ЦИТАРАБИН

ЦИТАРАБИН

Инструкция по применению
5
24 просмотра

Цитарабин - противоопухолевый препарат с действующим веществом цитарабин.

Фармакологические свойства

Цитарабин относится к инсектицидам и иммуномодулирующим средствам для лечения канцерогенных опухолей. Является аналогом нуклеозида пиримидинового ряда. Обладает свойством подавлять дезоксирибонуклеииновую кислоту. Механизм цитотоксического действия обусловлен тем, что цитарабин способен подавлять синтезирование дезоксицитидина во время одной из фаз митоза.

Благодаря своему цитотоксическому действию, у цитарабина имеется способность разрушать клетки в тканях, которые пролиферируются.

Эффект применения дозозависим.

При пероральном применении – неэффективен.

Показания к применению

Цитарабин применяют при лимфобластном и миелобластном лейкозах, хроническом миелолейкозе, эритролейкозе, лимфогранулематозе, неходжкинских лимфомах, синдроме дисплазии костного мозга.

Высокодозная терапия цитарабином применяется в индукционных и консолидационных программах при первичных острых лимфобластных и миелобластных лейкозах; при вторичных лейкозах, возникших после предшествующей цитостатической и/или лучевой терапии или в результате трансформации МДС; при первично резистентных формах острых лейкозов; при резистентных рецидивах острых лейкозов; при бластном кризе хронического миелолейкоза; при резистентных формах ходжкинских и не-ходжкинских лимфом высокой степени злокачественности.

Способ применения

Препарат применяет только опытный врач-онколог с опытом работы. Вводится инфузионно, подкожно, инъекционно, интратекально.

Рекомендованная дозировка для взрослых при монотерапии:

  • лечение - 2 мг на 1 кг массы тела в сутки в течение 10 дней, болюсно. Затем дозировка может быть увеличена вдвое. Применяют до признаков интоксикации.
  • доза 0,5-1,0 мг на 1 кг массы тела в сутки можно вводить инфузионно в течение 24 часов. У большинства пациентов удовлетворительное результат наблюдается уже после первого часа инфузии. Через 10 дней дозу можно увеличить до 2 мг на 1 кг массы тела в сутки и применять до появления признаков токсичности или до достижения ремиссии.

Возможны также варианты применения в виде:

  • прерывистой терапии;
  • терапии высокими дозировками - 2-3 грамма на 1 квадратный метр поверхности тела путем инфузии длительностью 1-3 часа через каждые 12 часов, в течение 1-6 дней;
  • комплексной терапии в комбинации с другими антинеопластиками;
  • поддерживающей терапии (1 раз в неделю в дозировке 1 мг на 1 кг массы тела);
  • интратекального введения.

Признаки восстановления костного мозга появляются через 7-64 дней (в среднем 28 дней).

При печеночной, почечной недостаточности и в пожилом возрасте препарат применяют с осторожностью.

Противопоказания

Цитарабин противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказан при медикаментозном угнетении функции костного мозга.

В педиатрии не применяется до достижения 3-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Цитарабин противопоказано применять беременным и во время лактации из-за его высокой токсичности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможна суммация эффектов при совместном применении с метотрексатом (взаимное усиление цитотоксического действия). Цитарабин тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ. Одновременное применение цитарабина и 5-фторцитозина приводит к значительному увеличению токсических эффектов (эта комбинация не рекомендуется).

Сочетанное применение цитарабина с урикозурическими препаратами повышает вероятность развития нефропатии.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно усиление угнетающего влияния на систему кроветворения.

При одновременном применении с циклофосфамидом повышается вероятность развития тяжелой кардиомиопатии.

Передозировка

Необратимое токсическое действие вплоть до летального исхода наблюдалось при дозировках – 12 инфузий по 60 минут через каждые 12 часов, при этом разовая доза составляла 4,5 грамма на 1 квадратный метр поверхности тела пациента.

Антидот отсутствует.

При передозировке следует немедленно прекратить применение препарата и провести лечение симптоматики.

Побочные эффекты

Угнетение функции костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, тромбофлебит, кровотечения в ЖКТ, стоматит, эзофагит, тошнота, рвота, диарея, нарушения деятельности ЦНС, нарушения функции печени, гиперурикемия, нефропатия, панникулит, отек легких, диффузный интерстициальный пневмонит, головная боль (после интратекальных введений), зуд, выпадение волос, "цитарабиновый синдром" - лихорадка, миалгия, костная и загрудинная боли, макулопапулезная сыпь, коньюнктивиты, тревога.

При высокодозной терапии цитарабином — миелосупрессия: тромбоцитопения, лейкопения, анемия; мегалобластоз; иммуносупрессия, лихорадка, алопеция, аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, стоматит, боли в животе, потеря аппетита, нарушения функции печени, миалгии, тромбофлебиты. Как правило, указанные симптомы прекращаются после окончания курса лечения.

При применении высоких доз цитарабина возможно развитие более глубокой и длительной, чем при введении в стандартных дозировках, миелосупрессии (средняя продолжительность периода агранулоцитоза и тромбоцитопении — 28—30 дней) Возможны побочные эффекты, обусловленные повышением концентрации препарата в слезной жидкости (жжение в глазах, слезотечение, светобоязнь, жалобы на снижение зрения (в профилактических целях следует назначать кортикостероидные глазные капли)) и в ликворе (мозжечковые дисфункции, атаксия и сонливость). Офтальмологические и неврологические симптомы прекращаются через несколько дней после окончания терапии цитарабином. Через 6—12 часов после применения цитарабина может развиваться «цитарабиновый синдром».

В случае необходимости при развитии выраженных побочных явлений назначаются глюкокортикоиды в среднетерапевтических дозировках на период проведения курса лечения цитарабином.

Условия хранения

Срок годности 2 года.

Температура хранения не должна быть выше 25°С.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 2% в ампулах 5 мл в упаковке №5.

Состав

на одну ампулу/флакон:

Активное вещество − цитарабин − 100,0 мг;

Вспомогательные вещества − натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно

Для профилактики гиперурикемии рекомендуется назначение аллопуринола и прием достаточного количества жидкости.

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Через 24 ч после введения число лейкоцитов снижается, на 7-9 сутки достигает минимальных значений, затем кратковременно повышается до 12 суток, затем вновь снижается с минимумом на 15-24 сутки. В последующие 10 суток число лейкоцитов быстро возрастает до исходного уровня. Число тромбоцитов значительно снижается на 5 сутки после введения цитарабина, самый низкий уровень достигается на 12-15 сутки, в течение последующих 10 суток достигается исходный уровень.

Меры предосторожности. Лечение цитарабином осуществляется под контролем количества лейкоцитов в периферической крови (ежедневно или через день) и костном мозге (до и после каждого курса терапии).

При числе тромбоцитов менее 50000/мм3 и/или полиморфноядерных гранулоцитов — ниже 1000/мм3 лечение прекращают.

С осторожностью применяют цитарабин у пациентов с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками.

Не рекомендуется применять цитарабин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом.

Необходимо не реже одного раза в неделю контролировать функциональное состояние печени, до начала и после окончания курса терапии цитарабином проводить контроль выделительной функции почек.

При проведении программ высокодозной терапии цитарабином необходим ежедневный мониторинг общего анализа крови и биохимических показателей. У больных с исходным гиперлейкоцитозом или большой массой опухоли (при лимфомах) необходим контроль уровня мочевой кислоты в крови.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и мутагенное действие цитарабина.

ЦИТАРАБИН отзывы

Как вы оцениваете эффективность ЦИТАРАБИН?
  • понедельник, 3 февраля
    Лечение лейкоза
    Хочу пожелать чтобы никому и никогда не пришлось сталкиваться с противоопухолевыми средствами. Ведь онкология это очень страшно. Мой друг прошел через это. Несколько лет назад ему диагностировали миелоидный лейкоз. Благодаря своевременному лечению у него ремиссия. Ведь заболевание было обнаружено на раннем этапе. Другу назначили химиотерапию, в которой один из препаратов был Цитарабин.... Ещё Хочу пожелать чтобы никому и никогда не пришлось сталкиваться с противоопухолевыми средствами. Ведь онкология это очень страшно.
    Мой друг прошел через это. Несколько лет назад ему диагностировали миелоидный лейкоз. Благодаря своевременному лечению у него ремиссия. Ведь заболевание было обнаружено на раннем этапе.
    Другу назначили химиотерапию, в которой один из препаратов был Цитарабин. Благодаря тому, что мой друг молодой, лечение прошло довольно легко, как ему потом объяснил врач.