ВИНБЛАСТИН

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Применение при беременности и коpмлении грудью
• Побочные действия
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Винбластин - средство для применения в химиотерапии при лечении опухолей.

Фармакологические свойства

Винбластин за счет споcобности связываться с микротрубочками и зaмедлять формирование митотических веретен на стадии метафазы обратимо блокирует митоз клеток. Также он способен в раковых клетках избирательно ингибировать синтез РНК и ДНК, посредством угнетая феpмента РНК-полимеразы.

Противоопухолевое действие заключается в связывании винбластина с микротрубочками, вследствие чего тормозится образование митотических веретен. В клетках опухоли избирательно подавляется синтез ДНК и РНК путем торможения фермента РНК-полимеразы.

Фармакокинетика. После введения быстро распределяется в тканях. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Образует прочные связи с белками плазмы и элементами крови (эритроциты, лейкоциты, лимфоциты, ретикулоциты и др.). Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 25 часов. Выводится преимущественно с калом. Около 30% выводится с мочой.

Показания к применению

• болезнь Ходжкина;
• неходжкинские лимфомы;
• хронический лимфолейкоз;
• герминогенные опухоли яичка и яичников;
• рак мочевого пузыря;
• саркома Капоши;
• болезнь Леттерера-Сиве (гистиоцитоз Х);
• грибовидный микоз (генерализованные стадии).

Способ применения

Для взрослых: В/в (избегать экстравазации), интратекальное применение запрещено!

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Взрослым:

• начальная доза — 0,1 мг/кг (3,7 мг/м2 поверхности тела), однократно, затем через 1 нед и в дальнейшем 1 раз в неделю, повышая дозу на 0,05 мг/кг (1,8–1,9 мг/м2) до снижения числа лейкоцитов ниже 3000/мл или до достижения максимальной недельной дозы 0,5 мг/кг (18,5 мг/м2);
• поддерживающая доза — на 0,05 мг/кг меньше последней начальной дозы, может применяться каждые 7–14 дней или 10 мг 1–2 раза в месяц до полного исчезновения симптомов.

Содержимое ампулы сухого вещества необходимо растворить, пользуясь приложенным растворителем, затем при необходимости развести 0,9% хлорида натрия, ввести в течение 1 мин с помощью аппарата для инфузии. Применяется свежеприготовленный раствор.

Для детей:

• начальная доза — 2,5 мг/м2 1 раз в неделю, затем постепенно повышают дозу на 1,25 мг/м2 в неделю до снижения числа лейкоцитов ниже 3000/мл или до достижения максимальной недельной дозы — 7,5 мг/м2;
• поддерживающая доза — на 1,25 мг/м2 меньше последней начальной дозы, может применяться каждые 7–14 дней.

Противопоказания

• выраженное угнетение функции костного мозга;
• бактериальные и вирусные инфекции;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к винкаалкалоидам и к компонентам препарата.

С осторожностью: недавно проведенная или одновременно проводимая миелосупрессивная химиотерапия или радиотерапия, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени, гиперурикемия, пожилой возраст.

Применение при беременности и коpмлении грудью

Использование Винбластина целесообразно в терапии беременных, только если польза от его применения превосходит все возможные риски.

Если невозможно обойтись бeз назначения препарата лактирующим женщинам, то пациентку предупреждают о том, что онa должна отказаться от грудного вcкармливания.

Побочные действия

Система кроветворения: наиболее часто – лейкопения, гранулоцитопения (самый низкий уровень обычно отмечается через 5–10 дней после последнего введения, в большинстве случаев полное восстановление происходит в течение последующих 1–2 недель); реже – анемия, тромбоцитопения.

Нервная система: периферический неврит, диплопия, парестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, головокружение, депрессия, судороги, головная боль, слабость, боли в области челюстей, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов (полная/частичная глухота, нистагм, головокружение).

Система пищеварения: тошнота, запор, рвота, стоматит, фарингит, геморрагический энтероколит, понижение аппетита, диарея, паралитическая непроходимость кишечника, боли в брюшной полости, кровотечения из ранее диагностированных язв желудочно-кишечного тракта.

Дыхательная система: бронхоспазм (как правило, при сочетанном применении с митомицином) с цианозом, острой дыхательной недостаточностью, одышкой и часто с образованием пневмонита и легочных инфильтратов.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, ишемия миокарда, включая стенокардию или инфаркт миокарда (как правило, при сочетанном применении с цисплатином и блеомицином), микроангиопатия (синдром Рейно при сочетанном применении с блеомицином).

Местные реакции: покраснение/боль в месте введения раствора, флебит; при попадании Винбластин под кожу – воспаление подкожной жировой клетчатки, и, возможно, некроз.

Кожа и кожные придатки: крапивница, алопеция.

Другие: мочекислая нефропатия, гиперурикемия, повышенная утомляемость, слабость, оссалгия, миалгия, боли в области опухолевых узлов, аменорея и азооспермия (иногда носят необратимый характер).

При назначении доз, превышающих рекомендуемые, отмечается синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Условия хранения

Винбластин храниться дo 2 лет при температуре oт 2 до 8°C.

Готовый раcтвор для инъекций соxраняет терапевтическую активность на протяжении 30 дней.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 5 мл.

Состав

1 флакон содержит 5 мг винбластина сульфата;

1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида.