечного тонуса и судороги мышц - редко; мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий, обострение симптомов миастении - очень редко.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек - нечасто; тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия - редко.

Со стороны организма в целом: неспецифический болевой синдром, недомогание, лихорадка - нечасто; отеки, потливость - редко; нарушение походки - очень редко.

Отклонение лабораторных показателей: швидкминуче повышение уровня щелочной фосфатазы в крови - редко; отклонения от нормы уровня протромбина и повышение уровня амилазы - редко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием с препаратами железа, фосфатзвьязуючимы полимерами, сукральфатом и антацидами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью снижает интенсивность абсорбции ципрофлоксацина, поэтому его следует принимать за 1-2 ч до или через 4:00 после приема указанных препаратов.

Это не касается класса блокаторов Н2 рецепторов. Ципрофлоксацин может повышать концентрацию в сыворотке крови и удлинять период полувыведения теофиллина, поэтому следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и нефротоксическое действие. Возможно усиление действия варфарина при одновременном назначении. Осторожно следует применять Ципровин у пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового для предотвращения влияния на функцию коагуляции. При применении с глибенкламидом возможно усиление действия последнего и развитие гипогликемии. При одновременном назначении возможно замедление тубулярного транспорта метотрексата, что может сопровождаться повышением его концентрации в плазме крови и повышением вероятности его побочных эффектов. При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами повышается возбуждение ЦНС и судорожная готовность. Цитрат и бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск кристаллурии. Следует избегать одновременного приема таблеток и молочных или обогащенных кальцием продуктов (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Остальные продукты с содержанием кальция не влияет на всасывание Ципровину. Противопоказано одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за повышения концентрации последнего в плазме крови и увеличение частоты гипотензивного и седативного побочного действия.

В ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изоэнзима CYP450 1А2 (таких как флювоксамин) может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предусмотреть возможность взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоскетину.

Ципровин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas, с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпеницилинамы, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Выпускается Ципровин в виде таблеток по 10 таблеток 250 мг или 500 мг в картонной пачке №10, по 10 пачек в картонной пачке №100.

Состав

  • действующее вещество: ciprofloxacin (ципрофлоксацин). 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата, что соответствует 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина;
  • вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 4000, краситель сансет желтый FCF (Е 110).

ЦИПРОВИН отзывы

Как вы оцениваете эффективность ЦИПРОВИН?
  • 25 октября, 2019 год
    Противопоказан женщинам, которые хотят иметь детей
    Недавно натолкнулась на очень ужасную статью. Вернее не сама стаття ужасная, а информация, которая там описана. Оказывается у нас продается в аптеках очень много различных лекарств, которые называются убийцами не рожденных детей. Оказывается одним из таких средств является Ципровин. И если вы уже знаете что носите ребенка под серцем -... Ещё Недавно натолкнулась на очень ужасную статью. Вернее не сама стаття ужасная, а информация, которая там описана. Оказывается у нас продается в аптеках очень много различных лекарств, которые называются убийцами не рожденных детей. Оказывается одним из таких средств является Ципровин. И если вы уже знаете что носите ребенка под серцем - лучше не принимать Ципровин и другие антибиотики из групи Ципрофлоксацина.
    Но также стоит хорошо подумать стоит ли принимать эти средства если в будущем хочеш иметь здоровых детей.