ЦИПРОВИН

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

---

Ципровин - синтетический антибиотик широкого спектра действия, относится к группе фторхинолонов. 

Фармакологические свойства

Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие путем ингибирования фермента ДНК-гиразы, которая играет важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосом в фазе размножения бактерий и предотвращает хромосомной транскрипции информации, необходимой для нормального метаболизма бактериальной клетки, что приводит к подавлению способности возбудителя размножаться. Препарат действует на микроорганизмы, находящиеся в фазе размножения и в фазе покоя. Химическая структура ципрофлоксацина предоставляет препарата преимущества в биодоступности и антимикробной действия по сравнению с другими хинолоновых препаратами. Средство активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных возбудителей.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к налидиксовой кислоты. Резистентность бактерий к препарату развивается очень медленно и постепенно. Поскольку нечувствительность к ципровину зустричается редко, он может быть применен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим классам антибактериальных средств, таких как аминогликозиды, пенициллины, сульфаниламиды и тетрациклин.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно из двенадцатиперстной кишки и верхнего отдела тонкой кишки и быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. После приема внутрь доз от 250 до 750 мг линейные увеличение пиковых уровней в сыворотке крови могут достигать от 1-1,25 мг / л до 3 мг / л. Общая биодоступность ципровину составляет 70-80%. Связывание с белками плазмы крови незначительное - примерно 20-30%. Поскольку значительная часть препарата находится в плазме крови в свободном неионизированном виде, почти вся его количество может свободно проникать в внесосудистое пространство. В связи с этим его концентрация в некоторых тканях и биологических жидкостях может быть выше, чем в сыворотке крови (простата, желчь, легкие, слизь бронхов, паренхиматозные органы).

У лиц пожилого возраста пиковые уровни в сыворотке крови на 50-100% превышают таковые у молодых людей через меньшую массу тела и объем распределения.

Прием препарата с пищей несколько сдерживает его усвоения, но общая биодоступность такая же, как и при его применении натощак.

Первичный метаболизм ципрофлоксацина в печени. Примерно 15% препарата метаболизируется в менее активные или неактивные метаболиты. Небольшое количество общей дозы имеет энтерогепатическую рециркуляцию.

Ципрофлоксацин выводится частично через желчные пути и со слизью желудочно-кишечного тракта (20% в неизмененном виде и 5-6% в виде метаболитов), но в основном выводится почками (45% в неизмененном виде и 11% - метаболиты). Средний общий клиренс составляет 8-10 мл / мин. / Кг, а почечный - 3-5 мл / мин / кг. Период полувыведения составляет 3-5 часов. У пациентов с нарушенной фунции почек концентрации в сыворотке крови выше и период полувыведения продлен. Хотя основная часть ципрофлоксацина выводится быстро, значительные концентрации остаются в моче и кале в течение нескольких дней после завершения терапии. Эти концентрации превышают МИК 90 и достаточные для большинства микробов, объясняет короткие сроки терапии этим препаратом.

Показания к применению

Ципровин применяют:

• при инфекции среднего уха (среднем отите), пазух носа (синусите, в т.ч. гайморите, фронтите, этмоидите, сфеноидите, пансинусите), вызванных гр- бактериями (грамотрицательными);
• при инфекции нижних дыхательных путей, вызванной гр+ бактериями (грамотрицательными) – хронической обструктивной болезни, пневмонии (кроме пневмококковой), кистозном фиброзе (муковисцидозе), бронхоэктазах (локальных расширениях бронхов);
• при инфекции почек (пиелите, пиелонефрите), мочевыводящих путей (уретрите, цистите);
• при инфекции мягких тканей, кожи, вызванной гр+ бактериями;
• при интраабдоминальных (внутрибрюшных) инфекциях;
• при инфекции костей, суставов;
• при инфекции желудочно-кишечного тракта (кишечных инфекциях, вызванных энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, Campylobacter jejuni);
• при инфекции органов малого таза (аднексите, простатите), в т.ч. гонорее;
• при инфекции y пациентов со сниженным иммунитетом (при выявлении нейтропении).

Способ применения

Дозировка:

• при инфекции дыхательных путей: 500–750 мг х2 раза/день – 7–14 дней;
• при осложненном пиелонефрите: 500–750 мг х2 раза/день – не менее 10 дней, a в некоторых случаях (например, при абсцессе) – до 21 дня;
• при инфекции мочевыводящих путей: неосложненном цистите – 250–500 мг х2 раза/день – 3 дня;
• при осложненном цистите, неосложненном пиелонефрите: 500 мг х2 раза/день – 7 дней;
• при простатите: 500–750 мг х2 раза/день – 2–4 недели (при обострении), 4–6 недель (при хроническом течении);
• при инфекции половых органов: грибковом уретрите, цервиците – 500 мг однократно;
• при орхоэпидидимите, воспалительных процессах органов малого таза: 500–750 мг х2 раза/день – не менее 14 дней;
• при кишечных инфекциях, интраабдоминальной инфекции: 500 мг х2 раза/день – 1 день; при диарее, вызванной Shigella dysenteriae типа I – 500 мг х2 раза/день – 5 дней; при диарее, вызванной Vibrio cholera – 500 мг х2 раза/день – 3 дня; при брюшном тифе – 500 мг х2 раза/день – 7 дней;
• при внутрибрюшной инфекции, вызванной Гр- микроорганизмами – 500–750 мг х2 раза/день – 5–14 дней;
• при инфекции мягких тканей, кожи: 500–750 мг х2 раза/день – 7–14 дней;
• при инфекции суставов, костей: 500–750 мг х2 раза/день – максимально 3 месяца;
• для профилактики/лечения инфекций y пациентов c нейтропенией: 500–750 мг х2 раза/день – до прекращения нейтропении;
• для предупреждения инвазивной инфекции, вызванной Neisseria meningitides: 500 мг однократно;
• для профилактики после контакта c больным, a также лечения сибирской язвы: 500 мг х2 раза/день – 60 дней c момента подтверждения инфицирования.

Противопоказания

• при аллергии на ципрофлоксацин, другие хинолоны, вспомогательные вещества данного лекарства;
• при одновременном применении тизанидина;

• детям в возрасте до 18 лет.
  

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципровин в эти периоды нельзя применять.

Передозировка

Проявляется симптомами общей интоксикации и увеличением выраженности побочных явлений. Часто отмечается оборотная токсическое действие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения обычных мероприятий (промывание желудка, применение средств, вызывающих рвоту, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи), рекомендуется также следить за функцией почек и применять антациды, содержащие магний и калий, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (менее 10%).

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: кандидоз - нечасто; антибиотикоассоциированный колит - редко.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: эозинофилия - нечасто; лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз - редко; гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костного мозга - очень редко.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея - часто; рвота, боль в области желудка и кишечника, диспепсические расстройства, метеоризм - нечасто; панкреатит - очень редко.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический / ангионевротический отек - редко; анафилактические реакции, анафилактический шок и реакции, подобные сывороточной болезни - очень редко.

Нарушение обмена веществ: анорексия - нечасто; гипергликемия - редко.

Психические расстройства: психомоторная возбудимость / тревожность - нечасто; спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, повышенная сонливость, депрессия, галлюцинации - редко; психозы - очень редко.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса - нечасто; парестезии, дизестезии, гипестезии, тремор, судороги, головокружение - редко; мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, гипестезия и внутричерепная гипертензия - очень редко.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения - редко; нарушение цветового восприятия - очень редко.

Со стороны органов чувств и лабиринтные нарушения: звон в ушах, временная глухота - редко; стойкие нарушения слуха - очень редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия - редко; вазодилатация, снижение артериального давления, обморок - редко; васкулит - очень редко.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астматические состояния - редко.

Со стороны печени и желчных путей: быстропреходящими повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия - нечасто; быстропреходящими нарушение функции печени, желтуха, гепатит - редко; некроз печени - очень редко.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница - нечасто; фотосенсибилизация, появление неспецифических пузырей - редко; петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз - очень редко.

Со стороны костно-мышечной системы и системы соединительной ткани: артралгия - нечасто; миалгии, артриты, повышение мышечного тонуса и судороги мышц - редко; мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий, обострение симптомов миастении - очень редко.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек - нечасто; тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия - редко.

Со стороны организма в целом: неспецифический болевой синдром, недомогание, лихорадка - нечасто; отеки, потливость - редко; нарушение походки - очень редко.

Отклонение лабораторных показателей: швидкминуче повышение уровня щелочной фосфатазы в крови - редко; отклонения от нормы уровня протромбина и повышение уровня амилазы - редко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием с препаратами железа, фосфатзвьязуючимы полимерами, сукральфатом и антацидами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью снижает интенсивность абсорбции ципрофлоксацина, поэтому его следует принимать за 1-2 ч до или через 4:00 после приема указанных препаратов.

Это не касается класса блокаторов Н2 рецепторов. Ципрофлоксацин может повышать концентрацию в сыворотке крови и удлинять период полувыведения теофиллина, поэтому следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и нефротоксическое действие. Возможно усиление действия варфарина при одновременном назначении. Осторожно следует применять Ципровин у пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового для предотвращения влияния на функцию коагуляции. При применении с глибенкламидом возможно усиление действия последнего и развитие гипогликемии. При одновременном назначении возможно замедление тубулярного транспорта метотрексата, что может сопровождаться повышением его концентрации в плазме крови и повышением вероятности его побочных эффектов. При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами повышается возбуждение ЦНС и судорожная готовность. Цитрат и бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск кристаллурии. Следует избегать одновременного приема таблеток и молочных или обогащенных кальцием продуктов (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Остальные продукты с содержанием кальция не влияет на всасывание Ципровину. Противопоказано одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за повышения концентрации последнего в плазме крови и увеличение частоты гипотензивного и седативного побочного действия.

В ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изоэнзима CYP450 1А2 (таких как флювоксамин) может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предусмотреть возможность взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоскетину.

Ципровин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas, с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпеницилинамы, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Выпускается Ципровин в виде таблеток по 10 таблеток 250 мг или 500 мг в картонной пачке №10, по 10 пачек в картонной пачке №100.

Состав

• действующее вещество: ciprofloxacin (ципрофлоксацин). 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата, что соответствует 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина;
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 4000, краситель сансет желтый FCF (Е 110).